光神霉素
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抗腫瘤藥
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光神霉素
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藥學(xué)論壇
光神霉素
光神霉素
藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
抗腫瘤抗生素
藥物名稱:
光神霉素
英文名稱:
Mithramycin
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
米拉霉素
2
光輝霉素
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
注射劑(粉)
2mg;4mg;6mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Mithramycin
藥理作用:
本品能通過(guò)干擾DNA依賴性RNA的合成而發(fā)揮抗癌效應(yīng),它與放線菌素類似,與DNA結(jié)合部位是鳥嘌呤對(duì),抑制RNA的合成。主要在于RNA鏈的延伸而不影響其起始,對(duì)各期增殖細(xì)胞有殺傷作用,為細(xì)胞周期非特異性藥物。
藥動(dòng)學(xué):
靜注lmg,血漿濃度在最初3小時(shí)的半衰期為1小時(shí),以后則下降較慢;注射后2小時(shí)內(nèi)有27%從尿中排出,注射4小時(shí)后血漿濃度與腦脊液濃度平衡。間日給藥的毒性反應(yīng)(特別是出血)較每天給藥為輕,在肝、腎中濃度較高,排出體外較快。
適應(yīng)癥:
1.睪丸胚胎癌和治療各種惡性腫瘤引起的
高鈣血癥
。
2.睪丸胚胎癌肺轉(zhuǎn)移、腦膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦轉(zhuǎn)移性癌、
惡性黑色素瘤
、
鼻咽癌
等。
3.女性生殖系統(tǒng)惡性腫瘤、
乳腺癌
及胃腸道腫瘤。
用法用量:
1.靜注 ①一般一次2~6mg,或50~100gμg/kg,每日或隔日1次,緩慢靜脈推注。開(kāi)始一、二日用小劑量,若無(wú)不良反應(yīng),可漸加量,5~10次為一療程,間隔5-7日后可重復(fù)下一療程。②治療高鈣血癥用量為12.5~25μg/kg,靜脈注入,每4~7日1次。對(duì)進(jìn)展期睪丸癌可按25~50μg/kg給藥,每天1次,共5日;或一周內(nèi)隔日給藥1次。如有必要,可每4周重復(fù)一療程。
2.胸腹腔內(nèi)注射一次2~6mg,每周1次。
3.小兒用法靜滴,每次50~100μg/kg,初用小劑量,若無(wú)反應(yīng)可增加用量。常加入5%
葡萄
糖注射液,250~500ml靜脈點(diǎn)滴,每天1次,7~14次為一療程。如必要,可延長(zhǎng)至20~30次,療程間隔為5~7日。
4.本品系冷凍干燥固體針劑,應(yīng)保存在冰箱中,臨用時(shí)以注射用水溶解或用5%
葡萄糖
注射液溶解,不可用生理鹽水溶解。
不良反應(yīng):
1.胃腸道反應(yīng)惡心、
嘔吐
、食欲不振,口腔炎,
肝損傷
。對(duì)癥處理及應(yīng)用保肝藥物。
2.骨髓抑制 白細(xì)胞減少,血小板數(shù)下降,貧血,出血,凝血功能障礙。注意支持療法。
3.皮膚反應(yīng)皮疹、皮膚色素沉著、輕度脫發(fā);局部刺激,
血栓性靜脈炎
,如不慎使藥液外漏,可致組織壞死。注射時(shí)切忌漏出血管外,且推注應(yīng)緩慢。
4.神經(jīng)系統(tǒng)和腎功能改變,少數(shù)病例有乏力、
頭痛
、煩躁。
相互作用:
注意事項(xiàng):
1.肝、腎功能不良及有出血傾向者慎用。
2.本品與其他抗癌藥物無(wú)交叉耐藥性。
療效評(píng)價(jià):
對(duì)睪丸胚胎癌和治療各種惡性腫瘤引起的高鈣血癥療效較好,它可降低血清中和尿中鈣的濃度,解除癥狀,改進(jìn)鈣磷的平衡。對(duì)睪丸胚胎癌肺轉(zhuǎn)移、腦膠質(zhì)細(xì)胞瘤、腦轉(zhuǎn)移性癌、惡性黑色素瘤、鼻咽癌等,均有一定緩解作用。對(duì)女性生殖系統(tǒng)惡性腫瘤、乳腺癌及胃腸道腫瘤也有一定療效。
...
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