| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 麻醉藥及麻醉輔助用藥物\局部麻醉藥 |
| 英文名 | Procaine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | Novocaine |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鹽酸鹽，為白色結晶或結晶性粉末；無臭，味微苦，隨后有麻痹感。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在乙醚中幾乎不溶。熔點：154-157℃，能溶于1份的水，pH3.5-5.0，其水溶液在堿性時不穩(wěn)定，易分解失效。 |
| 功效 | |
| 主治 | |
| 用途 | 普魯卡因麻醉強度低，作用時效短，彌散能力差，常用于局都浸潤和神經阻滯麻醉，也可用于脊麻。 |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 普魯卡因是短效酯類局麻藥，作用于外周神經可產生傳導阻滯作用，依靠濃度梯度以彌散的方式穿透神經細胞膜，在內側阻斷鈉離子通道，使神經細胞興奮閾值升高，動作電位降低，不應期延長，隨濃度的增加，神經細胞完全喪失興奮性和傳導性，傳遞信息的功能則被阻斷。普魯卡因脂溶性低，穿透能力弱，麻醉強度低，作用時效短。 普魯卡因從注射部位吸收或直接血管內注藥，可透過血腦屏障到達中樞，對中樞神經既有興奮也有抑制作用，其作用與血藥濃度直接相關。 普魯卡因對心血管系統的作用較對中樞系統的作用弱，小量時僅心率增快、血壓輕度降低，劑量加大或意外注入血管達毒性濃度時才發(fā)生明顯的心臟毒性作用，直接抑制心肌，使心肌收縮力降低，每搏輸出量減少，最后可因泵衰竭而心搏停止。對心肌傳導組織也有抑制作用，低濃度有抗心律失常作用，中毒劑量時，可抑制竇房結起搏功能、抑制房室傳導和束枝傳導功能。對周圍血管有直接擴張作用。 血藥濃度在不引起驚厥范圍內，對潮氣量、每分通氣量、PaO2、PaCO2、血氧飽和度及pH值都無明顯影響，驚厥發(fā)生時，臨床可見呼吸抑制或暫停，驚厥一旦停止，呼吸亦恢復。因此，普魯卡因本身不足以引起呼吸中樞功能的顯著改變。 |
| 體內過程 | 普魯卡因在注藥部位首先被神經組織攝取，按濃度梯度以彌散方式進行。當核心部位的藥物濃度達最低麻醉濃度時，整個神經麻痹。藥物由血液吸收的速率受多種因素的影響，如注藥部位、劑量、是否加用血管收縮藥等。普魯卡因主要由血漿假性膽堿酯酶水解。代謝產物對氨苯甲酸多由腎臟排泄，僅小量以原形隨尿排出。肝功能嚴重受損、嚴重貧血或營養(yǎng)不良者，血漿內假性膽堿酯酶水平低下，使水解代謝速率降低，易發(fā)生毒性反應。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：2ml：40mg，10ml：100mg，20ml：50mg，20ml：100mg。 注射用鹽酸普魯卡因：150mg/支。1ml：20mg。 |
| 用法用量 | 局部浸潤麻醉用0.25%-0.5%溶液；神經傳導阻滯用1%-2%溶液，一次不超過1克；蛛網膜下腔阻滯一次不超過0.15g。 |
| 不良反應 | 單位時間內用藥過量或意外血管內注藥，可產生毒性反應。毒性反應可有興奮型和抑制型兩類。興奮型的臨床表現為精神緊張、多語好動、心率輕度增快。較重時有呼吸急促、煩躁不安、血壓升高、紫紺甚至肌肉震顫直至驚厥，因呼吸肌痙攣而呼吸停止。心律因缺氧而紊亂，最終呼吸心搏停止。抑制型可表現為淡漠、嗜睡或神志消失，較重時呼吸淺慢、間歇呼吸、脈搏徐緩、血壓下降、最終心搏停止。此類型雖少見，但易被忽視或誤診，后果往往比興奮型更嚴重。 普魯卡因偶有過敏反應，有認為其代謝產物對氨苯甲酸有成為過敏原的可能，病人再次使用可引起極嚴重反應，屬抗原抗體反應。皮膚試驗偽陽性率達40%，臨床遇有過敏體質者應改用其它局麻藥。偶見普魯卡因高敏反應和特異反應。臨床常用劑量和濃度對神經無毒性作用。 |
| 注意事項 | 普魯卡因毒性雖小，但濃度增大毒性增大。常規(guī)劑量未必能保證不發(fā)生毒性反應，所以應提高對毒性反應的警惕性和復蘇設備的準備。嚴重毒性反應后應監(jiān)測體溫，以防發(fā)生中樞性高熱。對普魯卡因有過敏史者應禁用。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 備注 |
