通用名 | 去氧氟尿苷膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | DOXIFLURIDINE CAPSULES |
拼音名 | QUYANGFUNIAOGAN JIAONANG |
藥品類(lèi)別 | 抗代謝類(lèi)抗腫瘤藥 |
性狀 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。 |
藥理毒理 | 本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一,作為氟尿嘧啶(5-FU)的前體藥物,服用后
在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU,從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。動(dòng)物腫瘤實(shí)
驗(yàn)及臨床檢測(cè)均證明,腫瘤內(nèi)嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織,故本品
在腫瘤組織內(nèi)5-FU的轉(zhuǎn)化率亦明顯高于各正常組織器官,依次為宮頸癌、膀胱癌、乳
腺癌、大腸癌及胃癌,尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內(nèi)5-FU濃度明顯高于正常組織及
血漿含量,從而可選擇性地殺死腫瘤細(xì)胞,而對(duì)正常組織的損傷較小。分別影響DNA
與RNA合成,主要作用于S期,對(duì)其它增殖期時(shí)相細(xì)胞亦有影響。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服800mg吸收迅速,未轉(zhuǎn)換體的血清濃度1~2小時(shí)達(dá)峰值Cmax(1μg/ml),5-Fu
的濃度也在1~2小時(shí)達(dá)峰值,其濃度為未轉(zhuǎn)換體的1/10。腫瘤組織中氟尿嘧啶濃度較
高,所有代謝物均由尿排出。 |
適應(yīng)癥 | 本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。 |
用法用量 | 口服,一日總量800~1200mg,分3~4次服用,于飯后服用。并根據(jù)年齡、癥狀可
適當(dāng)增減。6~8周為一療程。 |
不良反應(yīng) | 1、骨髓抑制主要為白細(xì)胞及血小板減少,偶見(jiàn)全血細(xì)胞減少;
2、消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、食欲不振,時(shí)有腹痛、腹脹、便秘、口腔炎等,偶見(jiàn)胃
潰瘍、舌炎等;
3、精神神經(jīng)系統(tǒng):定向或聽(tīng)覺(jué)障礙,偶行路或感覺(jué)障礙,椎體外系征候以及麻痹、
尿失禁等。偶見(jiàn)嗅覺(jué)異常;
4、心電圖異常、脫發(fā)、色素沉著、蕁麻疹等。 |
禁忌癥 | 對(duì)本品有過(guò)敏或正接受抗病毒藥索立夫定(Sorivudine)治療的患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 特別注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生?赡軙(huì)引起嚴(yán)重的腸炎(出血性腸炎、缺血
性腸炎、壞死性腸炎)與脫水。密切注意病人情況,當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛、腹瀉及其
它癥狀時(shí),立即停藥并對(duì)癥治療。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 因本品有致畸作用,禁用于孕期及哺乳期婦女。 |
兒童用藥 | 嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定,需慎用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 抗病毒藥索立夫定(Sorivudine)與本品或氟尿嘧啶并用時(shí),可阻礙后者代謝,導(dǎo)致
血液中濃度升高,對(duì)骨髓抑制顯著,出現(xiàn)嚴(yán)重血液毒性可導(dǎo)致死亡,故嚴(yán)禁并用。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光、密閉保存 |
包裝 | |
有效期 | |