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一種制備4-(3,4-二氯苯氧基)哌啶的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/莉蓮·阿爾卡雷茲;馬克·弗伯;馬克·珀迪;布賴恩·斯普林索普
公開(公告)號 CN1907968A  
公開(公告)日 2007.02.07  
申請(專利)號 CN200610110091.X  
申請日期 2003.02.17  
專利名稱 一種制備4-(3,4-二氯苯氧基)哌啶的方法  
主分類號 C07D211/46(2006.01)I  
分類號 C07D211/46(2006.01)I;C07D211/52(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 03804130.8  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.18 SE 0200465-3;2002.9.9 SE 0202673-0  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 莉蓮·阿爾卡雷茲;馬克·弗伯;馬克·珀迪;布賴恩·斯普林索普  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備4-(3,4-二氯苯氧基)哌啶的方法,包括下述步驟: a.將4-羥基哌啶與合適的堿在適當(dāng)?shù)娜軇┲性谑覝叵逻M(jìn)行反應(yīng);以及, b.將由此產(chǎn)生的混合物和1,2-二氯-4-氟苯在50-90℃,或在使用的溶劑的回流溫度下進(jìn)行加熱。  
摘要 本發(fā)明提供了式(I)化合物:其中,X為CH2、O、S(O)2或NR10;Y為一個(gè)鍵、CH2、NR35、CH2NH、CH2NHC(O)、CH(OH)、CH(NHCOR33)、CH(NHSO2R34)、CH2O或CH2S;Z為C(O),或當(dāng)Y為一個(gè)鍵的時(shí)候Z也可為S(O)2;R1為任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)基或與苯環(huán)稠合的C4-6環(huán)烷基;且R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8、R9、R10、R32、R33、R34和R35如說明書定義;為趨化因子(尤其是CCR3)活性調(diào)節(jié)劑(用于,例如,治療哮喘)。本發(fā)明還提供了制備4-(3,4-二氯苯氧基)哌啶的方法,該4-(3,4-二氯苯氧基)哌啶可用作制備本發(fā)明某些化合物的中間體。  
國際公布  
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