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| 通用名 | 氟尿嘧啶凝膠 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FLUOROURACIL GEL |
| 拼音名 | FUNIAOMIDING NINGJIAO |
| 藥品類別 | 外科用藥及消殺用藥 |
| 性狀 | 本品為無色透明的凝膠。 |
| 藥理毒理 | 藥理學 本品在體外有較強的細胞毒作用，在體內對多種移植性腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體 內經酶轉變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活動中心形成共價結合，使 該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導致DNA的生物合成受阻；此外，它還 可變成三磷酸氟尿嘧啶核苷，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功 能，影響蛋白質的生物合成。近年來研究發(fā)現(xiàn)，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及 甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯(lián)復合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性 發(fā)揮，從而抑制DNA的合成。 本品對增殖細胞有明顯殺滅作用，對S期細胞特別明顯，但它同時又可延緩G1期細胞 向S期移行，因而出現(xiàn)自限現(xiàn)象。 |
| 藥代動力學 | 用14C同位素標記進行人的經皮吸收研究結果表明，整個面頸部單次涂藥5%制劑1g（含 藥50mg）并保留12小時，約有用藥劑量5.98%的藥物被吸收；如每天涂藥兩次（含藥為 100mg），其進入系統(tǒng)循環(huán)的藥量為5mg～6mg。 本品吸收進入系統(tǒng)后，易進入細胞并分布于全身各組織，也可進入中樞神經系統(tǒng)，并代 謝為一種具神經毒性的代謝產物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為 氟二氫尿嘧啶，而后進一步代謝為? -氟-?? -丙氨酸、尿素、CO2。 本品從血中消除呈一房室模型，半衰期為10分～20分，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑 制其代謝，使半衰期延長。由尿中排出約占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式從呼 吸道排出。 |
| 適應癥 | 光線性角化、日光性唇炎、博溫病、Queyrat紅斑增殖病、博溫樣丘疹病、尖銳濕疣、 白癜風、淀粉樣變苔蘚、播散性表淺性汗孔角化癥、尋常疣、扁平疣、銀屑病、著色性干皮 病、表淺性基底細胞上皮瘤等。 |
| 用法用量 | 外用，一日1次～2次涂患處。 |
| 不良反應 | （1）局部的不良反應有：接觸性皮炎、皮膚紅腫、糜爛、炎癥后色素沉著、刺激、疼 痛、光敏、瘙癢、疤痕、皮疹、潰瘍、甲床變黑（可恢復）。 （2）白細胞減少是最經常發(fā)生的血液學不良反應。 |
| 禁忌癥 | 孕婦及用藥其間可能懷孕的婦女；對本品過敏的病人。 |
| 注意事項 | （1）面部損害涂藥時注意色素沉著，治療前告訴患者，以避免醫(yī)療糾紛。 （2）角化明顯的疾病可提高給藥濃度。 （3）用藥期間應定期檢查血象。 （4）肝腎功能不良、感染、水痘、心臟病等慎用。 （5）不可用于粘膜。 （6）用藥期間出現(xiàn)毒性反應，立即停藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女禁用。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 本品與甲酰四氫葉酸或順鉑合用，其抗腫瘤療效明顯提高。 本品與甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用藥在先，甲氨蝶呤用藥在后則產生抵抗； 反之，先用甲氨蝶呤，4小時～6小時后再用氟尿嘧啶則產生抗腫瘤協(xié)同作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氟尿嘧啶 | ||||||||
| 化學名 | 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 | ||||||||
| 拼音名 | FUNIAOMIDING | ||||||||
| 英文名 | FLUOROURACIL | ||||||||
| CAS No. | 51-21-8 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C4H3FN2O2 | ||||||||
| 分子量 | 130.08 | ||||||||
| 規(guī) 格 | |||||||||
| 相關說明書 |
| 氟尿嘧啶栓、氟尿嘧啶凝膠、氟尿嘧啶片、氟尿嘧啶栓、氟尿嘧啶注射液、氟尿嘧啶軟膏 |
