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氨酚待因片(I)

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名氨酚待因片(I)
曾用名 
英文名PARCETAMOL AND CODEINE PHOSPHATE TABLETS(I)
拼音名ANFENDAIYIN PIAN(I)
藥品類別鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品有鎮(zhèn)痛作用,并有一定的解熱、鎮(zhèn)咳作用。兩藥通過不同的作用機制而發(fā) 揮鎮(zhèn)痛效果。對乙酰氨基酚成分主要通過抑制前列腺素的合成(抑制前列腺素合成酶) 及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用,后者可能與抑制前列腺素或其他能使 痛覺受體敏感的物質(zhì)(如5-羥色胺、緩激肽等)的合成有關(guān)。解熱作用是通過下視 丘體溫調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)生周圍血管擴張,通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。 磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物,對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用,鎮(zhèn)咳作用強 而迅速,強度約為嗎啡的1/4。此外,還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,鎮(zhèn)痛作用強度約為嗎 啡的1/10,但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類鎮(zhèn)痛藥。服用本品,有可 能出現(xiàn)消化道反應(yīng),呼吸抑制很弱,成癮性較低。兩藥合并給藥具有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用, 同時又仍能發(fā)揮各自原有的作用。
藥代動力學(xué)本品中的對乙酰氨基酚口服經(jīng)胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血 藥濃度0.5~1小時達到高峰,T1/2約為2~3小時。腎功能不全時不變,但超量用藥、 某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長,兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結(jié)合, 小量時(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯,大量或中毒劑量則結(jié)合率較高, 可達43%。90%~95%在肝臟代謝,60%以葡萄糖醛酸化合物,35%以硫酸鹽化合 物的形式迅速從尿中排出,中間代謝產(chǎn)物對肝臟有毒性,對腎臟可能也有毒性。不 到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收,生物利用度為40%~ 70%,在體內(nèi)主要分布于實質(zhì)性器官,如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結(jié)合率為25%左 右。其可透過血-腦脊液屏障,但腦組織內(nèi)的濃度相對較低;能透過胎盤,可少量由 乳汁分泌?诜盟幒30~45分鐘起效,1小時左右血藥濃度達峰值,作用維持約 4小時。其在體內(nèi)主要由肝臟代謝,大部分轉(zhuǎn)化為可待因-6-葡萄糖醛酸,另外約有 10%脫甲基而轉(zhuǎn)化為嗎啡,然后與葡萄糖醛酸結(jié)合,代謝物主要經(jīng)尿排泄。
適應(yīng)癥本品為中等強度鎮(zhèn)痛藥。適用于各種手術(shù)后疼痛、骨折、中度癌癥疼痛、 骨 關(guān)節(jié)疼痛、牙痛、頭痛、神經(jīng)痛、全身痛、軟組織損傷及痛經(jīng)等。
用法用量口服:成人,1次1~2片,1日3次;中度癌癥疼痛1次2片,1日3次。7~ 12歲兒童1次1/2~1片,1日3次(1日不超過2~4片)。
不良反應(yīng)1.服用常用劑量時,偶有頭暈、出汗、惡心、嗜睡等反應(yīng),停藥后可自行消 失。 2.本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱,但反復(fù)給藥可產(chǎn)生耐受性, 久用有成癮性。
禁忌癥1. 對本品過敏者,呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病,尤其是哮喘發(fā)作的患者應(yīng) 禁用。 2. 多痰患者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,繼發(fā)感染而 加重病情。
注意事項1.本晶為國家特殊管理的第二類精神藥品,必須嚴(yán)格遵守國家對精神藥品的 管理條例,按規(guī)定開寫精神藥品處方和供應(yīng)、管理本類藥品,防止濫用。 2.不明原因的急腹癥、腹瀉,應(yīng)用本品后可能掩蓋真相造成誤診,故應(yīng)慎重。 3.下列情況慎用 乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎,腎功能不全,支氣管哮喘膽 結(jié)石,顱腦外傷或顱內(nèi)病變,前列腺肥大等。 4.長期大量應(yīng)用本品時,特別是肝功能異常者,應(yīng)定期測定肝功能及血象。 5.連續(xù)使用一般不超過二周,如有必要較長期連續(xù)用藥時,應(yīng)遵醫(yī)囑。 6.參閱對乙酰氨基酚與可待因項下的注意事項。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒,如使胎兒成癮,引起新生兒的 戒斷癥狀等。 2.本品所含兩主藥均可自乳汁排出,哺乳期婦女及孕婦應(yīng)慎用。
兒童用藥7歲以下兒童不宜使用。
老年患者用藥慎用。
藥物相互作用1.本品與抗膽堿藥合用時,可加重便秘或尿潴留的癥狀。 2.與美沙酮或其他嗎啡類藥、肌松藥合用時,可加重呼吸抑制作用。
藥物過量1.逾量服用本品時,可很快出現(xiàn)由對乙酰氨基酚和可待因所致的嚴(yán)重副反應(yīng), 如腹瀉、多汗、肝損害、肝性腦病、抽搐、凝血障礙、胃腸道出血、低血糖、酸中 毒、心律失常、腎小管壞死、嗜睡、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、 神志不清、呼吸抑制、循環(huán)衰竭,并可致死。 2.中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙酰半 胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收,保持呼吸道通暢,必要時人工 呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。(參閱對乙酰氨基酚及可待因項下的中毒 解救方法)。
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名對乙酰氨基酚
化學(xué)名N-(4-羥基苯基)乙酰胺
拼音名DUIYIXIAN'ANJIFEN
英文名4-ACETAMIDOPHENOL
CAS No.103-90-2
結(jié)構(gòu)式
分子式C8H9NO2
分子量151.16
規(guī)  格500mg/片
通用名磷酸可待因
化學(xué)名17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環(huán)氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物
拼音名LINSUAN KEDAIYIN
英文名CODEINE PHOSPHATE
CAS No.41444-62-6
結(jié)構(gòu)式
分子式C18H21NO3·H3PO4·1H20
分子量424.39
規(guī)  格8.4mg/片
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