通用名 | 頭孢羥氨芐分散片 |
曾用名 | |
英文名 | CEFADROXIL DISPERSIBLE TABLETS |
拼音名 | TOUBAOQIANG'ANBIAN FENSAN PIAN |
藥品類別 | 氨基糖甙類 |
性狀 | |
藥理毒理 | 本品為頭孢菌素類抗生素,對革蘭陽性菌有較好的抗菌作用,對革蘭陰性菌和部分
厭氧菌亦有一定的抗菌活性。
本品對除腸球菌外的革蘭陽性菌和部分革蘭陰性菌具有較好的抗菌作用。如產(chǎn)青霉
素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌、
大腸埃希菌、奇異變形桿菌對本品敏感 ;本品對沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、
淋病奈瑟菌等也有抗菌作用。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、
腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等對本品耐藥。
其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,使轉(zhuǎn)肽酶;
制細菌中隔和細胞壁的合成,影響細胞壁粘肽成分的交叉連結(jié),使細胞分裂和生長受到
抑制,細菌形態(tài)變長,最后溶解和死亡。 |
藥代動力學(xué) | 空腹口服本品0.5g后1.5小時達血藥峰濃度(Cmax),為16mg/L,12小時尚有微量,
血消除半衰期(t1/2?)為1.5小時。食物對血藥峰濃度(Cmax)和血消除半衰期(t1/2?)無明
顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢,但血藥濃度較后兩者
持久?崭箍诜^孢羥氨芐、頭孢氨芐和頭孢拉定0.5g后的平均血藥峰濃度(Cmax)分
別為:16mg/L、21mg/L和18mg/L,4小時后血藥濃度為5mg/L、1mg/L和1mg/L,血消除
半衰期(t1/2?)分別為1.27小時、0.57小時和0.61 小時。頭孢羥氨芐和頭孢氨芐的蛋白
結(jié)合率分別為20%和17%?诜酒1g后2~5小時的痰、胸水和肺組織中的濃度分別為
1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L,骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%、
31%和43%。膽汁中濃度一般較血清濃度為低?诜酒1g后1~5小時,前列腺中的濃
度為12.2 mg/kg。24小時尿中排出給藥量的86%。本品可通過胎盤屏障,也可進入乳汁。
本品能被血液透析清除。 |
適應(yīng)癥 | 主要用于敏感細菌所致的尿路感染,如尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、腎盂腎炎、淋
病 ;呼吸道感染,如肺炎、鼻竇炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎 ;皮膚軟組織感染,
如蜂窩織炎、癤 ;中耳炎等。 |
用法用量 | 口服。 成人常用量:一次0.5~1g,一日2次。
小兒常用量:按體重每12小時15~20mg/kg。A組溶血性鏈球菌咽炎(及扁桃體炎)
每12小時15mg/kg,共10日。
成人腎功能減退者首次劑量為1g飽和量,然后根據(jù)腎功能減退程度確定給藥間期。
肌酐清除率為25~50ml/分鐘者,每12小時服0.5g;10~25ml/分鐘者,每24小時服0.5g ;
0~10ml/分鐘者,每36小時服0.5g。 |
不良反應(yīng) | 本品的不良反應(yīng)少而輕,反應(yīng)總發(fā)生率約為4%,以胃腸道反應(yīng)為主。少見惡心、食欲
下降、皮疹等。 |
禁忌癥 | 對本品及頭孢菌素類過敏者禁用。 |
注意事項 | 1.交叉過敏反應(yīng):對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素
或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或
頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達5%~10%;如作免疫反
應(yīng)測定時,則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2.對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過
敏性休克或即刻反應(yīng)者,不宜再選用頭孢菌素類。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者
及有腎功能減退者應(yīng)慎用。
4.本品不宜長期服用,以免引起假膜性腸炎。
5.對診斷的干擾:應(yīng)用本品病人的抗球蛋白(Coombs)試驗(直接)可出現(xiàn)陽性;
以硫酸銅法測定尿糖可有假陽性反應(yīng);血尿素氮、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨
基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶可有短暫性升高。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 因本品可通過胎盤屏障,也可進入乳汁,故孕婦及哺乳期婦女慎用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老年患者腎功能減退,須調(diào)整劑量。 |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 密封,在陰涼處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |