福美司坦

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福美司坦

藥物類(lèi)別：

抗腫瘤藥

所屬類(lèi)別：

激素類(lèi)

藥物名稱(chēng)：

福美司坦

英文名稱(chēng)：

Formestane

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	蘭他隆
2	福美坦

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	250mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	formestane

藥理作用：

本品是甾體類(lèi)雄激素，是雄烯二酮的衍生物，可競(jìng)爭(zhēng)抑制對(duì)雌激素合成起關(guān)鍵作用的芳香化酶，從而阻斷了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，降低體內(nèi)雌激素水平，使雌激素依賴(lài)性腫瘤縮小。除雌激素外，它不影響其他類(lèi)固醇激素的合成。

藥動(dòng)學(xué)：

單次注射本品250mg后l～2天達(dá)血漿峰濃度，用藥3～4天后達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度，血漿蛋白結(jié)合率為82%-86%，在腫瘤組織中的濃度較血漿濃度高5倍。主要通過(guò)肝臟代謝，在腎臟排泄，其清除半衰期為5～6天。

適應(yīng)癥：

絕經(jīng)后或去勢(shì)后的晚期乳腺癌，可作為三苯氧胺失敗的替代用藥。

用法用量：

250mg，用生理鹽水4ml稀釋后深部肌內(nèi)注射，每2周1次。注射后l～2小時(shí)避免靜臥。

不良反應(yīng)：

1.皮膚紅、瘙癢、疼痛、燒灼感較常見(jiàn)。
2.下肢水腫、潮熱、惡心、嘔吐、肌緊張及喉痛等偶見(jiàn)。
3.尚可出現(xiàn)頭暈、頭痛、顏面潮紅、脫發(fā)、皮疹、體重增加、浮腫、腹瀉、月經(jīng)失調(diào)、停經(jīng)、陰道出血、骨痛、腫瘤處疼痛。
4.長(zhǎng)期大量使用可出現(xiàn)視力障礙，偶有白細(xì)胞減少和血小板減少。
5.少數(shù)情況下出現(xiàn)注射部位肉芽腫、膿腫、無(wú)菌性炎癥。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

療效評(píng)價(jià)：

福美司坦是第二代芳香化酶抑制劑，選擇性強(qiáng)，副作用小。可作為三苯氧胺失敗的絕經(jīng)后乳腺癌的替代用藥，或用于不能耐受氨基導(dǎo)眠能、孕激素治療的乳腺癌患者。對(duì)絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者的客觀有效率為23%～39%，另有14%～29%病情穩(wěn)定，對(duì)軟組織轉(zhuǎn)移的療效比內(nèi)臟轉(zhuǎn)移好。既往使用氨基導(dǎo)眠能后復(fù)發(fā)病人改用福美司坦治療，仍有部分病例有效。

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