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| 通用名 | 氨芐西林丙磺舒膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | AMPICILLIN AND PROBENECID CAPSULES |
| 拼音名 | ANBIANXILIN BINGHUANGSHU JIAONANG |
| 藥品類別 | 青霉素類 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑。 |
| 藥理毒理 | 本品對多種革蘭陽性菌與革蘭陰性菌有效，陽性菌包括金黃色葡 萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株）、肺炎 球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等；陰性菌包括大腸埃希菌、流感 嗜血桿菌、布藍漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等； 厭氧菌包括脆弱桿菌。 氨芐西林鈉為本品中的殺菌成分，作用于細菌活性繁殖階段，通 過對細胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生 物，它與氨芐西林競爭腎小管同一主動轉運載體，抑制后者從腎小管 排泄，提高氨芐西林的血藥濃度，延長其血消除半衰期(t1/2?)。 |
| 藥代動力學 | 氨芐西林對胃酸穩(wěn)定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，膽汁及 尿中藥物濃度較高，在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關節(jié)腔積液和支氣 管分泌液中均可達到有效治療濃度。血消除半衰期（tl/2β）為1～1.5 小時。血漿蛋白結合率為20%�？诜�24小時尿中的排出量占給藥 量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒經肝臟代謝，主要以單 巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作為代謝物仍保持其羧基的功 能，85%～95%的藥物與血漿蛋白結合。丙磺舒可與氨芐西林競爭腎排 泄。 人體生物利用度試驗表明，口服本品可延緩氨芐西林排泄，顯著 延長氨芐西林的血消除半衰期，提高血藥濃度30%～40%。 |
| 適應癥 | 本品適用于敏感致病菌所致的下列感染： 1.呼吸道感染:上呼吸道感染、細菌性肺炎、支氣管炎等; 2.泌尿系統(tǒng)感染:膀胱炎、尿道炎、腎孟腎炎、前列腺炎等; 3.消化道感染:細菌性痢疾等; 4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等; 5.皮膚、軟組織感染; 6.淋病。 |
| 用法用量 | 口服 成人，一次0.75g，一日3次。 治療淋病：一次口服4.5g（3.5g氨芐西林、丙磺舒1g）。 |
| 不良反應 | 1.本品不良反應與西林相仿，以過敏反應較為常見。皮疹是最常 見的反應，多發(fā)生于用藥后5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發(fā)生間質 性腎炎；過敏性休克偶見。 2.胃腸道反應如舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹 痛等也較多見。 3.粒細胞和血小板減少偶見于應用氨芐西林的病人�？股叵嚓P 性腸炎少見，少數(shù)病人出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高。 |
| 禁忌癥 | 1. 對青霉素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青霉素皮膚試驗陽性 患者禁用。 2. 尿酸性腎結石、痛風急性發(fā)作、活動性消化道潰瘍患者禁用。 3. 2歲以下小兒禁用。 |
| 注意事項 | 1．肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異�；� 者慎用。 2．應用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行西林皮膚試驗。 3. 傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、 淋巴瘤患者應用本品時易發(fā)生皮疹，宜避免使用。 4. 一旦發(fā)生過敏性休克，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、 吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚無氨芐西林在孕婦應用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有 必要時使用本品。少量氨芐西林可從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時 宜暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 2歲以下小兒禁用。 |
| 老年患者用藥 | 由于生理性腎功能的衰退，用量應適當減少。 |
| 藥物相互作用 | 1. 氨芐西林與卡那霉素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協(xié)同抗菌 作用。 2. 氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán)，因而可降低 口服避孕藥的效果。 3. 與別嘌醇合用可使氨芐西林皮疹發(fā)生率增加，尤其多見于高 尿酸血癥。 4. 與氯霉素合用于細菌性腦膜炎時，遠期后遺癥的發(fā)生率較兩 者單用時為高。 5. 丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝，使后者的毒性增大。 6. 與甲氨蝶呤、磺胺藥合用，丙磺舒可使后者血藥濃度增高， 毒性增大。 7. 與口服降糖藥合用可使后者降糖效應增強。 8. 丙磺舒可抑制腎小管對西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的 排出，兩者合用會增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。 9. 與水楊酸鹽和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。 10. 與利尿藥、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸濃度。 11. 與紅霉素、四環(huán)素合用可發(fā)生相互作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封，在陰涼處保存。 |
| 包裝 | 0.25g |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氨芐西林 | ||||||||
| 化學名 | 氨芐西林 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | AMPICILLIN | ||||||||
| CAS No. | 69-53-4 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | 0.1945g | ||||||||
| 通用名 | 丙磺舒 | ||||||||
| 化學名 | 對-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸 | ||||||||
| 拼音名 | BINGHUANGSHU | ||||||||
| 英文名 | PROBENECID | ||||||||
| CAS No. | 57-66-9 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C13H19NO4S | ||||||||
| 分子量 | 285.36 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.0555g | ||||||||
| 相關說明書 |
| 氨芐西林栓、丙磺舒片 |
