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| 通用名 | 氨魯米特片 |
| 曾用名 | 氨基導眠能 |
| 英文名 | AMINOGLUTETHIMIDE TABLETS |
| 拼音名 | ANLUMITE PIAN |
| 藥品類別 | 激素類及抗激素類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品可在腎上腺皮質(zhì)和腺體外組織兩個不同部位阻斷雄激素的生物合成，從而起到 藥物腎上腺切除作用。在腺體內(nèi)主要阻止腎上腺中的膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪瑥亩种? 腎上腺皮質(zhì)中自體激素的生物合成。在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用，阻止 雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に�。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源是雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、 肌肉和肝臟中經(jīng)芳香化轉(zhuǎn)變而來。本品抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成作用 大10倍。垂體后葉分泌的ACTH能對抗氨魯米特抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成的作用，所以 使用本品的同時合用氫化可的松，以阻滯ACTH的這種作用。 |
| 藥代動力學 | 健康成人口服本品500mg后1.5小時，平均最高血藥濃度為5.9μg/ml，平均血漿 半衰期為12.5小時，曲線下面積（AUC）平均值為96.8μg/(ml·h)，血漿清除平均值 為86.2ml/分，藥物在體內(nèi)細胞中的分布比血漿中高1.4倍，與血漿蛋白的結(jié)合率為 21.3%～25.0%。用藥后占總藥量的34%～50%以原形從尿中排出，其代謝產(chǎn)物主要為N- 乙�；�，占4%～25%，其余代謝產(chǎn)物為N-甲�；锛跋趸鶎吣�。 |
| 適應癥 | 主要適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌，雌激素受體陽性效果更好。對乳腺癌骨轉(zhuǎn)移有效。 也可用于皮質(zhì)醇增多癥的治療。 |
| 用法用量 | 開始每次250mg，口服，一日2次，1～2周后無明顯不良反應可增加劑量，每次 250mg，一日3～4次，但每日劑量不超過1000mg。口服8周后改為維持量，每次250mg， 一日2次。使用本品期間應同時口服氫化可的松，開始每次20mg，一日4次，1～2周 后減量為每次20mg，一日2次。 |
| 不良反應 | 可出現(xiàn)嗜睡、困倦、乏力、頭暈等中樞神經(jīng)抑制作用，一般4周左右逐漸消失。皮 疹常發(fā)生在用藥后10～15天，多可自行消退。少數(shù)病人有食欲不振、惡心、嘔吐和腹 瀉。偶可出現(xiàn)白細胞減少、血小板減少和甲狀腺功能減退。 |
| 禁忌癥 | 抗腫瘤內(nèi)分泌藥物，應在有經(jīng)驗的專業(yè)醫(yī)生指導下用藥。合并感染、未控制的糖尿 病患者不宜使用。對本品嚴重過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 本品為芳香化酶抑制劑，用于絕經(jīng)后的晚期乳腺癌，不適用于絕經(jīng)前患者。不宜與 他莫昔芬合用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠及哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 同時應用香豆類抗凝藥、口服降糖藥及地塞米松時可增加本品的代謝速度，應注意 觀察。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光、密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氨魯米特 | ||||||||
| 化學名 | 3-乙基-(4-氨基苯基)-哌啶二酮 | ||||||||
| 拼音名 | ANLUMITE | ||||||||
| 英文名 | AMINOGLUTETHIMIDE | ||||||||
| CAS No. | 125-84-8 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C13H16N2O2 | ||||||||
| 分子量 | 232.28 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1) 0.125g(2) 0.25g | ||||||||
