| 通用名 | 鹽酸林可霉素口服溶液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LINCOMYCIN HYDROCHLORIDE ORAL SOLUTION |
| 拼音名 | YANSUAN LINKEMEISU KOUFU RONGYE |
| 藥品類別 | 其他 |
| 性狀 | 本品為紅棕色透明液體，味甜。 |
| 藥理毒理 | 1．藥理
本品屬林可霉素類抗生素�？咕V與紅霉素相似但較窄。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌如葡萄球菌
屬（包括耐青霉素株）、鏈球菌屬、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對(duì)革蘭陰性
厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球
菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對(duì)本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌
屬及支原體屬均對(duì)本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無(wú)交
叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥，與林可霉素有完全交叉耐藥性。
本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，阻止肽鏈的延長(zhǎng)，從而抑制細(xì)菌細(xì)
胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時(shí)，對(duì)某些細(xì)菌也具有殺菌作用。
2．毒理：
本品的半數(shù)致死量（LD50）：小鼠靜脈注射為214mg/kg，口服為4000mg/kg；大鼠口
服為4000mg/kg。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服后在胃腸道迅速吸收，不被胃酸破壞�？崭箍诜酒罚瑑H20%～30%被吸收，
進(jìn)食后服用則吸收更少�？诜酒�0.5g,2～4小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度（Cmax），對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)
性菌可維持最低抑菌濃度（MIC） 達(dá)6～8小時(shí)。吸收為除腦脊液外，廣泛及迅速頒于
各體液和組織中，包括骨組織。可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，在胎兒血中的濃度右達(dá)母
體血藥濃度的約25%。蛋白結(jié)合率為77%～82%。本品主要在肝中代謝，部分代謝物具抗
菌活性。小兒的代謝率較成人為高。血消除半衰期（t1/2?）為4～6小時(shí)，腎功能減退時(shí)，
t1/2?可延長(zhǎng)至10～20小時(shí)；肝功能減退時(shí)，t1/2?延長(zhǎng)至9小時(shí)。 本品經(jīng)膽道、 腎和腸道
排泄，口服后約40%以原形隨糞便排出， 9%～30%以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁
中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品適用于葡萄球菌屬、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、
皮膚軟組織感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。
有應(yīng)用青霉素指征的患者，如患者對(duì)青霉素過(guò)敏或不宜用青霉素者，本品可用作替
代藥物。 |
| 用法用量 | 口服。宜空腹服用。
成人 一次1.5～2g，分3～4次服用。
4周及4周以上小兒 按體重一日30～60mg/kg，分3～4次服用。
【不良反應(yīng)】
1．胃腸道反應(yīng)：常見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)
重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發(fā)熱、異�？诳屎推７Γ倌ば阅c炎）。腹瀉、腸炎和假膜
性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。
2．血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板
減少等；罕見(jiàn)再生障礙性貧血。
3．過(guò)敏反應(yīng)：可見(jiàn)皮疹、瘙癢等，偶見(jiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等，
罕見(jiàn)剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。
4．肝、腎功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。
5. 其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。 |
| 不良反應(yīng) | |
| 禁忌癥 | 對(duì)本品和林可霉素類過(guò)敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．下列情況應(yīng)慎用：
(1)胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎
（本品可引起偽膜性腸炎）。
(2)肝功能減退。
(3)腎功能嚴(yán)重減退。
(4)有哮喘或其他過(guò)敏史者。
2．對(duì)本品過(guò)敏時(shí)有可能對(duì)其他克林霉素類也過(guò)敏。
3．對(duì)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶
可有增高。
4．用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應(yīng)注意假膜性腸炎的可能，
需及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù)；中等至重癥患者需補(bǔ)充水、電
解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無(wú)效，則應(yīng)口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復(fù)發(fā)，
可再次口服甲硝唑，仍無(wú)效時(shí)可改用萬(wàn)古霉素(或者去甲萬(wàn)古霉素)口服，一次125～
500mg，每6小時(shí)1次，療程5～10日。
5．為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時(shí)，療程至少為10日。
6．本品偶爾會(huì)導(dǎo)致不敏感微生物的過(guò)度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，
需采取相應(yīng)措施。
7．療程長(zhǎng)者，需定期檢測(cè)肝、腎功能和血常規(guī)。
8. 嚴(yán)重腎功能減退和（或）嚴(yán)重肝功能減退，伴嚴(yán)重代謝異常者，采用高劑量時(shí)需
進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。
9.本品不能透過(guò)血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。
10.不同細(xì)菌對(duì)本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異，故藥敏試驗(yàn)有重要意義。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1. 本品吸收入血后，可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，在胎兒血中的濃度可達(dá)母體血藥
濃度的約25%，并可在胎兒肝中濃縮，故孕婦禁和。
2. 本品可分泌至母乳中，故哺乳期婦女慎用，使用本品時(shí)暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時(shí)應(yīng)注意觀察重要器官的功能。 |
| 老年患者用藥 | 患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng)，用藥時(shí)需密切觀
察。 |
| 藥物相互作用 | 1．本品可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻
痹（呼吸暫停），在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2．本品與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起
伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和
加劇，故本品不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時(shí)，本品的吸收將顯著
減少，故兩者不宜同時(shí)服用，需間隔一定時(shí)間（至少2小時(shí)）。
3．本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。本
品與抗肌無(wú)力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱，為控制重癥肌無(wú)力的癥狀，在
合用時(shí)抗肌無(wú)力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
4．氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)
合，體外試驗(yàn)顯示本品與紅霉素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
5．與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時(shí)，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因
相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對(duì)病人進(jìn)行密
切觀察或監(jiān)護(hù)。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
