| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 解毒藥物\重金屬、類(lèi)金屬中毒解毒藥 |
| 英文名 | Deferoxamine |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品的甲磺酸鹽為白色或乳白色晶粉。無(wú)臭，稍有苦味。溶于水和醇，微溶于甲醇，不溶于無(wú)水乙醇、氯仿和乙醚。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品主要用于治療及診斷方面： 1．治療慢性鐵負(fù)荷過(guò)量，如①輸血所致的含鐵血黃素沉著病，尤其是重型地中海貧血，鐵粒幼細(xì)胞性貧血，自身免疫性溶血性貧血及其它慢性貧血。②特發(fā)性血色病患者因伴發(fā)病（例如嚴(yán)重貧血、低蛋白血癥)而不能進(jìn)行靜脈切開(kāi)放血術(shù)。③鐵負(fù)荷過(guò)度伴有皮膚型卟啉病。 2．治療急性鐵中毒。 3．治療慢性腎衰需作透析的患者，因鋁負(fù)荷過(guò)度引起的腦病，貧血和骨病。 4．用于診斷鐵或鋁負(fù)荷過(guò)度，即去鐵胺試驗(yàn)。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品是一種螯合劑，主要與三價(jià)鐵離子和三價(jià)鋁離子絡(luò)合形成復(fù)合物，其復(fù)合物形成常數(shù)分別為1031和1025。但對(duì)二價(jià)離子如亞鐵（Fe++)、銅（Cu++)鋅（Zn++)及鈣（Ca++)等的親和力很低，其復(fù)合物形成常數(shù)為1014或更低。螯合作用以1：1克分子的基礎(chǔ)上進(jìn)行。因此，理論上1g去鐵胺可結(jié)合85mg三價(jià)鐵或41mg三價(jià)鋁離子（Al+++)。由于其螯合的特性，無(wú)論是游離的或者鐵蛋白和鐵血黃素結(jié)合的鐵離子均能與之絡(luò)合，形成鐵胺復(fù)合物。本品還能動(dòng)員和螯合與組織結(jié)合的鋁離子。形成鋁胺復(fù)合物。由于鐵胺與鋁胺這兩種復(fù)合物均能從小便和糞便中排出，因而能減少鐵和鋁在器官的病理性沉積。然而，本品不能從轉(zhuǎn)鐵蛋白、血紅蛋白或其它含有氯高鐵血紅素的物質(zhì)中除去鐵離子，因此不會(huì)產(chǎn)生缺鐵性貧血。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 本品肌注或皮下注射后，吸收迅速，健康志愿者肌注本品10mg/kg，30分鐘后達(dá)到血漿峰值濃度為15.5μmol/L（8.7μg/ml)。注射后1小時(shí)；鐵胺的峰濃度為3.7μmol/L（2.3μg/ml)去鐵胺和鐵胺均呈雙相消除。第一相（快速)去鐵胺和鐵胺的t1/2分別為1和2.4小時(shí)；第二相（緩慢)t1/2均為6小時(shí)，注射后6小時(shí)，尿中去鐵胺和鐵胺的含量分別為注射量的22%和1%，血色病患者肌注10mg/kg去鐵胺后1小時(shí)，血漿中去鐵胺和鐵胺的峰值濃度分別為7.0μmol/L （3.9μg/ml)和15.7μmol/L（9.6μg/ml)清除t1/2分別為5.6和4.6小時(shí)。6小時(shí)后，兩者尿中濃度分別為注射量的17%和12%。因腎功能衰竭而作透析治療的患者，在兩次透析之間，靜脈滴注去鐵胺40mg/kg，1小時(shí)內(nèi)滴完，在滴完時(shí)，血漿中去鐵胺濃度為152μmol/L（85.2μg/ml)。如在透析進(jìn)行期間輸注，則血漿去鐵銨濃度低下13%-27%。在所有病例，鐵胺的濃度約為7.0μmol/L（4.3μg/ml)，鋁胺濃度約為2-3μmol/L（1.2-1.8μg/ml)。停止輸注后，去鐵胺的血漿濃度以t1/2為20分鐘的速度迅速下降，一小部分以t1/2為14小時(shí)的速度逐漸消除。鋁胺的血漿濃度持續(xù)上升，至輸注后48小時(shí)，其濃度大約為7μmol/L（4μg/ml)止。隨著透析的進(jìn)行，鋁胺濃度下降至2.2μmol/L（1.3μg/ml)。如去鐵胺加入透析液中，則可在腹膜透析期間吸收。去鐵胺能進(jìn)入胎盤(pán)。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：500mg。 |
