達(dá)卡巴嗪

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達(dá)卡巴嗪

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

其他抗腫瘤藥

藥物名稱：

達(dá)卡巴嗪

英文名稱：

Dacarbazine

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	抗黑瘤素
2	三嗪咪唑胺
3	甲嗪咪唑胺
4	氮烯咪胺
5	甲氮咪胺

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	100mg；200mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Dacarbazine

藥理作用：

實(shí)驗(yàn)證明DTIC對(duì)小鼠肉瘤S-180、肺癌-755、黑色素瘤B-16、白血病L-1210均有抑制作用。它作用于細(xì)胞周期的G₂期，主要影響RNA及蛋白質(zhì)的合成，對(duì)DNA合成影響較小。

藥動(dòng)學(xué)：

一次靜脈注射本品后T_max為30分鐘，在6小時(shí)中降到零，6小時(shí)內(nèi)由尿排出30%。本品不能通過血腦屏障。

適應(yīng)癥：

1.惡性黑色素瘤有效率20%～30%，與長(zhǎng)春新堿和卡氮芥合用可提高療效。
2.軟組織肉瘤如平滑肌肉瘤、纖維肉瘤等。
3.霍奇金病本藥與阿霉素、博萊霉素、長(zhǎng)春花堿組成的ABVD方案與MOPP方案交替應(yīng)用是霍奇金病化療的基本方案。
4.其他如肺癌、乳腺癌、腦瘤、兒童神經(jīng)母細(xì)胞瘤等也有一定療效。

用法用量：

1.靜脈用藥 2.5～6mg/kg或200～400mg/m²，溶于5%葡萄糖注射液100～250ml靜滴30分鐘，連用5～10天，4～6周重復(fù)；或374mg/(m²·d)，加入5%葡萄糖注射液500～1000ml中靜滴，第1日及第15日用藥，4～6周重復(fù)。聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)適當(dāng)降低劑量。此藥也可靜脈注射。
2.動(dòng)脈灌注劑量同上，用于治療四肢惡性黑色素瘤及軟組織肉瘤。

不良反應(yīng)：

1.胃腸道反應(yīng) 較明顯，用藥后1～1.5小時(shí)即可出現(xiàn)惡心、嘔吐或腹瀉，2～3小時(shí)后減輕或消失。應(yīng)預(yù)防性使用止吐藥。
2.骨髓抑制在用藥后3～4周出現(xiàn)，5～6周恢復(fù)正常。主要表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板下降，部分病人出現(xiàn)貧血。大劑量用藥時(shí)更為明顯。
3.少數(shù)病人可有流感樣癥狀，如全身不適、肌肉酸痛、高熱等。部分病人出現(xiàn)肝腎功能異常。
4.局部刺激注射部位可有血管刺激疼痛。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.DTIC用注射用水溶解后，只能在棕色瓶?jī)?nèi)保存1～3天，最好使用時(shí)臨時(shí)配制。
2.應(yīng)避光、冰箱內(nèi)保存。

療效評(píng)價(jià)：

DTIC是目前治療惡性黑色素瘤的首選藥物，含DTIC的化療方案有效率較高。它也是霍奇金病及軟組織肉瘤的常用治療藥物。

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