| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 血液系統(tǒng)藥物\抗血小板藥 |
| 英文名 | Tranexamic Acid |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 止血環(huán)酸，凝血酸 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色細結(jié)晶粉，無臭，味微苦，易溶于水，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中幾乎不溶。 |
| 功效 | |
| 主治 | 治療由全身或局部纖溶亢進而引起的出血，如肝硬化者術(shù)中滲血。子宮頸錐形切除術(shù)后及子宮切除術(shù)后出血、置避孕環(huán)后月經(jīng)過多等。此外，亦可用于反復(fù)性鼻出血、眼外傷出血、蛛網(wǎng)膜下復(fù)發(fā)性出血等。血友病患者、遺傳性抗纖溶酶缺乏者拔牙前后給藥，可減少輸注凝血因子的用量。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 為合成的氨基酸類抗纖溶藥。低劑量止血環(huán)酸（AMCA)能抑制纖溶酶原的活化作用。高劑量還能直接抑制纖溶酶的蛋白溶解酶活性，也能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶的活性。本品與纖溶酶原或纖溶酶的賴氨酸結(jié)合區(qū)有高度親和力，故能競爭性抑制纖維蛋白的賴氨酸與纖溶酶結(jié)合，從而抑制纖維蛋白凝塊的裂解，產(chǎn)生止血作用。 本品對纖溶酶活性增高所致的出血癥有良好療效。體外實驗顯示本品抑制抗原-抗體反應(yīng)，減弱結(jié)核菌素反應(yīng)，抑制組胺生成，但本品不是抗組胺藥物。 |
| 體內(nèi)過程 | AMCA在組織中抗纖溶活性較6-氨基乙酸（EACA)高而持久，排泄慢，半衰期長，毒性反應(yīng)輕，故較后者應(yīng)用廣泛。本品大多以原形自尿排泄，尿路內(nèi)濃度高，且能抑制尿激酶的清掃尿路凝血塊的作用，故泌尿道手術(shù)或血尿者慎用，因易有血塊形成而梗阻尿路。 |
| 劑型 | 片劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.125g，0.25g，注射劑：5ml：0.25g，2ml：0.1g。 |
| 用法用量 | 口服1-1.5g（10-25mg/kg)，每日2-4次。短期用于止血。靜脈緩慢推注：0. 5-1.0g（10-15mg/kg)加5%葡萄糖20mL，每日3次。持續(xù)輸注以25-50mg/kg靜脈滴注，2-3次/日。腎功能減退者減量：血清肌酐水平120-250，250-500或>500nmol/ml者，口服量分別為25mg/kg，2次/日，25mg/kg，1次/日，12.5mg/kg，1次/日；靜脈推注量則分別為10mg/kg，2次/日，10mg/kg，1次/日，5mg/kg，1次/日。AMCA1g及抑肽酶50萬KIU靜脈輸注3次/日，可治療溶栓過量所致的嚴重出血，預(yù)防蛛網(wǎng)膜下動脈瘤破裂再出血。 |
| 不良反應(yīng) | 以惡心或腹瀉為主。偶因快速靜脈推注引起直立性低血壓、鼻塞、灼熱感及多尿等反應(yīng)。AMCA有致血栓危險，故易栓癥或有血栓病過去史者宜避免使用。據(jù)報道蛛網(wǎng)膜下隙出血或溶栓劑過量引起的嚴重大出血者，應(yīng)用合成纖溶抑制劑可發(fā)生遲發(fā)性腦缺血，因而建議用小劑量AMCA聯(lián)合抑肽酶治療上述出血表現(xiàn)，較為妥當(dāng)。 |
| 注意事項 | 心肝腎功能損害者減量或慎用。上泌尿道出血者慎用，因為有引起腎小球毛細血管血栓的可能性。本品雖止血有效，但藥物經(jīng)尿路排出，使尿路血塊對尿激酶無反應(yīng)而在腎、膀胱中潴留引起尿路阻塞，故不宜作為前列腺或尿路手術(shù)的止血藥。AMCA類藥物不宜用于治療活躍的血管內(nèi)凝血或纖維蛋白沉積的患者，因為有加重血栓栓塞的危險，也不宜用于彌散性血管內(nèi)凝血（DIC)患者。若纖溶十分明顯，應(yīng)用時應(yīng)小心監(jiān)測。 |
| 貯藏 | 15-30℃貯存，注射劑應(yīng)避免凍存，片劑貯于干燥處。 |
| 備注 |
