通用名 | 鹽酸丁丙諾啡舌下片 |
曾用名 | |
英文名 | BUPRENORPHINE HYDROCHLORIDE SUBLINGUAL TABLETS |
拼音名 | YANSUAN DINGBINGNUOFEI SHEXIA PIAN |
藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品為部分μ受體激動藥,屬激動--拮抗藥。鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于哌替啶、
嗎啡。與μ受體親合力強(qiáng),故可置換出結(jié)合于μ受體的其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥,從而
產(chǎn)生拮抗作用。其起效慢,持續(xù)時間長。對呼吸有抑制作用,但臨床未見嚴(yán)重呼吸
抑制發(fā)生。也能減慢心率、使血壓輕度下降,對心排血量無明顯影響,藥物依賴性
近似嗎啡?赏ㄟ^胎盤和血-腦脊液屏障。
對大鼠的慢性毒性研究表明,本品對重要器官未發(fā)現(xiàn)明顯的毒性作用,無致突
變作用和生殖毒性。 |
藥代動力學(xué) | 本品(舌下含片)主要經(jīng)頰部黏膜吸收。血漿蛋白結(jié)合率為96%,
消除T1/2為1.2~7.2小時不等。血藥濃度與鎮(zhèn)痛效果無明顯相關(guān)性。本品在肝臟部
分代謝為N-脫烷基丁丙諾啡(N-dealkylbuprenorphine)及共軛化合物。大部分(2/3)
經(jīng)糞便以原形排泄,有跡象表明其中部分進(jìn)入腸肝循環(huán)。經(jīng)尿液排出的原形物較少,
主要為代謝產(chǎn)物。口服有顯著的首過效應(yīng)。 |
適應(yīng)癥 | 適用于各種術(shù)后疼痛、癌性疼痛、燒傷、肢體痛、心紋痛等。作用持
續(xù)時間6~8小時。也可作為戒癮的維持治療。 |
用法用量 | 舌下含服。每次0.2~0.8mg。每隔6~8小時一次。 |
不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)類似嗎啡。常見不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐等。
在使用其它阿片類藥物的基礎(chǔ)上使用可能有戒斷癥狀。 |
禁忌癥 | 輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜應(yīng)用。 |
注意事項(xiàng) | 1. 本品為國家特殊管理的第一類精神藥品,有一定依賴性,必須嚴(yán)
格遵守國家對精神藥品的管理?xiàng)l例,按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應(yīng)、管理本類藥
品,防止濫用。
2. 顱腦損傷及呼吸抑制病人慎用。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤和血-腦脊液屏障,孕婦、哺乳期婦女
不宜使用。 |
兒童用藥 | 7歲以下兒童不宜使用。 |
老年患者用藥 | 老弱病人慎用。 |
藥物相互作用 | 與單胺氧化酶抑制劑有協(xié)同作用。 |
藥物過量 | 過量引起呼吸抑制,用納洛酮常不易拮抗,多沙普侖可能有效。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |