| 通用名 | 氯化琥珀膽堿注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SUXAMETHONIUM CHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | LUHUA HUPODANJIAN ZHUSHEYE |
| 藥品類(lèi)別 | 麻醉輔助藥 |
| 性狀 | 本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明黏稠液體. |
| 藥理毒理 | 本品與煙堿樣受體結(jié)合后,產(chǎn)生穩(wěn)定的除極作用,引起骨骼肌松弛.本品進(jìn)入體內(nèi)能迅速被血中假性膽堿酯酶水解,其中間代謝物琥珀酰單膽堿肌松作用很弱.本品靜注后先引起短暫的肌束震顫,從眉際和上眼瞼等小肌開(kāi)始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60～90秒起效，維持十分鐘左右。重復(fù)靜注或持續(xù)滴注可使作用延長(zhǎng)。肌松作用60～90秒起效，維持10分鐘左右。
大劑量,可致心率減慢,也可出現(xiàn)如節(jié)性心律和期前收縮等心律失常,組胺釋放出現(xiàn)支氣管痙攣或過(guò)敏性休克。劑量超過(guò)1g,易發(fā)生脫敏感阻滯,使肌張力恢復(fù)延遲.
本品可引起腦血管擴(kuò)張,顱內(nèi)壓升高 ,眼眶平滑肌收縮 ,眼內(nèi)壓暫時(shí)升高,術(shù)后肌肉痛,肌球蛋白尿等;長(zhǎng)時(shí)間去極化可導(dǎo)致肌細(xì)胞內(nèi)K+外流,血鉀升高.此外本品可誘發(fā)惡性高熱.
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| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品靜脈注射后,即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無(wú)肌松作用的代謝物,只有10%～15%的藥量到達(dá)作用部位.約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄.血濃度半衰期為2～4分鐘. |
| 適應(yīng)癥 | 去極化型骨骼肌松弛藥.可用于全身麻醉時(shí)氣管插管和術(shù)中維持肌松. |
| 用法用量 | 本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用:
(1)氣管插管時(shí)，1～1.5mg/kg,最高2mg/kg; 小兒1～2mg/kg,用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每ml含10mg,靜脈或深部肌內(nèi)注射,肌內(nèi)注射一次不可超過(guò)150mg.
(2) 維持肌松:一次150～300mg溶于500ml 5%～10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴注。
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| 不良反應(yīng) | (1)高血鉀癥:本品引起肌纖維去極化時(shí)使細(xì)胞內(nèi)K+迅速流至細(xì)胞外.正常人血鉀上升0.2～0.5mmol/L;嚴(yán)重?zé)齻�、軟組織損傷、腹腔內(nèi)感染、破傷風(fēng)、截癱及偏癱等,在本品作用下引起異常的大量K+外流致高血鉀癥,產(chǎn)生嚴(yán)重室性心律失常甚至心搏停止.
(2)心臟作用:本品的擬乙酰膽堿作用可引起心動(dòng)過(guò)緩、結(jié)性心律失常和心搏驟停,尤其是重復(fù)大劑量給藥最易發(fā)生。
(3)眼內(nèi)壓升高:本品對(duì)眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。
(4)胃內(nèi)壓升高:最高可達(dá)40cmH2O,并可引起飽胃病人胃內(nèi)容反流誤吸.
(5)惡性高熱:多見(jiàn)于本品與氟烷合用的病人;也多發(fā)生于小兒.
(6)術(shù)后肌痛.給藥后臥床休息者肌痛輕而少,1～2天內(nèi)即起床活動(dòng)者肌痛劇而多.
(7)可能導(dǎo)致肌張力增強(qiáng).以胸大肌最為明顯,其次是腹肌,嚴(yán)重時(shí)波及肱二頭肌和股四頭肌等.這時(shí)不僅機(jī)體總的氧耗量加大,足以引起胃內(nèi)壓甚至顱內(nèi)壓升高.
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| 禁忌癥 | (1)腦出血、青光眼、視網(wǎng)膜剝離、白內(nèi)障摘除術(shù)、低血漿膽堿酯酶、嚴(yán)重創(chuàng)傷大面積燒傷、上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用.
(2)使用抗膽堿酯酶藥者慎用.
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| 注意事項(xiàng) | (1)不具備控制或輔助呼吸條件時(shí),嚴(yán)禁使用.
(2)忌在病人清醒下給藥.
(3)嚴(yán)重肝功能不全、營(yíng)養(yǎng)不良、晚期癌癥、嚴(yán)重貧血、年老體弱、嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂等患者慎用.
(4) 接觸有機(jī)農(nóng)藥患者,已證明無(wú)血漿膽堿酯酶減少或抑制者,方能使用至足量.
(5) 為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動(dòng),可預(yù)先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥（維庫(kù)溴銨0.5mg）
(6) 預(yù)先給予阿托品可防止本品對(duì)心臟的作用.
(7) 出現(xiàn)長(zhǎng)時(shí)間呼吸停止,必須用人工呼吸,亦可輸血,注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥,但不可用新斯的明.
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦慎用. |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | (1)本品在堿性溶液中分解,故不宜與硫噴妥鈉混合注射 ,
(2).下列藥物可降低假性膽堿酯酶活性,而增強(qiáng)本品的作用:①抗膽堿酯酶藥,②環(huán)磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗腫瘤藥,③普魯卡因等局麻藥,④單胺氧化酶抑制藥、雌激素等,
(3) 與下列藥物合用也須謹(jǐn)慎:如,吩噻嗪類(lèi)、普魯卡因胺、奎尼丁.卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去極化型肌松作用,能增強(qiáng)本品作用,
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| 藥物過(guò)量 | 大劑量使用后可出現(xiàn)快速耐受性或雙相阻滯.
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| 貯藏 | 遮光,密閉保存. |
| 包裝 | (1)1ml:50mg (2)2ml:100mg |
| 有效期 | |
