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阿莫西林膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-9 藥學(xué)論壇
通用名阿莫西林膠囊
曾用名 
英文名AMOXICILLIN CAPSULES
拼音名AMOXILING JIAONANG
藥品類別青霉素類
性狀本品為膠囊劑。
藥理毒理阿莫西林為青霉素類抗生素,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈 球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧 革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流 感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺 酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。 阿莫西林通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用,可 使細(xì)菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。
藥代動力學(xué)口服本品后吸收迅速,約75%~90%可自胃腸道吸收,食 物對藥物吸收的影響不顯著?诜0.25 g和0.5g后血藥峰 濃度(Cmax)分別為3.5~5.0mg/L和5.5~7.5mg/L,達(dá)峰時間 為1~2小時。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。肺炎或 慢性支氣管炎急性發(fā)作患者口服本品0.5g后2~3小時和6 小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L,而 同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口 服本品1g后1~2小時,中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結(jié) 核性腦膜炎患者口服本品1g后2小時腦脊液中的濃度為 0.1~1.5mg/L,相當(dāng)于同期血藥濃度的0.9%~21.1%。本品 可通過胎盤,在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3, 在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為 17%~20%。本品血消除半衰退期(t1/2?)為1~1.3小時,服藥 后約24%~33%的給藥量在肝內(nèi)代謝,6小時內(nèi)45%~68%給藥 量以原型藥自尿中排出,尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄。嚴(yán)重腎 功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除 本品,腹膜透析則無清除本品的作用。
適應(yīng)癥阿莫西林適用于敏感菌(不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)所致的 下列感染: 1.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿 菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。 2.大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿 生殖道感染。 3.溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟 組織感染。 4.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿 菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.急性單純性淋病。 6.本品尚可用于治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體 ;阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、 十二指腸幽門螺桿菌,降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。
用法用量口服。成人一次0.5g,每6~8小時1次,一日劑量不 超過4g。小兒一日劑量按體重20~40mg/Kg,每8小時1次; 3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/Kg,每12小時1次。 腎功能嚴(yán)重?fù)p害患者需調(diào)整給藥劑量,其中內(nèi)生肌酐清 除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g;內(nèi)生 肌酐清除率小于10ml/分鐘的患者每24小時0.25~0.5g。
不良反應(yīng)1.惡心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應(yīng)。 2.皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應(yīng)。 3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。 4. 血清氨基轉(zhuǎn)移酶可輕度增高。 5.由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。 6.偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞 神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
禁忌癥青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。
注意事項1.青霉素類口服藥物偶可引起過敏性休克,尤多見于 有青霉素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細(xì)詢問藥 物過敏史并作青霉素皮膚試驗。如發(fā)生過敏性休克,應(yīng)就地 搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及應(yīng)用腎上腺素、糖皮質(zhì)激 素等治療措施。 2.傳染性單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹, 應(yīng)避免使用。 3.療程較長患者應(yīng)檢查肝、腎功能和血常規(guī)。 4.阿莫西林可導(dǎo)致采用Benedit或Fehling試劑的尿 糖試驗出現(xiàn)假陽性。 5.下列情況應(yīng)慎用: (1)有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。 (2)老年人和腎功能嚴(yán)重?fù)p害時可能須調(diào)整劑量。
孕婦及哺乳期婦女用藥動物生殖試驗顯示,10倍于人類劑量的阿莫西林未損害 大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研 究,鑒于動物生殖試驗不能完全預(yù)測人體反應(yīng),孕婦應(yīng)僅在 確有必要時應(yīng)用本品。 由于乳汁中可分泌少量阿莫西林,乳母服用后可能導(dǎo)致 嬰兒過敏。
兒童用藥1.丙磺舒競爭性地減少本品的腎小管分泌,兩者同時應(yīng) 用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長。 2.氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類和四環(huán)素類藥物在體 外干擾阿莫西林的抗菌作用,但其臨床意義不明。
老年患者用藥 
藥物相互作用在一項51名兒童患者參與的前瞻性研究提示,阿莫西 林給藥劑量不超過250mg/Kg時不引起顯著臨床癥狀。有報 道少數(shù)患者因阿莫西林過量引起腎功能不全、少尿,但腎功 能損害在停藥后可逆。
藥物過量 
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名阿莫西林
化學(xué)名(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物
拼音名AMOXILING
英文名AMOXICILLIN
CAS No.26787-78-0
結(jié)構(gòu)式
分子式C16H19N3O5S·3H2O
分子量419.46
規(guī)  格按C16H19N3O5S計算(1)0.125g (2)0.25g
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