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| 通用名 | 氟尿嘧啶栓 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FLUOROURACIL SUPPOSITORY |
| 拼音名 | FUNIAOMIDING SHUAN |
| 藥品類別 | 烷化劑類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 藥理學 本品在體外有較強的細胞毒作用，在體內(nèi)對多種移植性腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體 內(nèi)經(jīng)酶轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活動中心形成共價結(jié)合，使 該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導致DNA的生物合成受阻；此外，它還 可變成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功 能，影響蛋白質(zhì)的生物合成。近年來研究發(fā)現(xiàn)，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及 甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯(lián)復合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性 發(fā)揮，從而抑制DNA的合成。 本品對增殖細胞有明顯殺滅作用，對S期細胞特別明顯，但它同時又可延緩G1期細胞 向S期移行，因而出現(xiàn)自限現(xiàn)象。 毒理學 |
| 藥代動力學 | 本品進入系統(tǒng)后，易進入細胞并分布于全身各組織，也可進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并代謝為 一種具神經(jīng)毒性的代謝產(chǎn)物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為氟二 氫尿嘧啶，而后進一步代謝為? -氟-?? -丙氨酸、尿素、CO2。 本品從血中消除呈一房室模型，半衰期為10～20分鐘，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑 制其代謝，使半衰期延長。由尿中排出約占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式從呼 吸道排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 直腸癌。 |
| 用法用量 | 病人取側(cè)臥位，將栓劑塞入肛門，深度根據(jù)具體癌腫部位而定。于手術(shù)前10天開始用 藥。一次1粒，每日早晨和睡前各用藥一次，療程10天。 |
| 不良反應(yīng) | 1．接觸性皮炎、皮膚紅腫、糜爛、炎癥后色素沉著、刺激、疼痛、光敏、瘙癢、疤痕、 皮疹、潰瘍、甲床變黑（可恢復）。 2．白細胞減少是最經(jīng)常發(fā)生的血液學不良反應(yīng)。 |
| 禁忌癥 | 孕婦及用藥其間可能懷孕的婦女；對本品過敏的病人。 |
| 注意事項 | 1．肝腎功能不良、感染（如水痘患者）、心臟病慎用。 2．用藥期間應(yīng)定期檢查血象。 3．用藥期間出現(xiàn)毒性反應(yīng)，立即停藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦禁用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 本品與甲酰四氫葉酸或順鉑合用，其抗腫瘤療效明顯提高。 本品與甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用藥在先，甲氨蝶呤用藥在后則產(chǎn)生抵抗； 反之，先用甲氨蝶呤，4小時～6小時后再用氟尿嘧啶則產(chǎn)生抗腫瘤協(xié)同作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氟尿嘧啶 | ||||||||
| 化學名 | 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 | ||||||||
| 拼音名 | FUNIAOMIDING | ||||||||
| 英文名 | FLUOROURACIL | ||||||||
| CAS No. | 51-21-8 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C4H3FN2O2 | ||||||||
| 分子量 | 130.08 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 氟尿嘧啶凝膠、氟尿嘧啶片、氟尿嘧啶栓、氟尿嘧啶注射液、氟尿嘧啶軟膏、氟尿嘧啶凝膠 |
