第二章 中藥藥性理論的現(xiàn)代研究
【目的要求】
1、掌握中藥的基本作用；
2、熟悉中藥藥理作用與功效關(guān)系及作用特點(diǎn)；了解中藥藥性的現(xiàn)代知識(shí)。
【教學(xué)方法與時(shí)數(shù)】課堂講授；3學(xué)時(shí)
中藥藥性理論是祖國(guó)醫(yī)藥學(xué)理論體系中重要組成部分，它是幾千年臨床用藥經(jīng)驗(yàn)的結(jié)晶，是傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)對(duì)中藥作用性質(zhì)和功能的高度概括，是中醫(yī)治病的用藥規(guī)律。研究中藥藥性的現(xiàn)代科學(xué)內(nèi)涵，將有助于揭示前人用藥的現(xiàn)代科學(xué)規(guī)律，有利于進(jìn)一步提高臨床用藥水平，還可更加豐富和完善藥性理論。中藥藥性常指四氣、五味、升降浮沉、歸經(jīng)、有毒無(wú)毒等，其核心為“四氣五味”。
（一) 四性的現(xiàn)代研究
1、中醫(yī)傳統(tǒng)認(rèn)識(shí)
①概念 又稱四性（four properties)，即寒、熱、溫、涼四種不同藥性。四氣中、溫一熱（大溫)、寒—涼（微寒)藥性相同而程度不同，故四氣也可看作寒（涼)、熱（溫)二性。
另：平性—藥性平和，偏溫偏涼之性不很明顯，實(shí)際上平性藥也有偏于溫或涼的藥物，稱為微溫或微寒，基本上屬四氣之內(nèi)，習(xí)慣上仍稱四氣而不稱五氣。
②由來(lái) 根據(jù)藥物作用于機(jī)體之后所產(chǎn)生的不同反應(yīng)來(lái)概括的：凡能減輕或治療熱證的藥物，屬于寒性或涼性；減輕或治療寒證的藥物，屬于溫性或熱性，即所謂“熱者寒之，寒者熱之”，這也是中醫(yī)辯證用藥的重要原則。
古代醫(yī)家根據(jù)藥物作用于人體所發(fā)生的不同反應(yīng)與臨床獲得的不同療效，認(rèn)為中藥有四種藥性——“寒、熱、溫、涼”。主要是針對(duì)證的寒、熱而提出的。
寒證：形寒肢冷，面色蒼白，惡寒喜熱，口淡不渴，喜靜，小便清長(zhǎng)，大便稀溏，咯痰稀薄，腹痛喜溫，關(guān)節(jié)疼痛，舌淡苔白，脈遲。
熱證：面紅目赤，畏熱喜涼，身熱，口渴喜冷飲，煩躁譫妄，小便短赤，大便秘結(jié)，痰黃而粘稠，腹痛拒按，舌紅苔黃，脈數(shù)。
認(rèn)為：凡能治療熱證的藥物，便認(rèn)為屬寒性或涼性（清熱解毒、涼血、滋陰、瀉火功能的藥物)
凡能治療寒證的藥物，便認(rèn)為屬熱性或溫性藥（祛寒、溫里、助陽(yáng)、補(bǔ)氣等功能的中藥)
從現(xiàn)代醫(yī)學(xué)角度怎樣認(rèn)識(shí)“四氣”，我們認(rèn)為“四氣”乃中藥作用于機(jī)體后所產(chǎn)生的反應(yīng)。
2、現(xiàn)代認(rèn)識(shí)——即中藥的藥理效應(yīng)：是中藥作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)。實(shí)際上是機(jī)體器官原有功能水平的改變。
是藥物作用最基本表現(xiàn)形式：興奮：機(jī)體功能水平提高（溫、熱藥)
抑制：機(jī)體功能水平降低（寒、涼藥)
寒、熱、溫、涼可分為——興奮、抑制。
例如：
（1)寒、熱藥性對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的影響
