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依托咪酯注射液

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名依托咪酯注射液
曾用名 
英文名ETOMIDATE INJECTION
拼音名YITUOMIZHI ZHUSHEYE
藥品類(lèi)別麻醉輔助藥
性狀本品為無(wú)色澄明液體
藥理毒理本品為快速催眠性靜脈全身麻醉藥,其催眠效應(yīng)較硫噴妥鈉強(qiáng)12倍,具有類(lèi)似GABA樣 作用,與巴比妥類(lèi)藥不同,本品在催眠作用開(kāi)始時(shí)導(dǎo)致新皮層睡眠,降低皮質(zhì)下抑制。動(dòng)物研究 證明,依托咪酯的作用有部分可通過(guò)對(duì)腦干網(wǎng)狀系統(tǒng)的抑制和激活作用。本品對(duì)心血管和呼 吸系統(tǒng)影響較小,可用于休克或創(chuàng)傷患者的全麻誘導(dǎo),單次靜脈注射量大可引起短期呼吸暫停, 不增加組胺釋放,可降低腦內(nèi)壓、腦血流和眼內(nèi)壓。誘導(dǎo)劑量靜脈注射按體重0.3mg/kg,依托 咪酯可降低血漿皮質(zhì)激素濃度,且可持續(xù)6-8小時(shí),使腎上腺皮質(zhì)對(duì)促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH) 失去正常反應(yīng)。
藥代動(dòng)力學(xué)靜脈注射后,迅速分布至腦和其他組織,通常在1分鐘以內(nèi)起效。保持催眠最低血藥濃度 一般應(yīng)在0.2?g/ml以上,單次注藥,血藥濃度在30分鐘內(nèi)迅速降低。本品呈三室分布,血漿蛋 白結(jié)合率較高,78%與白蛋白結(jié)合,白蛋白減少,則游離部分增多,3%與球蛋白結(jié)合。Vd 高達(dá)(24.2±4.2)L/kg。t1/2?(分布半衰期)(2.81±1.4)分鐘,t1/2g(再分布半衰期)(32.1± 16.5)分鐘,作用時(shí)效30~75分鐘,t1/2a (消除半衰期)(28.7±14)分鐘,本品在肝和血漿中 主要被酯酶迅速水解,初30分鐘內(nèi)水解最快,但6小時(shí)仍未完全,代謝物80%為混旋-1-(a- 甲芐基)-咪唑-5羧酸酯,有64.3%與血漿蛋白結(jié)合,藥理上無(wú)效。排泄的第一天為用量的75% 經(jīng)腎由尿排出,13%從膽汁排出。其中85%為代謝物3%為原藥。
適應(yīng)癥靜脈全麻誘導(dǎo)藥或麻醉輔助藥。
用法用量本品僅供靜脈注射,劑量必須個(gè)體化。 用作靜脈全麻誘導(dǎo),成人按體重靜脈注射0.3mg/kg(范圍0.2~0.6mg/kg),于30~60秒內(nèi) 注完。合用琥珀酰膽堿或非去極化肌松藥,便于氣管內(nèi)插管。術(shù)前給以鎮(zhèn)靜藥,或在全麻誘 導(dǎo)1~2分鐘注射芬太尼0.1mg,應(yīng)酌減本品用量。 10歲以上兒童用量可參照成人。
不良反應(yīng)(1)本品可阻礙腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生可的松和其他皮質(zhì)激素,引起暫時(shí)的腎上腺功能不全而 呈現(xiàn)水鹽失衡、低血壓甚至休克。術(shù)后或危重病人由于應(yīng)用此藥已有需要補(bǔ)充腎皮質(zhì)激素的 報(bào)道; (2)本品用后常見(jiàn)惡心嘔吐,呃逆; (3)本品可使肌肉發(fā)生陣攣,肌顫發(fā)生率約為6%左右,不自主的肌肉活動(dòng)發(fā)生率可達(dá) 32%(22.7%~63%); (4)注射部位疼痛可達(dá)20%(1.2%~42%),但若在肘部較大靜脈內(nèi)注射或用乳劑則發(fā)生 率較低。
禁忌癥(1)癲癇病人及肝腎功能?chē)?yán)重不全者禁用。 (2)有免疫抑制、膿毒血癥及進(jìn)行器官移植的病人禁用或慎用。
注意事項(xiàng)(1)使用本品須備有復(fù)蘇設(shè)備,并供氧。 (2)給藥后有時(shí)可發(fā)生惡心嘔吐,麻醉前給予東莨菪堿或阿托品以預(yù)防誤吸。 (3)與任何中樞性抑制劑并用,用量應(yīng)酌減。 (4)麻醉前應(yīng)用氟哌利多(Droperidol)或芬太尼可減少肌陣攣的發(fā)生。 (5)如將本品作為氟烷的誘導(dǎo)麻醉劑,宜將氟烷用量減少。
孕婦及哺乳期婦女用藥不推薦使用。
兒童用藥10歲以下兒童不推薦使用。
老年患者用藥 
藥物相互作用(1)與任何降藥合用,如與中樞性抗高血壓藥可樂(lè)定、甲基多巴、蘿芙木堿、利血平 等,利尿性抗高血壓藥,鈣通道阻滯劑等均可導(dǎo)致血壓劇降,應(yīng)避免伍用。 (2)當(dāng)與芬太尼伍用時(shí),可出現(xiàn)不能自制的肌肉強(qiáng)直或陣攣,安定可減少其發(fā)生。 (3)長(zhǎng)期大劑量靜脈滴注依托咪酯可抑制腎上腺皮質(zhì)對(duì)促腎上腺素的應(yīng)激,導(dǎo)致血漿 皮質(zhì)激素低于正常,如遇中毒性休克,多發(fā)性創(chuàng)傷或腎上腺皮質(zhì)功能低下的病人,可同時(shí)給 適當(dāng)氫化考的松。
藥物過(guò)量 
貯藏室溫下避光保存。
包裝10ml:20mg
有效期 
主要成分
通用名依托咪酯
化學(xué)名依托咪酯
拼音名 
英文名ETOMIDATE
CAS No.33125-97-2
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
相關(guān)說(shuō)明書(shū)
鹽酸西布曲明
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