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硫酸卡那霉素注射液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名硫酸卡那霉素注射液
曾用名 
英文名KANAMYCIN SULFATE INJECTION
拼音名LIUSUAN KANAMEISU ZHUSHEYE
藥品類別氨基糖甙類
性狀本品為無色或微黃色澄明液體。
藥理毒理硫酸卡那霉素是一種氨基糖苷類抗生素。對多數(shù)腸桿菌 科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、 志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾 森菌屬等均有良好抗菌作用;流感桿菌、布魯菌屬、腦膜炎 球菌、淋球菌等對本品也大多敏感?敲顾貙ζ咸亚蚓鷮 (甲氧西林敏感株)和結(jié)核分枝桿菌亦有一定作用,對銅綠假 單胞菌無效。其他革蘭陽性細(xì)菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球 菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數(shù)耐藥。本品主要與細(xì)菌 核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。近年來耐藥 菌株顯著增多,由于某些細(xì)菌產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶,使之 失去抗菌活性?敲顾嘏c鏈霉素、新霉素有完全交叉耐藥, 與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。
藥代動(dòng)力學(xué)肌注本品后迅速吸收,于1~2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。一 次肌注0.5g后平均血藥峰濃度為20mg/L。血半衰期2~4小 時(shí),血清蛋白結(jié)合率低。腎功能減退者半衰期可顯著延長。 在體內(nèi)可分布到各種組織,在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞中積蓄,胸水、 腹水中濃度較高,可穿過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi),膽汁與糞便中 的濃度較低,很少進(jìn)入腦脊液中。在體內(nèi)不代謝,主要經(jīng)腎 小球?yàn)V過后由尿排出,給藥后24小時(shí)內(nèi)尿中排出80%-90 %。血液透析和腹膜透析可清除相當(dāng)藥量。
適應(yīng)癥本品適用于治療敏感腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、克雷 伯菌屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴(yán)重 感染,如肺炎、敗血癥、腹腔感染等,后兩者常需與其他抗 菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。
用法用量1.成人常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,一次0.5g,每 12小時(shí)1次;或按體重一次7.5mg/kg,每12小時(shí)1次,成 人每日用量不超過1.5g,療程不宜超過14天。50歲以上患 者劑量應(yīng)適當(dāng)減少。 2.小兒常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,按體重一日15~ 25mg/kg,分2次給藥。 3.腎功能減退時(shí)用量:肌酐清除率50~90mg/min時(shí)用 正常劑量的60~90%,每12小時(shí)1次(正常劑量為每次 7.5mg/kg,每12小時(shí)1次);肌酐清除率10~50ml/min時(shí) 用正常劑量的30~70%,每12~18小時(shí)1次;肌酐清除率 <10mg/min時(shí)用正常劑量的20~30%,每24~48小時(shí)1次。
不良反應(yīng)1.在療程中可能發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感,此 為影響耳蝸神經(jīng)。少數(shù)患者,尤其原來有腎功能減退者可在 停藥后發(fā)生,須引起注意。影響前庭神經(jīng)功能時(shí)可出現(xiàn)眩暈、 步履不穩(wěn),但并不多見。 2.可出現(xiàn)血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、 惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應(yīng)。 3.偶可出現(xiàn)呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。 4.其他不良反應(yīng)有:頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、 白細(xì)胞減低、嗜酸粒細(xì)胞增多、肌注局部疼痛等。
禁忌癥對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。
注意事項(xiàng)1.本品有引起耳毒性和腎毒性的可能,故不宜用于長程 治療(如結(jié)核病),通常療程不超過14天。 2.下列情況應(yīng)慎用本品:失水、第8對腦神經(jīng)損害、 重癥肌無力或帕金森病、腎功能損害患者。 3.對一種氨基糖苷類抗生素,如鏈霉素、慶大霉素或 阿米卡星等過敏的患者,可能對本品也過敏。 4.在用藥過程中應(yīng)注意進(jìn)行下列檢查: (1)尿常規(guī)檢查和腎功能測定,以防止出現(xiàn)嚴(yán)重腎毒性 反應(yīng)。 (2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定,對老年人更 為重要。 5.有條件時(shí)應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,尤其新生兒、老年人和 腎功能減退的患者。每12小時(shí)給藥1次時(shí),血藥峰濃度宜 保持在15~30?g/ml,谷濃度5~10?g/ml;每24小時(shí)用藥1 次時(shí)血藥峰濃度宜保持在56~64?g/ml,谷濃度<1?g/ml。 6.對診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬 氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶 濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降 低。
孕婦及哺乳期婦女用藥在孕婦用藥中本品屬D類,即對人類有危害,但用藥后 可能利大于弊?敲顾乜纱┻^胎盤屏障進(jìn)入胎兒組織,有 引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權(quán) 衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低,但通常哺乳期婦女在用 藥期仍宜暫停哺乳。
兒童用藥本品屬氨基糖苷類,在兒科中應(yīng)慎用,尤其早產(chǎn)兒及新 生兒中不宜應(yīng)用,因其腎臟組織尚未發(fā)育完全,使本類藥物 的半衰期延長,可能在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。
老年患者用藥老年患者應(yīng)用本品后容易引起各種毒性反應(yīng),因此有條 件時(shí)應(yīng)在療程中監(jiān)測血藥濃度,此外老年患者的腎功能有一 定程度生理性減退,即使其腎功能測定值在正常范圍內(nèi)仍應(yīng) 采用較小治療量。
藥物相互作用1.與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應(yīng)用,可 增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。 2.與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用, 導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等。 3.與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或 去甲萬古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能 增加耳毒性與腎毒性。 4.與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎 毒性。 5.與多粘菌素類注射劑合用,或先后連續(xù)局部或全身 應(yīng)用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。 6.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后 應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。 7.氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類) 混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須 分瓶滴注。亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
藥物過量由于缺少特異性拮抗藥,卡那霉素過量或引起毒性反應(yīng) 時(shí),主要用對癥療法和支持療法,同時(shí)補(bǔ)充大量水分。血液 透析或腹膜透析有助于從血中清除卡那霉素。
貯藏密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名硫酸卡那霉素
化學(xué)名 
拼音名LIUSUAN KANAMEISU
英文名KANAMYCIN SOLUTION 10MG/ML STERILE*FILTERED
CAS No.25389-94-0
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格按卡那霉素計(jì)2ml:0.5g(50萬單位)
相關(guān)說明書
注射用硫酸卡那霉素、硫酸卡那霉素滴眼液
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