| 通用名 | 聯(lián)磺甲氧芐啶片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | SULFAMETHOXAZOLE,SULFADIAZINE AND TRIMETHOPRIM TABLETS |
| 拼音名 | LIANHUANG JIAYANGBIANDING PIAN |
| 藥品類別 | 磺胺類 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品系磺胺甲噁唑(SMZ)、磺胺嘧啶(SD)和甲氧芐啶
(TMP)的復(fù)方制劑。其抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng)，并具有協(xié)同抑
菌或殺菌作用，對大多數(shù)革蘭陽性和陰性菌，包括非產(chǎn)酶金
葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、
沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)
菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌等均具有良好抗菌
活性，近年來細(xì)菌對本品耐藥性普遍存在，尤其如志賀菌屬
等腸桿菌科的細(xì)菌，故目前臨床上很少使用。此外在體外對
霍亂弧菌、沙眼衣原體等、亦具良好抗菌活性。其作用機(jī)制
為SMZ和SD均能與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶，使
細(xì)菌不能合成二氫葉酸，TMP則通過抑制細(xì)菌的
二氫葉酸還原酶，阻礙二氫葉酸還原成四氫葉酸。三者合用
時，對細(xì)菌合成四氫葉酸過程起雙重阻斷作用，其抗菌作用
較單藥增強(qiáng)，對其呈現(xiàn)耐藥的菌株也相應(yīng)減少。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品口服后自胃腸道吸收，廣泛分布于全身組織和體
液。易透過血腦屏障和胎盤屏障。本品主要經(jīng)腎代謝。 |
| 適應(yīng)癥 | 主要用于對本品敏感的細(xì)菌所致的尿路感染、腸道感
染、成人慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性中耳炎等。 |
| 用法用量 | 口服 成人常用量為：一次2片，一日2次，首次劑量
加倍。
慢性支氣管炎急性發(fā)作療程至少10～14日；尿路感染
療程7～10日；細(xì)菌性痢疾5～7日；急性中耳炎10日。 |
| 不良反應(yīng) | 1.過敏反應(yīng)較為常見。可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲
出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；
也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血
清病樣反應(yīng)。偶見過敏性休克。
2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥，偶可發(fā)生
再生障礙性貧血�；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸
脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較
成人為多見。
4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于本品與膽紅素競
爭蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能
不完善，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生
核黃疸。
5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生
急性肝壞死。
6.腎臟損害�？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者
發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般
癥狀輕微，不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，
此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、
定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感，一旦出現(xiàn)均需立即停
藥。
10.由于TMP對葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反
應(yīng), 可出現(xiàn)白細(xì)胞減少, 血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧
血。一般白細(xì)胞及血小板減少系輕度。
11.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎, 有頭痛、頸項強(qiáng)直、惡心
等表現(xiàn)。
本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見, 但常累及各器官并可
致命, 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮
性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等
血液系統(tǒng)異常。 |
| 禁忌癥 | 1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
2.由于本品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患
者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用本品。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
4.小于2個月的嬰兒禁用本品。
5.肝腎功能損害者禁用本品。 |
| 注意事項 | 1.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他
磺胺藥也可能過敏。
2.肝臟損害�？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生
急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺藥的全身應(yīng)
用。
3.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。如應(yīng)用本
品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水．以防止此不
良反應(yīng)。治療中至少每周檢查尿常規(guī)2～3次，如發(fā)現(xiàn)結(jié)晶
尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結(jié)晶尿和血尿
消失。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用
或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。
4.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶
抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。
5.下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟
啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、失水、艾滋病、休克和老
年患者。
6.用藥期間須注意:
(1)周圍血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)
不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。
(2)治療中定期尿液檢查(每2-3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)
現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。
(3)肝、腎功能檢查。
7.每次服用本品時應(yīng)飲用足量水分。服用期間也應(yīng)保持
充足進(jìn)水量，使成人尿量每日至少維持在1200ml以上。如應(yīng)
用本品療程長，劑量大量除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
8.嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度，對大多數(shù)感染疾患者
游離磺胺濃度達(dá)50～150μg/ml(嚴(yán)重感染120～150μg/ml)
可有效�？偦前费獫舛炔粦�(yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度，
不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
9.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防
蓄積中毒。
10.由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在
腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生
素B以預(yù)防其缺乏。
11.如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制
劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合
成的葉酸，如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予
葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據(jù)需要用藥至造血
功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸
并延長療程。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi)，動物實驗發(fā)現(xiàn)
有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應(yīng)用。
2.磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥
濃度的50％～100％，藥物可能對嬰兒產(chǎn)生影響；磺胺藥在
葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性
貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因，哺乳期婦女暫停應(yīng)用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位，
而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善，磺胺游離血濃度增
高，以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性，因此該類藥物在新生
兒及2個月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)用磺胺藥時發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會增加。
如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。因此老年患者宜避
免應(yīng)用，確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。 |
| 藥物相互作用 | 1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排
泄增多。
2.不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品
被細(xì)菌攝取，兩者相互拮抗。
3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白
結(jié)合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發(fā)生毒
性反應(yīng)，因此當(dāng)這些藥物與本品同時應(yīng)用，或在應(yīng)用本品之
后使用時需調(diào)整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降
血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.與骨髓抑制藥合用可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng)的
不良反應(yīng)。如白細(xì)胞、血小板減少等，如確有指征需兩藥同
用時，應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠
性減少，并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會。
6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發(fā)生率的增
高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)
測肝功能。
8.與光敏藥物合用時，可能發(fā)生光敏作用相加。
9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可
分解產(chǎn)生甲醛，后者可與本品形成不溶性沉淀物。使發(fā)生結(jié)
晶尿的危險性增加。
11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位，當(dāng)兩者同
用時可增強(qiáng)保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少后者
自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產(chǎn)生毒性反
應(yīng)，因此在應(yīng)用磺吡酮期間或在應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整
本品的劑量。當(dāng)磺吡酮療程較長時，對本品的血藥濃度宜進(jìn)
行監(jiān)測，有助于劑量的調(diào)整，保證安全用藥。
13.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強(qiáng)其抗凝作
用。
14.本品中的TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
15.利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除
增加和血清半衰期縮短。
16.不宜與抗腫瘤藥、2,4－二氨基嘧啶類藥物合用，也
不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品，因為
有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
17.不宜與氨苯砜合用，因氨苯砜與本品中的TMP合用
兩者血藥濃度均可升高，氨苯砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多
且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
18.避免與青霉素類藥物合用，因為本品有可能干擾此
類藥物的殺菌作用。 |
| 藥物過量 | 磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml，超過此濃度，不良反
應(yīng)發(fā)生率增高，毒性增強(qiáng)。
過量短期服用本品會出現(xiàn)食欲不振、腹痛、惡心、嘔
吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發(fā)熱、血
尿、結(jié)晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。
長期過量服用本品會引起骨髓抑制,造成血小板、白細(xì)
胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。 |
| 貯藏 | 遮光 ，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
