| 通用名 | 氟尿嘧啶軟膏 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FLUOROURACIL OINTMENT |
| 拼音名 | FUNIAOMIDING RUANGAO |
| 藥品類別 | 皮膚科用藥 |
| 性狀 | 本品為乳劑型苓質(zhì)的白色軟膏。 |
| 藥理毒理 | 在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?－氟－2－脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，
阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账�，從而抑制DNA的生物合成。此外，
還能摻入RNA，通過(guò)阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達(dá)到抑制RNA合成的作用。本品為
細(xì)胞周期特異性藥，主要抑制S期瘤細(xì)胞。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品主要經(jīng)肝臟分解代謝，大部分降解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約15％在給
藥1小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過(guò)血腦屏障，靜注后于半小時(shí)內(nèi)到
達(dá)腦脊液中，并可維持3小時(shí)，T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時(shí)。 |
| 適應(yīng)癥 | 為惡性葡萄胎，絨毛膜上皮癌的主要化療藥物。亦用于乳腺癌、消化道腫瘤（包括
原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌和胰腺癌）、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺癌的輔助化療和姑息治療。
軟膏用于皮膚癌，外陰白斑，以及乳腺癌的胸壁轉(zhuǎn)移等。 |
| 用法用量 | 成人常用量，一日0.15 ～0.3g，分3～4次服。療程量10～15g，3～4周為一療程。
聯(lián)合化療，常用方案有：（1）絲裂霉素、氟尿嘧啶和長(zhǎng)春新堿，用于消化道腺癌；
（2）環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶、用于乳腺癌；（3）氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉
素或氟尿嘧啶、阿霉素和亞硝脲類，用于胃癌或膽道系統(tǒng)和胰腺癌。
外用：5～10％軟膏局部涂抹。 |
| 不良反應(yīng) | 惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴(yán)重，偶見(jiàn)口腔粘膜炎或潰瘍，腹部不適或
腹瀉。周圍血白細(xì)胞減少常見(jiàn)（大多在療程開(kāi)始后2～3周內(nèi)達(dá)最低點(diǎn)，約在3～4周后
恢復(fù)正常），血小板減少罕見(jiàn)。極少見(jiàn)咳嗽、氣急或小腦共濟(jì)失調(diào)等；
長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致神經(jīng)系統(tǒng)毒性；
偶見(jiàn)用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如發(fā)生經(jīng)證實(shí)的心血管反應(yīng)（心
律失常，心絞痛，ST段改變）則氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危險(xiǎn)。 |
| 禁忌癥 | 人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個(gè)月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可
能對(duì)胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、
致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。當(dāng)伴
發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。
氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 |
| 注意事項(xiàng) | 本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥
類或其他細(xì)胞毒性藥物，長(zhǎng)期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)性比氮芥等烷化
劑為小。
除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。
當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。有下列情況者慎用本品；(1）肝功能明顯異常；（2）
周圍血白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬(wàn)/mm3者；（3） 感染、出血（包括皮
下和胃腸道）或發(fā)熱超過(guò)38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）失水或（和）酸堿、電解
質(zhì)平衡失調(diào)者。
開(kāi)始治療前及療程中應(yīng)定期檢查周圍血象。
老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報(bào)告對(duì)氟尿嘧啶為基礎(chǔ)的化
療有個(gè)別的嚴(yán)重毒性危險(xiǎn)因素。密切監(jiān)測(cè)和保護(hù)臟器功能是必要的。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。應(yīng)用本品期間禁止哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 曾報(bào)告多種藥物可在生物化學(xué)上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性，
常見(jiàn)的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應(yīng)先給甲氨喋呤4～6
小時(shí)后再給予氟尿嘧啶，否則會(huì)減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。
本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內(nèi)注射。
別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
[給藥說(shuō)明]
口服雖能吸收，但血藥濃度達(dá)峰時(shí)間較長(zhǎng)，而體液分布和濃度不恒定，其生物利用度不
如靜脈給藥。
用本品時(shí)不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 密閉，在陰涼處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
