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已酸羥孕酮

  
中西藥分類(lèi) 西藥
作用分類(lèi) 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雌激素及孕激素
英文名 Hydroxyprogesterone Caproate
漢語(yǔ)拼音
別名 己酸孕酮
藥物組成
性狀 為白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,熔點(diǎn)120-124℃。不溶于水,易溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙醚,略溶于苯。
功效
主治 1.月經(jīng)不調(diào)、功能性出血、子宮內(nèi)膜異位癥。 2.與雌激素配伍組成復(fù)方已酸孕酮注射液,為每月一次的長(zhǎng)效避孕針劑。 3.大劑量可用于子宮內(nèi)膜癌的輔助治療。
用途
方解
藥理作用 為長(zhǎng)效孕激素類(lèi)藥,其孕激素作用為黃體酮的7倍。無(wú)雌激素活性。由于分子中引入17位酯鏈,口服吸收困難,多制成油溶液供肌內(nèi)注射。通過(guò)對(duì)下丘腦-垂體的反饋機(jī)制抑制卵巢排卵;改變宮頸粘液的理化性質(zhì),使粘液變粘稠,不利精子運(yùn)行;使子宮內(nèi)膜由增殖期變?yōu)榉置谄凇?孕激素對(duì)靶細(xì)胞的生化作用是通過(guò)孕激素與特殊的胞質(zhì)孕激素受體(PR)相結(jié)合,形成孕激素-受體復(fù)合物,當(dāng)轉(zhuǎn)移到細(xì)胞核內(nèi)與核染色質(zhì)特殊受體相結(jié)合,引起組織代謝改變,如細(xì)胞核分裂減少,RNA與DNA合成減少等。故孕激素可用于治療子宮內(nèi)膜癌,其作用機(jī)制為使子宮腺體細(xì)胞分化、成熟,腫瘤細(xì)胞上皮變形萎縮而腫瘤消退。
體內(nèi)過(guò)程 注射后體內(nèi)局部形成儲(chǔ)庫(kù),緩慢釋放吸收,可維持較長(zhǎng)的作用時(shí)間,一般在7-17天。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:1ml:0.125g,2ml:0.25g,1ml:0.25g。
用法用量 1.作為長(zhǎng)效避孕針劑,每支含己酸孕酮250mg,戊酸雌二醇5mg,每月肌注1支。 2.治療子宮內(nèi)膜癌,隔日1次,0.25g,連用4周。
不良反應(yīng) 可出現(xiàn)月經(jīng)改變?nèi)缃?jīng)期延長(zhǎng)或縮短,不規(guī)則陰道出血(1%-5%)、閉經(jīng)(1%)。少數(shù)婦女可有惡心、嘔吐、頭昏、乏力、乳房脹痛、心悸、潮紅、腰酸腰痛,個(gè)別可有過(guò)敏反應(yīng)。
注意事項(xiàng) 1.治療前全面體檢特別是乳腺與盆腔檢查。及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查。 2.孕激素可引起一定程度液體潴留,癲癇、偏頭痛、哮喘、心腎功能不全等情況,應(yīng)嚴(yán)密觀察。 3.可發(fā)生突破性出血,應(yīng)詳細(xì)檢查除外器質(zhì)性疾病。 4.有精神抑郁者慎用。 5.在少數(shù)應(yīng)用雌、孕激素復(fù)方藥物患者,可見(jiàn)糖耐量下降。糖尿病患者應(yīng)仔細(xì)隨訪。 6.長(zhǎng)期大量使用應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功。 7.高血壓患者慎用。 8.禁用于妊娠、肝腎功能不良及乳腺腫瘤者。
貯藏 避光、密閉保存。
備注
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