寒涼藥多具有鎮(zhèn)靜、抗驚厥等中樞抑制作用：如平肝息風(fēng)藥（鉤藤、羚羊角)，芳香開竅藥（牛黃、冰片)。
溫?zé)崴幎嗑哂信d奮中樞作用：如麻黃、獨(dú)活、五加皮等。
（2)對(duì)交感—腎上腺髓質(zhì)系統(tǒng)的影響（植物神經(jīng)系統(tǒng))
在臨床研究工作中，對(duì)寒證和熱證患者進(jìn)行觀察分析時(shí)，根據(jù)唾液分泌量、心率、體溫、血壓和呼吸頻率等項(xiàng)指標(biāo)，綜合衡量病人的植物神經(jīng)機(jī)能狀態(tài)。發(fā)現(xiàn)：
熱證患者大多有交感—腎上腺髓質(zhì)系統(tǒng)功能偏亢的表現(xiàn)。
寒證患者多表現(xiàn)為交感—腎上腺髓質(zhì)系統(tǒng)功能偏低的表現(xiàn)。
熱性藥（附子、肉桂、干姜等)可使交感—腎上腺髓質(zhì)系統(tǒng)活動(dòng)增強(qiáng)。
寒性藥（知母、石膏、黃柏等)可使交感—腎上腺髓質(zhì)系統(tǒng)活動(dòng)降低。
故認(rèn)為：寒涼藥：有擬膽堿作用。如黃連：性寒，抗心律失常。
溫?zé)崴帲河袛M腎上腺素作用。
（3)對(duì)能量代謝的影響
根據(jù)寒象、熱象的表現(xiàn)，推測(cè)可能與能量代謝，體內(nèi)產(chǎn)熱量過(guò)多或不足有關(guān)。
如：溫?zé)崴?a class="channel_keylink" href="/pharm/2009/20090113051400_91012.shtml" target="_blank">鹿茸能提高大鼠腦、肝、腎組織的耗氧量，促進(jìn)糖代謝。而寒涼藥生石膏、龍膽草、知母、黃柏所組成的復(fù)方則明顯降低大鼠耗氧量。表明兩類藥性對(duì)機(jī)體能量代謝有一定的影響。
（4)對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響
寒涼、溫?zé)崴帉?duì)下丘腦—垂體—腎上腺皮質(zhì)、性腺、甲狀腺功能均有一定的影響。據(jù)現(xiàn)有資料，多數(shù)補(bǔ)陽(yáng)藥和補(bǔ)氣藥屬溫?zé)崴幮�，可使血�?7—羥皮質(zhì)類固醇和性激素含量增加。
（5)寒涼藥有抗感染及抗癌作用。
（6)物質(zhì)基礎(chǔ)方面表現(xiàn)：
寒涼、溫?zé)崴幮允瞧渌行С煞肿饔糜跈C(jī)體的客觀反應(yīng)，但哪些成分起寒涼作用，哪些成分起溫?zé)嶙饔没蛴伤幬锎碳つ称鞴佼a(chǎn)生新的物質(zhì)的作用，尚須深入研究。
①藥物本身的作用；
A溫?zé)崴幦绺阶印?a class="channel_keylink" href="http://gydjdsj.org.cn/pharm/2009/20090113055943_95355.shtml" target="_blank">烏頭、細(xì)辛、丁香、吳茱萸、高良姜、花椒等均含有有效成分去甲烏藥堿，化學(xué)結(jié)構(gòu)與環(huán)兒茶酚胺結(jié)構(gòu)相似，并證明為β受體激動(dòng)劑，具有加強(qiáng)心肌收縮力，增加心率，擴(kuò)張血管等一些相似的藥理作用，有人主張?jiān)摮煞质嵌喾N溫?zé)崴幮缘奈镔|(zhì)基礎(chǔ)，對(duì)β受體的興奮是其共同的作用方式。
B藥性寒熱可能與其所含微量元素有關(guān)。
a有明顯壯陽(yáng)作用的濕熱藥：Fe、Mn、Co的含量都顯著高于寒涼藥。
