答案及解析:
第一題
阿糖胞苷Cytarabine 在藥效學上有抗病毒作用,因其藥效較強,副作用多,臨床上主要用來治療白血病和淋巴瘤。
◆藥效學:主要作用于細胞S增殖時相的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞 DNA的合成,干擾細胞的增殖;對單純皰疹病毒、牛痘病毒的繁殖及免疫反應亦均有抑制作用。阿糖胞苷進入人體后經激酶磷酸化后轉為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸
1、阿糖胞苷三磷酸強有力地抑制DNA聚合酶的合成。
2、阿糖胞苷二磷酸抑制二磷酸胞苷轉變?yōu)槎姿崦撗醢,從而抑制細胞DNA聚合及合成。
◆副作用
。1)對造血系統(tǒng)可有白細胞及血小板減少,嚴重者可發(fā)生再生障礙性貧血。
。2)白血病、淋巴瘤患者治療初期可發(fā)生高尿酸血癥,嚴重者可發(fā)生尿酸性腎病。
。3)較少見的有口腔炎、食道炎、肝功能損害、血栓性靜脈炎。胃腸道反應,食欲不振。骨髓抑制,白細胞及血小板減少,貧血。發(fā)熱,脫發(fā),皮疹,可引起肝損害?捎羞^敏反應,頭痛,煩躁不安,心律失常。可發(fā)生可逆或不可逆的小腦綜合征?砂l(fā)生周身強直、言語凌亂、肌陣攣性反射及較明顯的震顫。此藥可引起肝臟中心靜脈及肝小葉靜脈閉塞,導致黃疸、肝腫大、腹痛、腹水及腦病。此藥引起肝細胞壞死是罕見的。有些患者可發(fā)生高膽紅素血癥及氨基轉移酶升高。此藥可引起口炎,應用大劑量常出現眼毒性作用,它也可致有男性生殖功能失常。
阿糖腺苷Vidarabine
◆藥效學:抑制DNA多聚酶和DNA合成。
Ara-A是嘌呤核苷的同系物,能抑制病毒合成 DNA.Ara-A進入細胞后經磷酸化作用,最后生成具有生物活性的 Ara-ATP它能與脫氧 ATP競爭性地與 DNA多聚酶結合,從而抑制病毒的復制。Ara-A對單純皰疹病毒Ⅰ、Ⅱ型、帶狀皰疹病毒的作用最為顯著,其他如 EB病毒、巨細胞病毒、乙肝病毒等亦有抑制作用。阿糖胞苷Cytarabine 在藥效學上有抗病毒作用,兩者的作用機制不同。
第二題
1、阿昔洛韋Aciclovir
阿昔洛韋進入被HSV感染的細胞后,與病毒編碼的特異性胸苷激酶結合,迅速轉化為無環(huán)苷單磷酸,由細胞苷激酶使之轉化為無環(huán)苷二磷酸,再經其他細胞酶轉化為無環(huán)苷三磷酸而與苷三磷酸競爭,干擾單純皰疹病毒DNA聚合酶,從而抑制病毒DNA的合成。對皰疹病毒Ⅱ型、巨細胞病毒和EB也有抑制作用。
2、金剛烷胺Amantadine
抗病毒的機制似與阻止甲型流感病毒穿入吸吸道上皮細胞,剝除病毒的外膜以及釋放病毒的核酸進入宿主細胞有關。對已經穿入細胞內的病毒亦有影響病毒初期復制的作用。
故我們知道阿昔洛韋不能被用于RNA病毒感染。甲型流感病毒是RNA病毒,所以金剛烷胺可以用于RNA病毒感染。但對乙型流感病毒,麻疹病毒、腮腺病毒、單純皰疹病毒等無效。
B.天花粉蛋白
C.枸杞多糖
D.膽甾醇
E.咖啡因
[副題干] 與茚三酮試劑能顯色的是
學員提問:請解釋一下為什么是A,我認為是B
答案及解析:
[沉淀反應]
1.與酸作用:蛋白質與鞣質、三氯醋酸、苦味酸、硅鎢酸等反應產生不溶性物質。
2.與金屬鹽作用:蛋白質與多種金屬鹽如氯化高汞、硫酸銅等反應產生沉淀。
[顏色反應]
1.Biuret反應:蛋白質在堿性溶液中與稀硫酸銅溶液作用,產生紅色或紫紅色。
2.Dansyl反應:分子中末端氨基酸在碳酸氫鈉溶液中與1-二甲氨基奈5-磺酰氯反應生成相應的磺酰銨至飽和,折出總蛋白。
所以B不是選項。
【中藥化學】用聚酰胺層析分離下列黃酮苷元,以醇-水混合溶劑洗脫,最先洗脫下來的是
A.黃酮
B.二氫黃酮醇
C.查耳酮
D.黃酮醇
E.異黃酮
學員提問:是根據酚羥基的數目還是位置來定的
答案及解析:
1.黃酮類化合物分子中能形成氫鍵的基團數目,即酚羥基數目,越多則吸附能力越強,在色譜柱上越難以被洗脫。
2.當分子中酚羥基數目相同時,酚羥基的位置對吸附液有影響,如所處位置易于形成分子內氫鍵,則其與聚酰胺的吸附能減小,易被洗脫下來。當黃酮類分子中的羥基與上述以外的其他基團也能形成分子內氫鍵,則聚酰胺對它的吸附力也會降低。
3.分子內芳香化程度越高,共軛雙鍵越多,則吸附能力越強,故查耳酮要比相應的二氫黃酮吸附能力強。
4.不同類型的黃酮類被吸附強弱的順序為:黃酮醇>黃酮>二氫黃酮醇>異黃酮