公開(公告)號
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CN1907968A
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公開(公告)日
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2007.02.07
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申請(專利)號
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CN200610110091.X
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申請日期
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2003.02.17
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專利名稱
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一種制備4-(3,4-二氯苯氧基)哌啶的方法
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主分類號
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C07D211/46(2006.01)I
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分類號
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C07D211/46(2006.01)I;C07D211/52(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
03804130.8
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優(yōu)先權(quán)
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2002.2.18 SE 0200465-3;2002.9.9 SE 0202673-0
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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莉蓮·阿爾卡雷茲;馬克·弗伯;馬克·珀迪;布賴恩·斯普林索普
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備4-(3,4-二氯苯氧基)哌啶的方法,包括下述步驟: a.將4-羥基哌啶與合適的堿在適當(dāng)?shù)娜軇┲性谑覝叵逻M(jìn)行反應(yīng);以及, b.將由此產(chǎn)生的混合物和1,2-二氯-4-氟苯在50-90℃,或在使用的溶劑的回流溫度下進(jìn)行加熱。
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摘要
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本發(fā)明提供了式(I)化合物:其中,X為CH2、O、S(O)2或NR10;Y為一個(gè)鍵、CH2、NR35、CH2NH、CH2NHC(O)、CH(OH)、CH(NHCOR33)、CH(NHSO2R34)、CH2O或CH2S;Z為C(O),或當(dāng)Y為一個(gè)鍵的時(shí)候Z也可為S(O)2;R1為任選取代的芳基、任選取代的雜環(huán)基或與苯環(huán)稠合的C4-6環(huán)烷基;且R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8、R9、R10、R32、R33、R34和R35如說明書定義;為趨化因子(尤其是CCR3)活性調(diào)節(jié)劑(用于,例如,治療哮喘)。本發(fā)明還提供了制備4-(3,4-二氯苯氧基)哌啶的方法,該4-(3,4-二氯苯氧基)哌啶可用作制備本發(fā)明某些化合物的中間體。
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國際公布
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