【藥物分析】
異煙肼的鑒別試驗有
A.水解反應
B.沉淀反應
C.與氨制硝酸銀試液的反應
D.紅外光譜法
E.制備醫(yī)學全在,線gydjdsj.org.cn衍生物并測定其熔點法
提問:
異煙肼的鑒別試驗的鑒別試驗都有哪些?
答案與解析:
本題的正確答案為B, C, D, E。
異煙肼的鑒別試驗:
(1)還原反應:酰肼基具有還原性,還原硝酸銀中的Ag成單質(zhì)銀,肼基氧化成氮氣。
(2)縮合反應:酰肼基和含羰基的試劑(芳醛)發(fā)生縮合反應。與香草醛縮合、測熔點用于鑒別。
(3)沉淀反應:分子中吡啶環(huán)有堿性,gydjdsj.org.cn可以和重金屬鹽類(氯化汞、硫酸銅、碘化鉍鉀)以及苦味酸形成沉淀。
【藥物化學】
下列敘述中哪些項與巴比妥類藥物的構效關系相符
A.環(huán)上5位兩個取代基的總碳數(shù)以4~8為宜
B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C.用硫原子代替環(huán)中2位的氧原子,藥物作用時間延長
D.兩個氮原子上都引入甲基,會導致驚厥
E.環(huán)上5位取代基的結構會影響作用時間
提問:
D也是正確的嗎?
答案與解析:
本題的正確答案為A, B, D, E。
巴比妥類藥物的構效關系。用硫原子代替環(huán)中2位的氧原子,藥物脂溶性增大,易通過血-腦脊液屏障,作用快,但硫易被代謝,失效也快,為超短時作用的巴比妥類藥物。
巴比妥類藥物:①環(huán)上5 位兩個取代基的總碳數(shù)以4~8 為最好。 ②碳數(shù)超過8,脂溶性過大,可導致驚厥作用。③在酰亞胺氮原子上引入甲基,可降低酸性和增加脂溶性,起效快。若兩個氮原子上都引入甲基,則產(chǎn)生驚厥作用。④將環(huán)中2 位的氮原子以電子等排體硫原子代替,如硫噴妥,其脂溶性增加,易吸收,故起效快。
【藥理學】
卡馬西平作用的特點是
B.對癲癇的精神運動性發(fā)作療效好
C.對三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛療效好
D.對小發(fā)作也后效
E.具有抗心律失常作用
提問:
卡馬西平作用的特點是請詳細解釋。
答案與解析:gydjdsj.org.cn
本題的正確答案為B, C, E。
地西泮(安定)
【臨床應用】
1.焦慮癥。用于緩解恐懼、緊張、憂慮、失眠、心悸、出汗、震顫等癥狀。
2.失眠癥。用于各種失眠癥,可明顯縮短入睡時間,延長睡眠持續(xù)時間,減少覺醒次數(shù)。
3.抗驚厥。臨床用于輔助治療小兒高熱驚厥、子癇、破傷風和藥物中毒引起的驚厥。靜脈注射地西泮是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選措施。
4.其他。臨床可緩解腦血管意外、大腦損傷或脊髓損傷等所致的中樞性肌強直。
【藥劑學】
下述哪種方法不能增加藥物的溶解度
A.加助溶劑
B.加非離子表面活性劑
C.制成鹽類
D.應用潛溶劑
E.加助懸劑
提問:
加入的潛溶劑,就是相當于引水親水基團嗎?
答案與解析:
本題的正確答案為E。
增加藥物溶解度的方法
1.制成可溶性鹽
2.引入親水基因
3.加入助溶劑
4.使用混合溶劑
5.加入增溶劑
潛溶劑:使藥物與拋射劑混溶成均相溶液gydjdsj.org.cn,能溶解的則盡量不加常用潛溶劑:甘油;丙二醇;乙醇
在增溶非極性藥物時,常用極性較小的有機溶媒與水混合,使非極性藥物更好地與溶劑親和。
引入親水基因一般都是一些表面活性劑。