氨基導(dǎo)眠能

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氨基導(dǎo)眠能

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

激素類

藥物名稱：

氨基導(dǎo)眠能

英文名稱：

Aminoglutethimide

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	氨苯哌酮
2	氨魯米特

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	O.25g

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	aminoglutethimide

藥理作用：

本品是安眠藥導(dǎo)眠能的衍生物。腎上腺中含有豐富的膽固醇，是合成皮質(zhì)激素的直接原料，它在裂解酶的催化作用下轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪�，再�?jīng)一系列酶的作用生成皮質(zhì)醇、醛固酮和性激素。AG主要阻滯。腎上腺中的膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪�，從而抑制腎上腺皮質(zhì)中甾體激素的生物合成。抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成作用大10倍。AG還能阻止雄激素轉(zhuǎn)變成雌激素。AG在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要由雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經(jīng)芳香化轉(zhuǎn)變而來。垂體后葉分泌的ACTH能對抗AG抑制腎上腺的作用，所以，使用AG時應(yīng)合用氫化可的松，以阻滯ACTH的這種作用。

藥動學(xué)：

適應(yīng)癥：

1.絕經(jīng)后或去勢后的晚期乳腺癌，對骨轉(zhuǎn)移者療效較好，對雌激素
受體陽性者有效率可達50%～60%，對他莫昔芬無效者仍可奏效。
2.還可用于前列腺癌。
3.庫欣綜合征。

用法用量：

口服，每次0.25g，每日0.5～1.0g，同時加服氫化可的松，每次20mg，每日2次。

不良反應(yīng)：

1.嗜睡、困倦、頭暈、運動失調(diào)等，尤其是老年患者，給藥時可適當(dāng)補充糖皮質(zhì)激素。
2.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、食欲不振和腹瀉。
3.骨髓抑制偶可出現(xiàn)白細(xì)胞或血小板減少。
4.其他皮疹，多發(fā)生在用藥后10～15天，多數(shù)可自行消退。偶見甲狀腺功能減退。

相互作用：

香豆素類抗凝藥、口服降糖藥及地塞米松等藥物可加速本品的代謝，合用時應(yīng)注意。

注意事項：

1.妊娠、哺乳期婦女及兒童禁用。
2.不宜與三苯氧胺合用，因療效不增而副作用增加。
3.用本品三周若癥狀無緩解則認(rèn)為是無效，無需繼續(xù)用藥。
4.用藥期間應(yīng)定期檢查血象、血電解質(zhì)。
5.給藥期間應(yīng)同時補充適量的糖皮質(zhì)激素。

療效評價：

AG適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌，雌激素受體陽性者療效較好。骨轉(zhuǎn)移止痛效果較三苯氧胺好，對軟組織轉(zhuǎn)移的療效不如三苯氧胺，對肝轉(zhuǎn)移的療效較差。由于作用選擇性差，近年來逐漸被第二、三代芳香化酶抑制劑所替代。

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