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亞葉酸鈣注射液

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名亞葉酸鈣注射液
曾用名 
英文名CALCIUM FOLINATE INJECTION
拼音名YAYESUANGAI ZHUSHEYE
藥品類別抗腫瘤輔助藥
性狀本品為黃色、澄明的水溶液。
藥理毒理本品為四氫葉酸的甲酰衍生物,主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。 甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合,阻斷二氫葉酸轉變?yōu)樗臍淙~酸從而抑 制DNA的合成。本品進入體內(nèi)后,通過四氫葉酸還原酶轉變?yōu)樗臍淙~酸,能有效地對 抗甲氨喋呤引起的毒性反應,但對已存在的甲氨喋呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。
藥代動力學本品肌注后,血清峰值需0.71?0.09小時,血清還原葉酸為3.5小時,藥物作用持續(xù)3 -6小時。經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸,80-90%經(jīng)腎排出,少量 隨糞便排泄。
適應癥1.尿嘧啶合用,可提高氟尿嘧啶的療效,臨床上常用于結直腸癌與胃癌的治療。 2.作葉酸拮抗劑(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常 用于預防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。 3.于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血,當口服葉 酸療效不佳時。對維生素B12缺乏性貧血并不適用。
用法用量1.用于5-Fu合用增效,每次20~500mg/m2,靜滴,每日1次,連用5天?捎蒙 理鹽水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液,配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須 新鮮配制。 2.作為甲氨喋呤的“解救”療法,本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用的劑 量為按體表面積9 mg~15mg/m2,肌注或靜注,每6小時1次,共用12次;作為乙胺 嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑,每次劑量為肌注9 mg~15mg,視中毒情況而定。
不良反應很少見,偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其他過敏反應。
禁忌癥惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。
注意事項1.當患者有下列情況者,本品應謹慎用于甲氨喋呤的“解救”治療:酸性尿 (pH?7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時,甲氨 喋呤毒性較顯著,且不易從體內(nèi)排出;病況急需者,本品劑量要加大。 2.接受大劑量甲氨喋呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗監(jiān)察:1)治療前 觀察肌酐廓清試驗;2)甲氨喋呤大劑量后每12~24小時測定血漿或血清甲 氨喋呤濃 度,以調(diào)整本品劑量;當甲氨喋呤濃度低于5´10-8mol/L時,可以停止 實驗室監(jiān)察;3)甲 氨喋呤治療前及以后每24小時測定 血清肌酐量,用藥后24小時肌酐量大于治療前 50%,指示有嚴重腎毒性,要慎重處理;4)甲氨喋呤用藥前和用藥后每6小時應監(jiān)察尿 液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要時用碳酸氫鈉和水化治療(每日補液量在 3000ml/m2);5)本品不宜與甲氨喋呤同時用,以免影響后者抗葉酸作用,一次大劑量甲 氨喋呤后24~48小時再啟用本品,劑量應要求血藥濃度等于或大于甲氨喋呤濃度。 3.對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。 4.本品應避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應用。
孕婦及哺乳期婦女用藥 
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用,可影響抗癲癇作用。
藥物過量 
貯藏遮光,2-8?C保存。
包裝聚乙烯安瓿,加封鋁箔。10ml:0.1g(以亞葉酸計)
有效期 
主要成分
通用名亞葉酸鈣
化學名5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單谷氨酸鈣鹽
拼音名YAYESUANGAI
英文名FOLINIC ACID, CALCIUM SALT
CAS No.1492-18-8
結構式
分子式C20H21CaN7O7·5H2O
分子量601.61
規(guī)  格10ml:0.1g
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亞葉酸鈣膠囊亞葉酸鈣片、注射用亞葉酸鈣
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