依托泊苷

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依托泊苷

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗腫瘤植物藥

藥物名稱：

依托泊苷

英文名稱：

Etoposide

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	拉司太特
2	泛必治
3	威克
4	鬼臼乙叉苷
5	足葉乙苷

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	50mg；lOOmg
2	注射劑	100mg(5ml)

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學結(jié)構(gòu)
1	Vinorelbine

藥理作用：

本品是鬼臼毒素的半合成衍生物，屬細胞周期特異性藥物，作用于晚S期及G₂期，其作用位點是拓撲異構(gòu)酶Ⅱ，形成本品、酶和：DNA三者間穩(wěn)定的可裂性復(fù)合物，干擾DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的功能，使DNA損傷后難以重新修復(fù)。由于本品與DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的結(jié)合是可逆的，并作用于細胞周期中持續(xù)時間較長的S期、G₂期，因此血藥濃度持續(xù)時間長短比峰濃度更重要，且高峰濃度(>5～10μg/ml)與嚴重的骨髓抑制有關(guān)，故一般采用靜脈滴注，而不用靜脈推注。口服Vp-16軟膠囊療程長，可提高抗腫瘤活性。臨床前研究表明，對多種實驗動物腫瘤有抑制作用，如L1210、P388、S37、S180、黑色素瘤B16、小鼠Lewis肺癌、艾氏腹水癌等。VP-16抗瘤譜廣，并與CTX、Ara-C、DDP、BCNU等多種抗腫瘤藥物有協(xié)同作用。

藥動學：

口服約50%被吸收，T_max為1～2小時。口服生物利用度48%(25%-74%)。靜注后97%與血漿蛋白結(jié)合。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織，進入腦脊液很少，大多數(shù)病人腦脊液中藥物濃度低于血漿濃度的10%。用藥后12小時43%由尿排出體外，其中2/3為原形。另外尚可由膽道排出。

適應(yīng)癥：

1.小細胞肺癌單藥有效率38％，與順鉑聯(lián)用有效率近80％。
2.惡性淋巴瘤單藥有效率36％。
3.對急性白血病、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎療效較好。
4.對睪丸腫瘤、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌也有效。

用法用量：

1.口服每日100～120mg/m²，連用5天，或每日100mg，連用10～14天，3～4周后重復(fù)用藥。對年老、體弱者可每日口服50mg，連服21天為一療程，休息1～2周后重復(fù)。
2.靜脈用藥 60～100mg/m² (一般每次100mg)，加人生理鹽水200～500ml中靜滴，每日或隔日1次，連用3～5次，3～4周后重復(fù)用藥�？倓┝�1000～2000mg。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制主要是白細胞減少，是最常見的劑量限制原因，血小板下降少見。
2.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、口腔炎、腹瀉，一般較輕。
3.低血壓靜脈內(nèi)推注可出現(xiàn)低血壓，故應(yīng)靜脈點滴給藥，至少半小時。
4.皮膚反應(yīng) 脫發(fā)較常見，偶見皮炎、瘙癢。
5.其他頭痛、發(fā)熱、心悸、心電圖異常、靜脈炎等，也有神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

相互作用：

注意事項：

1.本品在葡萄糖溶液中不穩(wěn)定，可形成細微沉淀，因此應(yīng)使用生理鹽水稀釋。
2.本品不能肌注。
3.長春新堿能抑制可溶性微管蛋白二聚物進入微管的解聚作用，影響神經(jīng)微管的功能與軸索的運輸，替尼泊苷可增加微管蛋白對長春新堿的親和力或增加微管蛋白對長春新堿解聚作用的敏感性，因而二者合用可增強長春新堿的神經(jīng)毒性。
4.置于冰箱內(nèi)(4℃)，避光保存。

療效評價：

VP-16抗瘤譜廣，對小細胞肺癌、生殖細胞瘤療效突出。由于其作用有時問依賴性特點，持續(xù)低劑量給藥療效好�？诜㑇P-16軟膠囊顯示出其特殊優(yōu)勢，特別適合年老、體弱患者，使用方便，可門診給藥。

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