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依托咪酯注射液

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名依托咪酯注射液
曾用名 
英文名ETOMIDATE INJECTION
拼音名YITUOMIZHI ZHUSHEYE
藥品類別麻醉輔助藥
性狀本品為無色澄明液體
藥理毒理本品為快速催眠性靜脈全身麻醉藥,其催眠效應較硫噴妥鈉強12倍,具有類似GABA樣 作用,與巴比妥類藥不同,本品在催眠作用開始時導致新皮層睡眠,降低皮質下抑制。動物研究 證明,依托咪酯的作用有部分可通過對腦干網(wǎng)狀系統(tǒng)的抑制和激活作用。本品對心血管和呼 吸系統(tǒng)影響較小,可用于休克或創(chuàng)傷患者的全麻誘導,單次靜脈注射量大可引起短期呼吸暫停, 不增加組胺釋放,可降低腦內壓、腦血流和眼內壓。誘導劑量靜脈注射按體重0.3mg/kg,依托 咪酯可降低血漿皮質激素濃度,且可持續(xù)6-8小時,使腎上腺皮質對促腎上腺皮質激素(ACTH) 失去正常反應。
藥代動力學靜脈注射后,迅速分布至腦和其他組織,通常在1分鐘以內起效。保持催眠最低血藥濃度 一般應在0.2?g/ml以上,單次注藥,血藥濃度在30分鐘內迅速降低。本品呈三室分布,血漿蛋 白結合率較高,78%與白蛋白結合,白蛋白減少,則游離部分增多,3%與球蛋白結合。Vd 高達(24.2±4.2)L/kg。t1/2?(分布半衰期)(2.81±1.4)分鐘,t1/2g(再分布半衰期)(32.1± 16.5)分鐘,作用時效30~75分鐘,t1/2a (消除半衰期)(28.7±14)分鐘,本品在肝和血漿中 主要被酯酶迅速水解,初30分鐘內水解最快,但6小時仍未完全,代謝物80%為混旋-1-(a- 甲芐基)-咪唑-5羧酸酯,有64.3%與血漿蛋白結合,藥理上無效。排泄的第一天為用量的75% 經腎由尿排出,13%從膽汁排出。其中85%為代謝物3%為原藥。
適應癥靜脈全麻誘導藥或麻醉輔助藥。
用法用量本品僅供靜脈注射,劑量必須個體化。 用作靜脈全麻誘導,成人按體重靜脈注射0.3mg/kg(范圍0.2~0.6mg/kg),于30~60秒內 注完。合用琥珀酰膽堿或非去極化肌松藥,便于氣管內插管。術前給以鎮(zhèn)靜藥,或在全麻誘 導1~2分鐘注射芬太尼0.1mg,應酌減本品用量。 10歲以上兒童用量可參照成人。
不良反應(1)本品可阻礙腎上腺皮質產生可的松和其他皮質激素,引起暫時的腎上腺功能不全而 呈現(xiàn)水鹽失衡、低血壓甚至休克。術后或危重病人由于應用此藥已有需要補充腎皮質激素的 報道; (2)本品用后常見惡心嘔吐,呃逆; (3)本品可使肌肉發(fā)生陣攣,肌顫發(fā)生率約為6%左右,不自主的肌肉活動發(fā)生率可達 32%(22.7%~63%); (4)注射部位疼痛可達20%(1.2%~42%),但若在肘部較大靜脈內注射或用乳劑則發(fā)生 率較低。
禁忌癥(1)癲癇病人及肝腎功能嚴重不全者禁用。 (2)有免疫抑制、膿毒血癥及進行器官移植的病人禁用或慎用。
注意事項(1)使用本品須備有復蘇設備,并供氧。 (2)給藥后有時可發(fā)生惡心嘔吐,麻醉前給予東莨菪堿或阿托品以預防誤吸。 (3)與任何中樞性抑制劑并用,用量應酌減。 (4)麻醉前應用氟哌利多(Droperidol)或芬太尼可減少肌陣攣的發(fā)生。 (5)如將本品作為氟烷的誘導麻醉劑,宜將氟烷用量減少。
孕婦及哺乳期婦女用藥不推薦使用。
兒童用藥10歲以下兒童不推薦使用。
老年患者用藥 
藥物相互作用(1)與任何降藥合用,如與中樞性抗高血壓藥可樂定、甲基多巴、蘿芙木堿、利血平 等,利尿性抗高血壓藥,鈣通道阻滯劑等均可導致血壓劇降,應避免伍用。 (2)當與芬太尼伍用時,可出現(xiàn)不能自制的肌肉強直或陣攣,安定可減少其發(fā)生。 (3)長期大劑量靜脈滴注依托咪酯可抑制腎上腺皮質對促腎上腺素的應激,導致血漿 皮質激素低于正常,如遇中毒性休克,多發(fā)性創(chuàng)傷或腎上腺皮質功能低下的病人,可同時給 適當氫化考的松。
藥物過量 
貯藏室溫下避光保存。
包裝10ml:20mg
有效期 
主要成分
通用名依托咪酯
化學名依托咪酯
拼音名 
英文名ETOMIDATE
CAS No.33125-97-2
結構式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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鹽酸西布曲明
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