�。ǘ�)半合成青霉素
1.耐酸青霉素 苯氧青霉素包括青霉素V和苯氧乙基青霉素。抗菌譜與青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于嚴(yán)重感染。
2.耐酶青霉素 化學(xué)結(jié)構(gòu)特點是通過酰基側(cè)鏈（R1)的空間位障作用保護(hù)了β-內(nèi)酰胺環(huán)，使其不易被酶水解，主要用于耐青霉素的金葡菌感染。
異噁唑類青霉素 側(cè)鏈為苯基異噁唑，耐酸、耐酶、可口服。常用的有：苯唑西林（oxacillin，新青霉素Ⅱ)，氯唑西林（cloxacillin)，雙氯西林（dicloxacillin)與氟氯西林（flucloxacillin)。
【抗菌作用】本類藥的抗菌譜及對耐藥性金葡菌的作用均基本相似，對甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好，但不及青霉素，對耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強(qiáng)，隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林，對革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無明顯作用。
【體內(nèi)過程】胃腸道吸收較好，食物殘渣會影響其吸收，因此，應(yīng)在飯前一小時，空腹一次服藥，大約1～1.5小時血藥濃度達(dá)峰值，有效濃度可維持2～3小時。各藥的吸收以苯唑西林最差，氯唑西林次之，雙氯西林最好。血漿蛋白結(jié)合率均很高（95%以上)。主要以原型從尿排泄，速度較青霉素慢。
【不良反應(yīng)】在胃腸道反應(yīng)，個別有皮疹或蕁麻疹。
【臨床應(yīng)用】用于耐藥金葡菌的各種感染，或需長期用藥的慢性感染等。對嚴(yán)重金葡菌感染，宜注射給藥。
3.廣譜青霉素 對革蘭陽性及陰性菌都有殺菌作用，還耐酸可口服，但不耐酶。
�、虐逼S西林（ampicillin) 對青霉素敏感的金葡菌等的效力不及青霉素，但對腸球菌作用優(yōu)于青霉素。對革蘭陰性菌有較強(qiáng)的作用，與氯霉素，四環(huán)素等相似或略強(qiáng)，但不如慶大霉素與多粘菌素，對綠膿桿菌無效。
【體內(nèi)過程】口服后2小時達(dá)血藥濃度峰值，經(jīng)腎排泄，丙磺舒可延緩其排泄。體液中可達(dá)有效抗菌濃度，腦膜炎時腦脊液濃度較高。
【臨床應(yīng)用】主要用于傷寒、副傷寒、革蘭陰性桿菌敗血癥、肺部、尿路及膽道感染等，嚴(yán)重者應(yīng)與氨基甙類抗生素合用。
【不良反應(yīng)】有輕微胃腸反應(yīng)。
⑵阿莫西林（amoxycillin) 為對位羥基氨芐西林，抗菌譜與抗菌活性與氨芐西林相似，但對肺炎雙球菌與變形桿菌的殺菌作用比氨芐西林強(qiáng)。經(jīng)胃腸道吸收良好，血中濃度約為口服同量氨芐西林的2.5倍。阿莫西林用于治療下呼吸道感染（尤其是肺炎球菌所致)效果超過氨芐西林。
�、瞧グ蔽髁郑╬ivampicillin) 為氨芐西林的雙酯，口服吸收比氨芐西林好，能迅速水解為氨芐西林而發(fā)揮抗菌作用。正常人口服250mg，其血、尿濃度較相當(dāng)劑量的氨芐西林分別高3與2倍。
4.抗綠膿桿菌廣譜青霉素
�、鹏绕S西林（carbenicillin) 其抗菌譜與氨芐西林相似。特點是對綠膿桿菌及變形桿菌作用較強(qiáng)�？诜詹�，需注射給藥，腎功能損害時作用延長，主要用于綠膿桿菌及大腸桿菌所引起的各種感染。單用時細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性，常與慶大霉素合用，但不能混合靜脈注射。毒性低，偶也引起粒細(xì)胞缺乏及出血。
�、苹瞧S西林（sulbenicillin) 抗菌譜和羧芐西林相似，抗菌活性較強(qiáng)。口服無效，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的3倍，尿中濃度尤高，主要用于治療泌尿生殖道及呼吸道感染。副作用為胃腸道反應(yīng)，偶有皮疹、發(fā)熱等。
�、翘婵ㄎ髁郑╰icarcillin) 抗菌譜與羧芐西林相似，抗綠膿桿菌活性較其強(qiáng)2～4倍。對革蘭陽性球菌活性不及青霉素，口服不吸收，肌內(nèi)注射后0.5～1.0小時達(dá)血藥濃度峰值。分布廣泛，膽汁中藥物濃度高，大部分經(jīng)腎排泄，主要用于綠膿桿菌所致各種感染。
�、冗黄S西林（furbenicillin) 抗綠膿桿菌較羧芐西林強(qiáng)6～10倍，對金葡菌、鏈球菌、痢疾桿菌等也有強(qiáng)大抗菌作用。副作用同羧芐西林。
⑸阿洛西林（azlocillin) 抗菌譜和羧芐西林相似，抗菌活性與哌拉西林相近，強(qiáng)于羧芐西林。對多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌和腸球菌以及綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用。對耐羧芐西林和慶大霉素的綠膿桿菌也有較好作用。主要用于治療綠膿桿菌、大腸桿菌及其他腸桿菌科細(xì)菌所致的感染。
�、蔬呃髁郑╬iperacillin) 抗菌譜廣與羧芐西林相似，而抗菌作用較強(qiáng)，對各種厭氧菌均有一定作用。與氨基甙類合用對綠膿桿菌和某些脆弱擬桿菌及腸桿菌科細(xì)菌有協(xié)同作用。除產(chǎn)青霉素酶的金葡菌外，對其他革蘭陰性球菌和炭疽桿菌等均甚敏感。不良反應(yīng)較少，可供肌注及靜脈給藥。目前在臨床已廣泛應(yīng)用。
