多西紫杉醇

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多西紫杉醇

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗腫瘤植物藥

藥物名稱：

多西紫杉醇

英文名稱：

Docetaxel

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	艾素
2	泰索帝
3	紫杉特爾
4	多西他賽

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	20mg；80mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Docetaxel

藥理作用：

本品作用機制與紫杉醇相同，穩(wěn)定微管作用比紫杉醇大2倍。

藥動學(xué)：

本品符合三室藥代動力學(xué)模型，A、B、C階段半衰期分別是4分鐘、36分鐘和11.1小時。按l00 mg/m²靜脈滴注l小時測定其平均峰濃度為3.7μg/ml。本品95%以上與血漿蛋白結(jié)合，主要從糞便及尿液中排泄，48小時內(nèi)糞便排出約60%，大部分為代謝產(chǎn)物，極少為原形。

適應(yīng)癥：

1.卵巢癌、乳腺癌、非小細胞肺癌。
2.其他實體瘤如頭頸部癌、小細胞肺癌、黑色素瘤、胃癌、胰腺癌等。

用法用量：

1.75 mg/m²加入5%葡萄糖或生理鹽水250ml，靜滴1小時，每3周重復(fù)一次，聯(lián)合用藥時劑量酌減。
2.每周療法35～40mg/m²，每周一次，連用6周停2周。
為預(yù)防液體潴留和過敏反應(yīng)的發(fā)生，從使用本品前一天開始口服地塞米松，16mg/日，連續(xù)5天。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制主要劑量限制性毒性是中性粒細胞減少，最低點發(fā)生于治療后第8天。也可見血小板下降及貧血。
2.過敏反應(yīng) 表現(xiàn)為潮紅、皮疹、胸部緊縮感、背痛、呼吸困難、藥物熱和寒戰(zhàn)。大多發(fā)生于開始輸液后的幾分鐘。
3.皮膚反應(yīng) 較常見，表現(xiàn)為局限于手、足、雙臂、面部或胸部的凸起皮疹，可伴瘙癢，少數(shù)情況下發(fā)生脫皮。
4.液體潴留未行預(yù)防用藥者發(fā)生率為61%，包括水腫、胸腔積液、心包積液、腹水和體重增加等，停藥后可消失。預(yù)防性口服地塞米松可減少液體潴留及過敏反應(yīng)的發(fā)生率及嚴(yán)重性。
5.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、腹瀉、口腔粘膜炎，多為輕度到中度。
6.神經(jīng)系統(tǒng) 較常見，如感覺遲鈍、燒灼感等，多不嚴(yán)重。
7.肝功損害 AST、ALT、膽紅素和堿性磷酸酶升高。
8.其他低血壓、脫發(fā)、乏力、肌痛、色素沉著、局部刺激、靜脈炎。有報道用藥期間出現(xiàn)心動過速、房顫、心律失常、高血壓或心力竭等。

相互作用：

體外試驗表明，細胞色素P450-3A單酶亞族似乎和本品在人體的肝代謝有關(guān)。對本品生物轉(zhuǎn)化抑制作用最大的藥物包括：酮康唑、紅霉素和三乙酰竹桃霉素，其次為：阿霉素、長春瑞濱、長春花堿和硝苯吡啶。增強這種作用的藥物包括：地塞米松、苯巴比妥和祛脂乙酯，聯(lián)合用藥時應(yīng)注意。

注意事項：

1.治療過程中應(yīng)不斷檢測全血細胞計數(shù)，中性粒細胞≤1.5×10²/L時禁用本品。對于發(fā)生嚴(yán)重中性粒細胞減少(<0.5×10⁹/L，持續(xù)7天或以上)的患者，在下一療程中應(yīng)減少使用劑量。
2.用藥前須預(yù)防性給予地塞米松等藥物。
3.開始給藥的前10分鐘內(nèi)速度宜慢。用藥過程中應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測，準(zhǔn)備好搶救措施。發(fā)生嚴(yán)重過敏反應(yīng)者應(yīng)停止使用本品。
4.避光，2～8℃條件下保存。藥物溶解后在室溫中可保存8小時，2～8℃條件下可保存24小時。

療效評價：

多西紫杉醇是紫杉醇的衍生物，水溶性比紫杉醇好，抑制微管解聚的能力比紫杉醇大2倍，對許多體外和體內(nèi)腫瘤模型的細胞毒活性也高于紫杉醇。臨床研究發(fā)現(xiàn)，多西紫杉醇對多種化療耐藥性實體瘤有效。Gemey報道，對既往未行化療的非小細胞肺癌的有效率為33%。對DDP耐藥的非小細胞肺癌，也有較好療效。

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