b有人認(rèn)為，含Zn高的中藥為寒性，如羚羊角、牛黃。
c無(wú)機(jī)鹽類中藥，結(jié)晶水的存在，是此類中藥產(chǎn)生寒涼性的重要因素。
②中樞物質(zhì)的作用：藥物進(jìn)入體內(nèi)后除直接作用于各器官、系統(tǒng)呈現(xiàn)一系列興奮或抑制現(xiàn)象外，也可能通過(guò)血腦屏障進(jìn)入中樞而起作用。
寒涼藥：促進(jìn)中樞產(chǎn)生某種新的物質(zhì)或促使原有的某種抑制藥含量減少。
溫?zé)崴帲捍龠M(jìn)中樞產(chǎn)生某種新的物質(zhì)或促使原有的某種抑制藥含量升高。
注意點(diǎn)：
1)現(xiàn)代研究的現(xiàn)象不可和寒證、熱證完全等同起來(lái)看待。
2)不能絕對(duì)化地認(rèn)為：寒證用熱藥、熱證用寒藥，中醫(yī)強(qiáng)調(diào)辯證診治，如生姜黃苓黃連湯。
（二)、五味的藥理
1、概念 五味（five tastesof drug)就是辛、甘、酸、苦、咸五種味道。
2、現(xiàn)代研究認(rèn)為：味的含義有兩種
1)味覺(jué)所感到的真實(shí)滋味—不同成分有不同味道
藥物的味與其所含成分有關(guān)，含有不同成分就有不同的味，這種味可由人的味覺(jué)辨別出來(lái)，這僅是“味”的一個(gè)方面。
A、辛味藥 多含揮發(fā)油 肉桂含桂皮油
B、酸味藥 有機(jī)酸烏梅多量枸櫞酸
C、甘味藥 糖、苷類 人參含人參皂苷、糖
D、苦味藥 生物堿、苷類黃連含小蘗堿、大黃含蒽苷
E、咸味藥 無(wú)機(jī)鹽、碘 昆布含I、K、Ca
2)反映了藥物的實(shí)際性能—不同味的藥有不同的功能
近代老中醫(yī)口嘗285種中醫(yī)和古書作對(duì)照，味的符合率僅占78%，這說(shuō)明僅以味的感覺(jué)來(lái)區(qū)分是不夠的，味還有另一層含義。
A、辛味藥發(fā)散、行氣、活血肉桂活血通經(jīng)
用于表證和氣滯、血瘀證
B、酸味藥收斂、固澀 烏梅治久痢脫肛
治療虛汗、泄瀉、出血等
C、甘味藥補(bǔ)益和中緩急 人參大補(bǔ)元?dú)?/p>
（上品) 治療虛證及拘急疼痛證
D、苦味藥清熱、瀉火、解毒、燥濕 大黃治便秘
（下品) 治療熱證、濕證
E、咸味藥軟堅(jiān)散結(jié)、潤(rùn)下 昆布用于甲狀腺腫
治療痞塊及大便燥證
近年來(lái)，雖已開始用現(xiàn)代科學(xué)知識(shí)對(duì)四氣五味進(jìn)行研究，但離深入簡(jiǎn)明其實(shí)質(zhì)相差甚遠(yuǎn)，對(duì)中藥藥性理論的研究?jī)H僅是初步和不全面的，但已有良好開端。
（三)、歸經(jīng)的藥理
1、概念：歸—?dú)w屬 即藥物作用的部位；
經(jīng)—臟腑經(jīng)絡(luò)；
歸經(jīng)—指藥物對(duì)機(jī)體某臟腑、經(jīng)絡(luò)的選擇作用�；蛑杆幬锏闹饕饔貌课辉谀囊粋�(gè)臟腑經(jīng)絡(luò)，歸經(jīng)是以臟腑，經(jīng)絡(luò)理論為基礎(chǔ)，從中醫(yī)的臨床實(shí)踐中歸納和總結(jié)出來(lái)的。如黃連主瀉心火、除心煩、安心神→入心經(jīng)。
2、現(xiàn)代研究認(rèn)為
1)歸經(jīng)與藥物中的有效成分在體內(nèi)某些臟器的高濃度分布有關(guān)，即歸經(jīng)不是藥物作用的定向，而是機(jī)體選擇接受能力的表現(xiàn)。