| 用法用量 | 1．成人常用量 （1)急性鐵中毒 肌內(nèi)注射，首次0.5-1g，隔4小時(shí)0.5g，共2次，以后根據(jù)病情4-12小時(shí)一次，24小時(shí)總量不超過(guò)6g。靜脈滴注，一次0.5g，加入250-500ml葡萄糖注射液中滴注，滴注速度按體重每小時(shí)不超過(guò)15mg/kg，24小時(shí)總量不超過(guò)90mg/kg。（2)慢性鐵負(fù)荷過(guò)量 肌內(nèi)注射一日0.5-1g。腹壁皮下注射，按體重20-40mg/kg，8-24小時(shí)，用微型泵作為動(dòng)力。 2．小兒常用量 （1)急性鐵中毒 按體重每次20mg/kg，靜脈滴注，隔6小時(shí)1次；滴注速度按體重每小時(shí)不超過(guò)15mg/kg。（2)慢性鐵負(fù)荷過(guò)量 按體重每日10mg/kg，腹壁皮下注射8-12小時(shí)或24小時(shí)，用微型泵作為動(dòng)力。 3．慢性腎功能衰竭伴鋁負(fù)荷過(guò)量 按體重20mg/kg，每周1-2次，在透析初2小時(shí)通過(guò)動(dòng)脈導(dǎo)管滴注，一周總量一般不超過(guò)6g。 4．鐵負(fù)荷試驗(yàn) 成人肌內(nèi)注射本品0.5g。注射前排空膀胱內(nèi)剩余尿，注射后留6小時(shí)尿。尿鐵超過(guò)1mg，提示有過(guò)量鐵負(fù)荷；超過(guò)1.5mg，對(duì)機(jī)體可引起病理性損害。 |
| 不良反應(yīng) | 本品不良反應(yīng)較少。偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)、注射局部疼痛，胃腸反應(yīng)，視力和聽(tīng)覺(jué)障礙，肝腎功能障礙，血小板減少，低血壓、心律失常以及眩暈、驚厥、腿肌震顫等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．孕婦，尤其是在頭3個(gè)月的孕婦不宜應(yīng)用，哺乳期婦女慎用。3歲以下小兒一般不用本品。對(duì)本品過(guò)敏者忌用。 2．長(zhǎng)期用藥可引起視、聽(tīng)覺(jué)障礙。應(yīng)在治療前及治療間每3個(gè)月作一次眼科及聽(tīng)力檢查。 3．用本品時(shí)可促進(jìn)感染發(fā)生，如治療中引起發(fā)熱，合并有急性腸炎、腹痛或咽炎，應(yīng)停藥，并用抗生素治療。感染清除后再用本品治療。 4．患有與鋁有關(guān)腦病的患者，用本品時(shí)可加重神經(jīng)系統(tǒng)副作用�？稍谥委熐跋扔寐�硝西泮來(lái)預(yù)防。 5．并用吩噻嗪類(lèi)衍生物丙氯拉嗪可引起暫時(shí)性意識(shí)障礙，應(yīng)予注意。 6．本品與維生素C合用時(shí)，應(yīng)先用本品治療1-2周后才給予維生素，維生素C用量超過(guò)每日50mg時(shí)可發(fā)生心功能紊亂，所以施用這種聯(lián)合用藥方案時(shí)，應(yīng)監(jiān)察心臟功能。 7．靜注速度快會(huì)引起虛脫，因此，宜緩慢輸注。 8．不能用氯化鈉注射液直接溶解干燥活性物質(zhì)，應(yīng)先用指定溶媒溶解后，再用氯化鈉注射液稀釋。 9．鐵復(fù)合物排出可使尿液呈紅色。 |
| 貯藏 | 陰涼處，8-15℃保存。 |
| 備注 |
