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頭孢氨芐干混懸劑

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名頭孢氨芐干混懸劑
曾用名 
英文名CEFALEXIN FOR SUSPENSION
拼音名TOUBAO'ANBIAN GANHUNXUANJI
藥品類別頭孢菌素及碳青霉烯類
性狀本品為加矯味劑的粉末;氣芳香,味甜。
藥理毒理本品為半合成頭孢菌素類廣譜抗生素?咕V與頭孢噻吩相似,但抗菌活性較頭孢 噻吩差。本品對葡萄球菌所產(chǎn)生的青霉素酶穩(wěn)定,因此對耐青霉素的金黃色葡萄球菌有 良好的抗菌作用。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外,多數(shù)革蘭陽性球菌對本品敏 感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用,對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯 菌、沙門菌屬有抗菌作用;對流感嗜血桿菌的作用較差;其他腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌 屬和銅綠假單胞菌及脆弱擬桿菌均對本品耐藥。 本品的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。
藥代動(dòng)力學(xué)空腹口服本品500 mg,約1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為18mg/L。幼兒乳糜瀉和 小腸憩室患者對本品的吸收可增加;在克隆病和肺囊性纖維化患者則延緩和減少;老年 人的血藥濃度較青年人持久;新生兒喂奶后2小時(shí)口服本品15mg/kg,平均血藥峰濃度于 6小時(shí)后達(dá)到,約為4.5 mg/L。 每6小時(shí)口服本品500 mg后的痰液中平均濃度為0.32 mg/L,膿性痰中濃度較高。 膿液和骨髓炎瘺管內(nèi)的濃度與血藥濃度基本相等,關(guān)節(jié)腔滲出液中濃度約為血藥濃度的 一半。孕婦口服本品500 mg后,羊水和臍帶血中均可獲得有效濃度;哺乳期婦女口服本 品500 mg后乳汁中濃度約為5 mg/L。膽汁中濃度為血藥濃度的1~4倍。本品難以透過 血-腦脊液屏障。分布容積(Vd)約為0.26L/kg。蛋白結(jié)合率為10%~15%。血消除半衰期 (t1/2?)為0.6~1.0小時(shí),腎衰竭時(shí)t1/2?可延長至5~30小時(shí),新生兒t1/2?約為6.3小 時(shí)。 本品在體內(nèi)不代謝,以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過和腎小管分泌排出。24小時(shí)尿中排出量為 給藥量的80%。口服本品500 mg后尿中峰濃度可達(dá)2200 mg/L。約5%由膽汁排出,糞中 含量很低。 本品可被血液透析和腹膜透析清除。
適應(yīng)癥本品適用于敏感細(xì)菌所致的輕、中度急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支 氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮膚軟組織感染等。
用法用量取本品放入溫開水中,待其溶解后飲用。 口服 成人 一次0.25~0.5g,每 6小時(shí) 1次。最高劑量每日4g。單純性膀胱 炎、皮膚軟組織感染和鏈球菌咽峽炎患者,一次500mg,每12小時(shí)1次。 小兒 按體重一日25~50 mg/kg,每6小時(shí)1次。皮膚軟組織感染和鏈球菌咽峽 炎患者,按體重12.5~50 mg/kg,每12小時(shí)1次。
不良反應(yīng)1.多見胃腸道反應(yīng):軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣等。 2.少見皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)和頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 3.個(gè)別心內(nèi)膜炎患者高劑量(每日20~40g,尚加用丙磺舒)服用本品時(shí),可出現(xiàn) 血尿、嗜酸粒細(xì)胞增多和血清肌酐增高,但停藥后上述反應(yīng)可迅速消失。 4.偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽性、粒細(xì)胞減少和假膜性 結(jié)腸炎;罕見溶血性貧血。
禁忌癥對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。
注意事項(xiàng)1.本品與青霉素類或頭霉素(cephamycin)有交叉過敏反應(yīng),因此對青霉素類、 青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素過敏者慎用。 2.肝功能損害者慎用;腎功能減退患者應(yīng)減少劑量且慎用。 3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎 者慎用。 4.長期服用本品可致菌群失調(diào),引發(fā)繼發(fā)性感染。 5.對實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性;孕婦產(chǎn)前應(yīng) 用這類藥物,此陽性反應(yīng)也可出現(xiàn)于新生兒。硫酸銅尿糖試驗(yàn)可呈假陽性,但葡萄糖酶 試驗(yàn)法不受影響;血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素 氮可升高;采用Jaffe 反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測定時(shí)可有假性增高。 6.當(dāng)一日口服本品的劑量超過4g(以無水頭孢氨芐計(jì))時(shí),應(yīng)考慮改用注射用頭 孢菌素類藥物。
孕婦及哺乳期婦女用藥資料顯示,孕婦口服本品500 mg后,羊水和臍帶血中均可獲得有效濃度,故孕婦 禁用;哺乳期婦女口服本品500 mg后乳汁中濃度約為5 mg/L,故哺乳期婦女應(yīng)慎 用或暫停哺乳。
兒童用藥 
老年患者用藥老年患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。
藥物相互作用1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基 糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。 2.克拉維酸可增強(qiáng)本品對某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的 抗菌活性。 3.丙磺舒可延遲本品經(jīng)腎的排泄,使本品的血消除半衰期(t1/2?)延長至107分鐘; 但也有報(bào)告認(rèn)為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。 4.本品與考來烯胺(消膽胺)合用時(shí),本品的平均血藥峰濃度可降低。
藥物過量 
貯藏遮光,密封,在涼暗處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名頭孢氨芐
化學(xué)名(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物
拼音名TOUBAO AN'BIAN
英文名CEPHALEXIN HYDRATE
CAS No.15686-71-2
結(jié)構(gòu)式
分子式C16H17N3O4S
分子量365.41
規(guī)  格以無水頭孢氨芐計(jì)(1)0.5g (2)1.5g
相關(guān)說明書
頭孢氨芐緩釋膠囊、頭孢氨芐膠囊、頭孢氨芐顆粒頭孢氨芐泡騰片、頭孢氨芐片
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