2018年執(zhí)業(yè)藥師臨床藥理學(xué)復(fù)習(xí):β腎上腺素受體拮抗藥
β腎上腺素受體拮抗藥是治療心絞痛主要藥物，想要學(xué)好抗心絞痛藥物的知識(shí)必然要學(xué)好有關(guān)β腎上腺素受體拮抗藥的知識(shí)介紹。
β腎上腺素受體拮抗藥可使心絞痛病人心絞痛發(fā)作次數(shù)減少、改善缺血性心電圖、增加患者運(yùn)動(dòng)耐量、減少心肌耗氧量、改善缺血區(qū)代謝，縮小心肌梗死范圍�，F(xiàn)已作為一線防治心絞痛的藥物。
抗心絞痛作用：
1.降低心肌耗氧量 β受體拮抗藥通過拮抗β受體使心肌收縮力減弱、心肌纖維縮短速度減慢、減慢心率及降低血壓，可明顯減少心肌耗氧量。但它抑制心肌收縮力可增加心室容積，延長(zhǎng)心室射血時(shí)間，導(dǎo)致心肌耗氧增加，但總效應(yīng)仍是減少心肌耗氧量。
2.改善心肌缺血區(qū)供血 冠脈血管β受體阻斷后，非缺血區(qū)與缺血區(qū)血管張力差增加促使血液流向已代償性擴(kuò)張的缺血區(qū)，從而增加缺血區(qū)血流量。其次，由于心率減慢，心舒張期相對(duì)延長(zhǎng)，有利于血液從心外膜血管流向易缺血的心內(nèi)膜區(qū)。此外，也可增加缺血區(qū)側(cè)枝循環(huán)，增加缺血區(qū)血液灌注量。
此外，本類藥物因拮抗β受體，可抑制脂肪分解酶活性，減少心肌游離脂肪酸含量;改善心肌缺血區(qū)對(duì)葡萄糖的攝取和利用，改善糖代謝，減少耗氧;促進(jìn)氧合血紅蛋白結(jié)合氧的解離而增加組織供氧。
臨床應(yīng)用：
β受體拮抗藥對(duì)硝酸酯類不敏感或療效差的穩(wěn)定型心絞痛，可使發(fā)作次數(shù)減少，對(duì)伴有心律失常及高血壓者尤為適用。長(zhǎng)期使用β受體阻斷藥能縮短僅有缺血心電改變而無癥狀的心絞痛患者的缺血時(shí)間。β受體阻斷藥還能降低有心肌梗死者心絞痛的發(fā)病率和死亡率。
對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣誘發(fā)的變異型心絞痛不宜應(yīng)用。對(duì)心肌梗死也有效，能縮小梗死區(qū)范圍，但因抑制心肌收縮力，故應(yīng)慎用。β受體拮抗藥和硝酸酯類合用，宜選用作用時(shí)間相近的藥物，通常以普萘洛爾與硝酸異山梨醇酯合用。β受體拮抗藥能對(duì)抗硝酸酯類所引起的反射性心率加快和心肌收縮力增強(qiáng)，硝酸酯類可縮小β受體拮抗藥所致的心室容積增大和心室射血時(shí)間延長(zhǎng)，二藥合用能協(xié)同降低耗氧量，減少用量，副作用也減少。
β受體拮抗藥一般宜口服給藥，因劑量的個(gè)體差異大，應(yīng)從小量開始逐漸增加劑量。停用β受體拮抗藥時(shí)應(yīng)逐漸減量，如突然停用可導(dǎo)致心絞痛加劇或/和誘發(fā)心肌梗死。對(duì)心功能不全、支氣管哮喘、哮喘既往史及心動(dòng)過緩者不宜應(yīng)用。長(zhǎng)期應(yīng)用后對(duì)血脂也有影響，本類藥物禁用于血脂異常的患者。
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