如：3H-川芎嗪的靶器官是肝臟和膽囊，與川芎嗪歸肝、膽經(jīng)的理論相符合。
2)中醫(yī)的五臟六腑不宜用現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的解剖部位生搬硬套。中醫(yī)的臟腑既代表某些有形的臟器，又概括了某些臟腑生理功能和病理變化，故不宜將藥物在體內(nèi)器官分布完全與中醫(yī)臟腑相對(duì)應(yīng)。
如肝經(jīng)：包括了中樞神經(jīng)系統(tǒng)、植物神經(jīng)系統(tǒng)及肝、膽等。
3)臟腑經(jīng)絡(luò)學(xué)說(shuō)是藥物歸經(jīng)的主要依據(jù)，離開了臟腑辯證就無(wú)法決定歸經(jīng)。
如酸棗仁入心經(jīng)→養(yǎng)心、益肝、安神，能鎮(zhèn)靜催眠
4)近年來(lái)提出的微量元素“歸經(jīng)”學(xué)說(shuō)：中藥有效成分之所以能到達(dá)病變部位是由于微量元素協(xié)同有效成分，向其配體遷移，富集和親和作用。
5)“歸經(jīng)”的受體學(xué)說(shuō)：中醫(yī)的歸經(jīng)就是藥物選擇性作用于不同受體。以上學(xué)說(shuō)都缺乏系統(tǒng)實(shí)驗(yàn)研究資料。
5)歸經(jīng)學(xué)說(shuō)的不足之處：藥物的某些功能，如抗腫瘤，抗休克、免疫、升壓等某作用很難用歸經(jīng)來(lái)表述。同一味中藥，各書所載歸經(jīng)不一，雖然原因很多，但對(duì)歸經(jīng)統(tǒng)一也有一定影響。
（四)、升降浮沉的藥理
1、概念 升降浮沉是藥物在體內(nèi)發(fā)生的四種趨向性能。和歸經(jīng)一樣，都是表述中藥藥性的方法，它補(bǔ)充了性味、歸經(jīng)的不足，在臨床應(yīng)用上非常重要，如：同為發(fā)熱之證，有用升浮藥以發(fā)散表邪，有用沉降藥以瀉其實(shí)熱，因此，升降沉浮理論為中醫(yī)臨床提供了用藥法則。
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升浮—向上，向外作用
即藥物作用的不同趨向
沉降—向下，向內(nèi)作用
相當(dāng)于西藥的興奮與抑制作用。
中醫(yī)治病時(shí)，中藥作用的趨向與疾病趨向相反，以調(diào)整病勢(shì)的下陷或上逆之偏。如：證有向上（嘔吐、咳喘)；中藥作用趨向以下（止吐、止咳平喘)。
2、現(xiàn)代研究認(rèn)為
1)藥物的作用趨向與性味有關(guān)；
升浮藥大多具甘味、溫?zé)嵝?/p>
沉降藥大多具酸、苦、咸味、寒涼性
2gydjdsj.org.cn/pharm/)不同藥物所含成分不同作用趨向不同；
同一藥物含多種成分，有多種不同作用趨向。
如麻黃含揮發(fā)油—升浮—發(fā)汗； 麻黃堿—沉降—平喘
3)多成分的藥物，表現(xiàn)為何種趨向，可因不同配伍而改變；
如：橘皮“同補(bǔ)藥則補(bǔ)，同瀉藥則瀉、同升藥則升、同降藥則降，但隨所配面補(bǔ)瀉升降也”，桔梗載藥上升。
4)炮制也可影響藥物作用趨向；
如大黃，其性向下，用于大便秘結(jié)www.med126.com；酒制后，突出瀉下以外的清熱解毒等功效，能使藥效達(dá)到頭面部，體現(xiàn)了“酒制提升”引苦性上行至巔的炮制理論。
（五)中藥毒理學(xué)
一、對(duì)中藥不良反應(yīng)的認(rèn)識(shí)
