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鹽酸丁丙諾啡舌下片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸丁丙諾啡舌下片
曾用名 
英文名BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE SUBLINGUAL TABLETS
拼音名YANSUAN DINGBINGNUOFEI SHEXIA PIAN
藥品類別解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品為部分μ受體激動藥,屬激動--拮抗藥。鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于哌替啶、 嗎啡。與μ受體親合力強(qiáng),故可置換出結(jié)合于μ受體的其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥,從而 產(chǎn)生拮抗作用。其起效慢,持續(xù)時間長。對呼吸有抑制作用,但臨床未見嚴(yán)重呼吸 抑制發(fā)生。也能減慢心率、使血壓輕度下降,對心排血量無明顯影響,藥物依賴性 近似嗎啡?赏ㄟ^胎盤和血-腦脊液屏障。 對大鼠的慢性毒性研究表明,本品對重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用,無致突 變作用和生殖毒性。
藥代動力學(xué)本品(舌下含片)主要經(jīng)頰部黏膜吸收。血漿蛋白結(jié)合率為96%, 消除T1/2為1.2~7.2小時不等。血藥濃度與鎮(zhèn)痛效果無明顯相關(guān)性。本品在肝臟部 分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡(N-dealkylbuprenorphine)及共軛化合物。大部分(2/3) 經(jīng)糞便以原形排泄,有跡象表明其中部分進(jìn)入腸肝循環(huán)。經(jīng)尿液排出的原形物較少, 主要為代謝產(chǎn)物。口服有顯著的首過效應(yīng)。
適應(yīng)癥適用于各種術(shù)后疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心紋痛等。作用持 續(xù)時間6~8小時。也可作為戒癮的維持治療。
用法用量舌下含服。每次0.2~0.8mg。每隔6~8小時一次。
不良反應(yīng)不良反應(yīng)類似嗎啡。常見不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐等。 在使用其它阿片類藥物的基礎(chǔ)上使用可能有戒斷癥狀。
禁忌癥輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜應(yīng)用。
注意事項(xiàng)1. 本品為國家特殊管理的第一類精神藥品,有一定依賴性,必須嚴(yán) 格遵守國家對精神藥品的管理?xiàng)l例,按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應(yīng)、管理本類藥 品,防止濫用。 2. 顱腦損傷及呼吸抑制病人慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過胎盤和血-腦脊液屏障,孕婦、哺乳期婦女 不宜使用。
兒童用藥7歲以下兒童不宜使用。
老年患者用藥老弱病人慎用。
藥物相互作用與單胺氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。
藥物過量過量引起呼吸抑制,用納洛酮常不易拮抗,多沙普侖可能有效。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸丁丙諾啡
化學(xué)名21-環(huán)丙基-7α[(S)-1-羥基-1,2,2-三甲基丙基]-6,14-橋亞乙基-6,7,8,14-四氫東罌粟堿鹽酸鹽
拼音名YANSUAN DINGBINGNUOFEI
英文名BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE
CAS No.53152-21-9
結(jié)構(gòu)式
分子式C29H41NO4·HCl
分子量504.11
規(guī)  格(1)0.2mg (2)0.4mg
相關(guān)說明書
鹽酸丁丙諾啡注射液
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