通用名 | 頭孢氨芐泡騰片 |
曾用名 | |
英文名 | CEFALEXIN EFFERVESCENT TABLETS |
拼音名 | TOUBAO'ANBIAN PAOTENG PIAN |
藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
性狀 | 本品為淡黃色片,片面有散在的小黃點,易溶于水,味香甜。 |
藥理毒理 | 本品為半合成頭孢菌素類廣譜抗生素。抗菌譜與頭孢噻吩相似,但抗菌活性較頭孢
噻吩差。本品對葡萄球菌所產(chǎn)生的青霉素酶穩(wěn)定,因此對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有
良好的抗菌作用。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外,多數(shù)革蘭陽性球菌對本品敏
感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用,對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯
菌、沙門菌屬有抗菌作用;對流感嗜血桿菌的作用較差;其他腸桿菌科細(xì)菌、不動桿菌
屬和銅綠假單胞菌及脆弱擬桿菌均對本品耐藥。
本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。 |
藥代動力學(xué) | 空腹口服本品500 mg,約1小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為18mg/L。幼兒乳糜瀉和
小腸憩室患者對本品的吸收可增加;在克隆病和肺囊性纖維化患者則延緩和減少;老年
人的血藥濃度較青年人持久;新生兒喂奶后2小時口服本品15mg/kg,平均血藥峰濃度于
6小時后達(dá)到,約為4.5 mg/L。
每6小時口服本品500 mg后的痰液中平均濃度為0.32 mg/L,膿性痰中濃度較高。
膿液和骨髓炎瘺管內(nèi)的濃度與血藥濃度基本相等,關(guān)節(jié)腔滲出液中濃度約為血藥濃度的
一半。孕婦口服本品500 mg后,羊水和臍帶血中均可獲得有效濃度;哺乳期婦女口服本
品500 mg后乳汁中濃度約為5 mg/L。膽汁中濃度為血藥濃度的1~4倍。本品難以透過
血-腦脊液屏障。分布容積約為0.26L/kg。蛋白結(jié)合率為10%~15%。血消除半衰期(t1/2?)
為0.6~1.0小時,腎衰竭時t1/2?可延長至5~30小時,新生兒t1/2?約為6.3小時。
本品在體內(nèi)不代謝,以原形經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排出。24小時尿中排出量為
給藥量的80%?诜酒500 mg后尿中峰濃度可達(dá)2200 mg/L。約5%由膽汁排出,糞中
含量很低。
本品可被血液透析和腹膜透析清除。 |
適應(yīng)癥 | 本品適用于敏感細(xì)菌所致的輕、中度急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支
氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮膚軟組織感染等。 |
用法用量 | 取本品放入溫開水中,待其溶解后飲用。
口服 成人 一次0.25~0.5g,每 6小時 1次。最高劑量每日4g。單純性膀胱
炎、皮膚軟組織感染和鏈球菌咽峽炎患者,一次500mg,每12小時1次。
小兒 按體重一日25~50 mg/kg,每6小時1次。皮膚軟組織感染和鏈球菌咽峽
炎患者,按體重12.5~50 mg/kg,每12小時1次。 |
不良反應(yīng) | 1.多見胃腸道反應(yīng):軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。
2.少見皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)和頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。
3.個別心內(nèi)膜炎患者高劑量(每日20~40g,尚加用丙磺舒)服用本品時,可出現(xiàn)
血尿、嗜酸粒細(xì)胞增多和血清肌酐增高,但停藥后上述反應(yīng)可迅速消失。
4. 偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、抗球蛋白(Coombs)試驗陽性、粒細(xì)胞減少和假膜性
結(jié)腸炎;罕見溶血性貧血。 |
禁忌癥 | 對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。 |
注意事項 | 1.本品與青霉素類或頭霉素(cephamycin)有交叉過敏反應(yīng),因此對青霉素類、
青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。
2.肝功能損害者慎用;腎功能減退患者應(yīng)減少劑量且慎用。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎
者慎用。
4.長期服用本品可致菌群失調(diào),引發(fā)繼發(fā)性感染。
5.對實驗室檢查指標(biāo)的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性,孕婦產(chǎn)前應(yīng)
用這類藥物,此陽性反應(yīng)也可出現(xiàn)于
新生兒。硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;血清丙氨酸氨
基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe 反應(yīng)進(jìn)行
血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。
6.當(dāng)一日口服本品的劑量超過4g(以無水頭孢氨芐計)時,應(yīng)考慮改用注射用頭
孢菌素類藥物。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 資料顯示,孕婦口服本品500 mg后,羊水和臍帶血中均可獲得有效濃度,故孕婦
禁用;哺乳期婦女口服本品500 mg后乳汁中濃度約為5 mg/L,故哺乳期婦女應(yīng)慎
用或暫停哺乳。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。 |
藥物相互作用 | 1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基
糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。
2.克拉維酸可增強(qiáng)本品對某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的
抗菌活性。
3.丙磺舒可延遲本品經(jīng)腎的排泄,使本品的血消除半衰期(t1/2?)延長至107分鐘;
但也有報告認(rèn)為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。
4.本品與考來烯胺(消膽胺)合用時,本品的平均血藥峰濃度可降低。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封,在涼暗處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |