| 通用名 | 甘磷酰芥片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | GLYFOSFIN TABLETS |
| 拼音名 | GANLINXIANJIE PIAN |
| 藥品類別 | 烷化劑類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為白色片 |
| 藥理毒理 | 本品為甘氨酸磷酰氮芥化合物，屬環(huán)磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接
起烷化作用，其作用機(jī)理主要為抑制DNA合成。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，對(duì)吉田肉瘤實(shí)體
型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256為91%，對(duì)肉瘤S180
為30%，網(wǎng)狀細(xì)胞肉瘤L2為30%，梭形細(xì)胞肉瘤B22為45%。在組織培養(yǎng)中對(duì)Hela
細(xì)胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。動(dòng)物亞急性毒性實(shí)驗(yàn)，給狗每日甘磷酰
芥20mg/kg,連服10日，對(duì)紅細(xì)胞、血紅蛋白和肝腎功能無明顯影響，對(duì)胃腸道
反應(yīng)也不明顯，而白細(xì)胞及血小板的抑制已出現(xiàn)，但停藥2日后可恢復(fù)正常。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 給大鼠口服14C標(biāo)記的甘磷酰芥，8小時(shí)后血中濃度達(dá)到高峰，至48小時(shí)血
中仍維持相當(dāng)濃度。各組織的分布，以肝、腎含量最高，在腫瘤組織中含量也相
當(dāng)高。本品在動(dòng)物體內(nèi)滯留時(shí)間較長(zhǎng)，排泄較慢。口服24小時(shí)后從呼吸、尿和糞
中排出總量占給藥劑量的39%，96小時(shí)內(nèi)總回收量為給藥劑量的55%。 |
| 適應(yīng)癥 | 目前主要局部外用治療乳腺癌和子宮頸癌等的癌性潰瘍有效。 |
| 用法用量 | 間歇口服用藥：每次0.5g，每日2次，每周連用4天，休息3天，總量20g
為1療程。連續(xù)口服用藥：每次0.5g，每日2次，連續(xù)服用，總量15～20g為1
療程，隨大量新抗癌藥的出現(xiàn)，本藥已很少口服應(yīng)用。主要用于局部用藥：用20%
甘磷酰芥的二甲亞砜溶液噴敷，或用1%～2%的硅酸軟膏局部外涂于潰瘍面上，每
日2次，連用20～30日為1療程。 |
| 不良反應(yīng) | 胃腸道反應(yīng)：有食欲不振、惡心及嘔吐，但程度較輕。口服用藥主要為骨髓
抑制：表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少，且多在用藥后期發(fā)生，對(duì)血紅蛋白影響較小。
間歇用藥和連續(xù)用藥的血紅蛋白下降率分別為4.2%和7.7%，白細(xì)胞減少分別為
22.2%和46.2%，血小板減少分別為25.4% 和23.1%。其他反應(yīng)尚包括輕度的頭暈、
乏力等。 |
| 禁忌癥 | 凡有嚴(yán)重骨髓抑制、感染者禁用。對(duì)本品過敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 本品骨髓抑制常發(fā)生較遲，治療中和治療后應(yīng)密切觀察血象，并及時(shí)處理，
目前已不口服給藥。主要為局部外用，外用時(shí)，本品在二甲亞砜溶液內(nèi)容易破壞，
故需在使用藥物前臨時(shí)配制。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，故早孕婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 尚不明確 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封，在25℃以下保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
