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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 理論教學 > 基礎學科 > 藥理學 > 正文:β-內酰胺類抗生素(β-lactams)
    

β-內酰胺類抗生素

 

  四、非典型β-內酰胺類抗生素

 。ㄒ)頭霉素類

  頭霉素(cephamycin)自鏈霉菌獲得的β-內酰胺抗生素,有A、B、C三型,C型最強?咕V廣,對革蘭陰性菌作用較強,對多種β-內酰胺酶穩(wěn)定。頭霉素化學結構與頭孢菌素相仿,但其頭孢烯母核的7位碳上有甲氧基。目前廣泛應用者為頭孢西丁(cefoxitin),抗菌譜與抗菌活性與第二代頭孢菌素相同,對厭氧菌包括脆弱擬桿菌有良好作用,適用于盆腔感染、婦科感染及腹腔等需氧與厭氧菌混合感染。

  (二)拉氧頭孢

  拉氧頭孢(latamoxef)又名羥羧氧酰胺菌素(moxalactam),化學結構屬氧頭孢烯,1位硫為氧取代,7位碳上也有甲氧基,抗菌譜廣,抗菌活性與頭孢噻肟相仿,對革蘭陽性和陰性菌及厭氧菌,尤其脆弱擬桿菌的作用強,對β-內酰胺酶極穩(wěn)定,血藥濃度維持較久。

 。ㄈ)硫霉素類

  硫霉素(thienamycin)化學結構屬碳青霉烯類,噻唑環(huán)有飽和鏈,1位硫為碳取代,抗菌譜廣,抗菌作用強,毒性低,但穩(wěn)定性極差,無實用意義,亞胺培南(imipenem,亞胺硫霉素)具有高效、抗菌譜廣、耐酶等特點。在體內易被去氫肽酶水解失活。所用者為本品與肽酶抑制劑西司他。╟ilastatin)的合劑,稱為泰寧(tienam),穩(wěn)定性好,供靜脈滴注。

 。ㄋ)β-內酰胺酶抑制劑

  1.克拉維酸(clavulanic acid,棒酸) 為氧青霉烷類廣譜β-內酰胺酶抑制劑,抗菌譜廣,但抗菌活性低。與多種β-內酰胺類抗菌素合用時,抗菌作用明顯增強。臨床使用奧格門。╝ugmentin,氨菌靈)與泰門。╰imentin),為克拉維酸分別和阿莫西林與替卡西林配伍的制劑。

  2.舒巴坦(sulbactam,青霉烷砜) 為半合成β-內酰胺酶抑制劑,對金葡菌與革蘭陰性桿菌產生的β-內酰胺酶有很強且不可逆抑制作用,抗菌作用略強于克拉維酸,但需要與其他β-內酰胺類抗生素合用,有明顯抗菌協(xié)同作用。優(yōu)立新(unasyn)為舒巴坦和氨芐西林(1:2)的混合物,可供肌肉或靜脈注射。舒巴哌酮(sulperazone)為舒巴坦和頭孢哌酮(1:1)混合物,可供在靜脈滴注。

 。ㄎ)單環(huán)β-內酰胺類抗生素

  氨曲南(aztreonam)是第一個成功用于臨床的單環(huán)β-內酰胺類抗生素,對需氧革蘭陰性菌具有強大殺菌作用,并具有耐酶、低毒、對青霉素等無交叉過敏等優(yōu)點,可用于青霉素過敏患者并常作為氨基甙類的替代品使用。

制劑及用法

  青霉素鉀鹽或鈉鹽(penicillin G potassium,penicillin G sodium,芐青霉素鉀或鈉)臨用前配成溶液,一般40~80萬單位/次,肌內注射,普通感染2次/日,嚴重感染4次/日,必要時每日總量可再增大。嚴重感染時可用作靜脈滴注,但鉀鹽忌靜脈推注,滴注時亦要計算含鉀量(每60萬單位青霉素鉀鹽含鉀離子39mg),并注意滴注速度,以防血鉀過高。用量較大或病人腎功能不全時,則應改用鈉鹽滴注。

  普魯卡因青霉素(procaine benzylpenicillin)40萬單位/次,1次/日,肌內注射,可產生速效及長效作用。

  芐星青霉素(benzathine  benzylpenicillin)成人每月1~2次,兒童每月1次,60~120萬單位/次,肌內注射。

  苯唑西林鈉(oxacillin sodium,新青霉素Ⅱ)成人0.5~1.0g/次,4~6次/日,兒童50~100mg/kg/日,分4~6次用。宜在飯前1小時或飯后2小時服用,以免食物干擾吸收。肌內注射劑量同口服,靜脈滴注,成人4~6g/日,兒童50~100mg/kg/日。