隨著中國(guó)加入WTO，中藥也加快了步伐走向了世界�！靶�柴胡湯”余波未消，“馬兜鈴酸”驚魂未定，“排毒養(yǎng)顏”官司又起，引發(fā)國(guó)際市場(chǎng)上中藥全行業(yè)的危機(jī)。包括馬兜鈴酸在內(nèi)的上百種“問(wèn)題中藥”，中藥毒性90%以上是由外國(guó)機(jī)構(gòu)檢測(cè)出來(lái)的。最新國(guó)內(nèi)研究提示，在藥物引起不良反應(yīng)的藥品種類中，抗生素占首位，中藥比例占第二位。
問(wèn)題：“中藥及其制劑有病治病，無(wú)病健身，安全可靠”，此說(shuō)法正確嗎？
無(wú)病或保健最好少用藥物，治病時(shí)也需合理使用藥物，盡量避免和減少其對(duì)機(jī)體的不良影響。藥物作用有二重性，其毒性大小與應(yīng)用適應(yīng)癥、藥物劑量、使用時(shí)間等因素密切相關(guān)。中藥并非絕對(duì)安全，有毒中藥自古就有記載，中藥的不良反應(yīng)一直是藥性（十九畏十八反、用藥禁忌、炮制去毒)理論的組成部分，我國(guó)藥典亦明確規(guī)定了有毒中藥的種類。目前我國(guó)對(duì)中藥不良反應(yīng)的臨床和實(shí)驗(yàn)研究仍很薄弱，隨對(duì)中藥研究的深入及各種檢測(cè)手段的提高，應(yīng)重視對(duì)中藥不良反應(yīng)的監(jiān)察，以保障中藥的安全用藥。
二、 不良反應(yīng)（adverse reaction)的概念與類型
1、副作用（side effect)
副作用指在治療量下產(chǎn)生的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。如麻黃致中樞興奮作用，延胡索中樞抑制（嗜睡、眩暈、乏力)作用等。這可能與中藥的多成分有關(guān)。不同成分發(fā)揮不同藥理作用。
2.毒性反應(yīng)（toxic reaction)
毒性反應(yīng)是指用量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而產(chǎn)生的對(duì)機(jī)體損害性反應(yīng)。如烏頭堿口服0.2mg中毒；雷公藤引起腎臟及生殖系統(tǒng)損害等。有人對(duì)103種中藥長(zhǎng)期毒性觀察結(jié)果顯示，有44種中藥（占42.7%)可引起機(jī)體臟器的病理形態(tài)學(xué)改變。
3.過(guò)敏反應(yīng)（hygersensitive reaction)
指少數(shù)人對(duì)某些中藥產(chǎn)生的病理性免疫反應(yīng)。與病人遺傳因素有關(guān)，主要表現(xiàn)為Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)（藥熱、皮疹)等。如地龍、鹿茸等中藥可有過(guò)敏反應(yīng)報(bào)道。
4.致畸、致癌作用
板藍(lán)根（1g/ml)水煎液灌服小鼠15天可致骨髓細(xì)胞染色體畸變。
三、 引起不良反應(yīng)的原因與防治
1.中藥品種混亂
2.臨床用藥不當(dāng)（劑量過(guò)大；療程過(guò)長(zhǎng)；配伍不當(dāng)；濫用或誤用；缺乏辨證論治)
3.未經(jīng)炮制或不依法炮制
4.煎煮失法
5.個(gè)體差異
6.有機(jī)磷農(nóng)藥、重金屬殘留（倡導(dǎo)綠色中藥)
