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20(R)-人參皂苷Rg3藥用水溶性中間體及制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 富力;魯岐/富力;魯岐;赫瀾銘;劉紅;魯明明
公開(公告)號(hào) CN1895220A  
公開(公告)日 2007.01.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610046618.7  
申請(qǐng)日期 2006.05.22  
專利名稱 20(R)-人參皂苷Rg3藥用水溶性中間體及制備方法  
主分類號(hào) A61K9/08(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/08(2006.01)I;A61K31/704(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 富 力;魯 岐  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 富 力;魯 岐;赫瀾銘;劉 紅;魯明明  
地址 116600遼寧省大連市大連開發(fā)區(qū)鐵山中路5號(hào)大連富生藥物公司  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 大連萬友專利事務(wù)所  
代理人 王麗英  
國(guó)省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項(xiàng) 一種20(R)-人參皂苷Rg3藥用水溶性中間體,其特征在于:該水溶性中間體中20(R)-人參皂苷Rg3的含量為0.5~2.0毫克/毫升。  
摘要 一種20(R)-人參皂苷Rg3藥用水溶性中間體含20(R)-人參皂苷Rg30.5~2.0毫克/毫升;其制備方法主要是將20(R)-人參皂苷Rg3溶于混合有機(jī)溶劑中制成0.1~2%的人參皂苷溶液,將2-羥丙基-β-環(huán)糊精溶于水中制成20~65%的水溶液并加熱,使其溫度維持在40~100℃,在攪拌條件下勻速滴加人參皂苷溶液,其中20(R)-人參皂苷Rg3∶2-羥丙基-β-環(huán)糊精=1∶220~400,滴加完人參皂苷溶液停止攪拌,減壓回收溶劑近干,加入注射用水搖勻溶解。本發(fā)明的20(R)-人參皂苷Rg3水溶性中間體干燥后可得到完全溶解于水、不含殘留有機(jī)溶劑的粉末,該中間體或粉末可制成注射劑,其絕對(duì)生物利用度為100%,且制劑的成本明顯低于該成分的包合物。  
國(guó)際公布  
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