  氯唑西林鈉(cloxacillin sodium)成人250~500mg/次,2~4次/日;兒童30~60mg/kg/日,分2~4次口服。肌內注射劑量同口服。

  雙氯西林(dicloxacillin)成人1~3g/日,兒童30~50mg/kg/日,分4次服用。

  氟氯西林(flucloxacillin)成人0.125~0.25g/次,每日4次或0.5~1.0g,每日3次口服。

  氨芐西林(ampicillin)成人0.25~1g/次,4次/日;兒童20~80mg/kg/日,分4次服。肌內注射劑量同口服。靜脈注射或靜脈滴注,成人2~6g/日,兒童50~150mg/kg/日。

  阿莫西林(amoxycillin)成人0.3~0.6g/次,每日3~4次口服,兒童10歲以下,病情輕者0.15g/次,3次/日,口服。

  匹氨西林(pivampicillin)輕、中度感染,成人1.5~2.0g/日,嚴重感染3~4g/日,兒童40~80mg/kg/日,3~4次分服。

  羧芐西林(carbenicillin)肌內注射,成人4g/日,兒童100mg/kg/日,分4次。靜脈注射或靜脈滴注用于綠膿桿菌感染,成人10~20g/日,兒童100~400mg/kg/日。

  呋芐西林(furbenicillin)成人4~8g/日,兒童50~150mg/kg/日,分4次靜脈注射或靜脈滴注。

  磺芐西林(sulbenicillin)成人2~4g/日,嚴重者可用8~13g/日,分次肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注,兒童40~160mg/kg/日。

  替卡西林(ticarcillin)肌內注射或靜脈注射,劑量同羧芐青霉素或磺芐青霉素。

  哌拉西林(piperacillin)成人4~8g/日,兒童100~150mg/kg/日;靜脈注射,成人8~16g/日,兒童100~300mg/kg/日,皆分4次注射。醫(yī)學 全在.線提供www.med126.com

  美西林(mecillinam)成人1.6~2.4g/日,兒童30~50mg/kg/日,分4次靜脈或肌內注射。

  頭孢噻吩鈉(cephalothin sodium,頭孢菌素I)成人0.5g/次,4次/日,肌內注射;嚴重感染時每日2~4g,靜脈推注或靜脈滴注。

  頭孢噻啶(cephaloridine)成人0.5~1.0g/次,2~3次/日,肌內注射,每日量不超過4g。

  頭孢氨芐(cephalexin)成人1~4g/日,分3~4次服。

  頭孢唑啉(cefazolin)成人500mg/次,2~4次/日,肌內注射或靜脈注射,病情嚴重或耐藥菌株,劑量可增大為3~5g/日。兒童劑量為20~100mg/日。

  頭孢拉定(cefradine)成人1~4g/日,分4次服,對重癥者可靜脈注射,每日不超8g,兒童50~100mg/kg/日,分4次服。

  頭孢羥氨芐(cefadroxil)成人2g/日,分2次服;兒童30~60mg/kg/日,分2~3次服。

  頭孢孟多(cefamandole)成人2~4g/日,兒童50~100mg/kg/日,分3~4次肌內注射。靜脈注射成人8~12g/日,兒童100~200mg/kg/日,分2~4次。

  頭孢呋辛(cefuroxime)肌內注射,成人2~2.5g/日,兒童30~60mg/kg/日,分3~4次。靜脈注射,成人4.5~6g/日,兒童50~100mg/kg/日,分2~4次。

  頭孢克洛(cefaclor)成人2~4g/日,分4次口服。

  頭孢噻肟(cefotaxime)肌內注射,成人2~6g/日,兒童50~100mg/kg/日,分3~4次;靜脈注射,成人2~8g/日,兒童50~150mg/kg/日,分2~4次。

  頭孢曲松(ceftriaxone)肌內注射,1g/日,溶于利多卡因注射液3.5ml中,深部注入。靜脈滴注,成人0.5~2g/日,一次溶于生理鹽水或5%葡萄糖液中,30分鐘滴完。

  頭孢他定(ceftazidime)成人1.5~6g/日,兒童50~100mg/kg/日,分3次靜脈注射,快速靜脈滴注或肌內注射,后者一般溶于1%利多卡因0.5ml,深部注入。

  頭孢哌酮(cefoperazone)成人2~4g/日,兒童50~150mg/kg/日,分2~3次靜脈滴注,推注或肌內注射。

  頭孢西。╟efoxitin)成人3~8g/日,分3~4次,兒童45~120mg/kg/日,分4~6次靜脈滴注,也可肌內注射。

  拉氧頭孢(latamoxef)成人1~2g/日,分2次靜脈注射,靜脈滴注或肌內注射,重癥者4g/日或更高劑量。兒童40~80mg/kg/日,嚴重者可增至150mg/kg/日,分2~4次注射。

  亞胺培南(imipenem)成人1~2g/日,分4次靜脈注射,應與去氫肽酶抑制劑合用,如泰寧。

  氨曲南(aztreonam) 成人1.5~6g/日,分3次,肌內注射,靜脈注射或靜脈滴注(藥物加入100ml生理鹽水中,于30分鐘內滴完)。

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