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枸櫞酸他莫昔芬片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名枸櫞酸他莫昔芬片
曾用名三苯氧胺、諾瓦得士、Nolvadex、TAM
英文名TAMOXIFEN CITRATE TABLETS
拼音名JUYUANSUAN TAMOXIFEN PIAN
藥品類別激素類及抗激素類抗腫瘤藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個(gè)異 構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有 抗雌激素作用。如果乳癌細(xì)胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi),與其 結(jié)合,促使腫瘤細(xì)胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。而他莫昔芬Z型異構(gòu) 體進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),與ER競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合,形成受體復(fù)合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制 乳腺癌細(xì)胞的增殖。
藥代動(dòng)力學(xué)本品為口服,吸收迅速?诜20mg后6~7.5小時(shí),在血中達(dá)最高濃度,T1/2?:7~ 14小時(shí),4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰,可能是肝腸循環(huán)引起,T1/2?大于7天。其排 泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5?诜13天時(shí)仍可從糞 便中檢測(cè)得到。
適應(yīng)癥1、 治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌; 2、 用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。
用法用量每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次。
不良反應(yīng)治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。 其中胃腸道反應(yīng):食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統(tǒng):月經(jīng)失調(diào),閉經(jīng),陰道出 血,外陰搔癢,子宮內(nèi)膜增生,內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。骨 髓:偶見白細(xì)胞和血小板減少;肝功:偶見異常;眼睛:長(zhǎng)時(shí)間(17個(gè)月以上)大量 (每天240~320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的需引起注意的不良反應(yīng): 精神錯(cuò)亂,肺栓塞(表現(xiàn)為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。
禁忌癥有眼底疾病者禁用。
注意事項(xiàng)有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移,在治療初期需定期查血鈣。
孕婦及哺乳期婦女用藥對(duì)胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用雌激素可影響本品治療效果;抗酸藥,西米替丁,雷尼替丁等在胃內(nèi)改變pH值, 使本品腸衣提前分解,對(duì)胃有刺激作用。
藥物過量 
貯藏遮光、密閉保存.
包裝 
有效期 
主要成分
通用名枸櫞酸他莫昔芬
化學(xué)名(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽
拼音名JUYUANSUAN TAMOXIFEN
英文名TAMOXIFEN CITRATE
CAS No.54965-24-1
結(jié)構(gòu)式
分子式C26H29NO·C6H8O7
分子量563.65
規(guī)  格10mg
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