執(zhí)業(yè)藥師考試考點匯總與解析-抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥

　　☆ ☆☆☆考點4：有機磷酸酯類

　　有機磷酸酯類作用機制與新斯的明相似，但與膽堿酯酶的結(jié)合更牢固，且結(jié)合后更不容易水解，酶的活性難以恢復(fù)，使體內(nèi)ACh大量積聚而引起中毒。主要用作農(nóng)業(yè)及環(huán)境殺蟲劑。其他如沙林、梭曼等，神經(jīng)毒氣也屬此類。

　　有機磷酸酯類脂溶性高，易揮發(fā)，可經(jīng)呼吸道、消化道黏膜吸收，甚至可通過完整的皮膚吸收。在農(nóng)藥使用過程中，主要是通過皮膚吸收中毒。吸收后可分 布全身，以肝臟含量最高。在體內(nèi)主要通過氧化或水解轉(zhuǎn)化，一般情況氧化后毒性增加，如對硫磷在肝臟內(nèi)氧化成對氧磷，毒性增強；水解使毒性降低，最后主要由 腎臟排出。

　　【中毒機制】  有機磷酸酯類進入人體后，與膽堿酯酶的酯解部位結(jié)合，形成磷�；�膽堿酯酶而不易水解，酶失去活性，造成突觸間隙ACh大量堆積， 引起中毒癥狀。若搶救不及時，幾分鐘或幾小時內(nèi)磷�；�膽堿酯酶發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變，形成更穩(wěn)定的化合物，使中毒酶不能活化，此過程稱為酶的"老化".此時 必須等機體產(chǎn)生新的膽堿酯酶。所以急性中毒時應(yīng)及時使用膽堿酯酶復(fù)活劑搶救。醫(yī)學(xué) 全在.線提供www.med126.com

　　【急性中毒癥狀】  有機磷酸酯類使體內(nèi)ACh大量積聚而引起中毒反應(yīng)，主要為以下3方面：

　　（1)M樣作用癥狀。瞳孔縮小，視力模糊，腺體分泌增加，流涎，出汗；支氣管分泌增加，支氣管痙攣，引起呼吸困難。嚴重者出現(xiàn)肺水腫、惡心、嘔 吐、腹痛、腹瀉、大小便失禁、心動過緩、血壓下降等綜合效應(yīng)。癥狀出現(xiàn)的先后與組織接觸有機磷酸酯類的先后有關(guān)。如眼先接觸，則眼部癥狀先出現(xiàn)；若誤服有 機磷酸酯類，則腸道癥狀先出現(xiàn)。

　　（2)N樣作用癥狀。激動N2受體，出現(xiàn)肌肉震顫，抽搐，嚴重者出現(xiàn)肌無力甚至呼吸肌麻痹；激動N1受體則表現(xiàn)復(fù)雜。

　�。�3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。由于ACh對中樞神經(jīng)系統(tǒng)先興奮后抑制，可出現(xiàn)不安、震顫、譫妄、昏迷等，因中樞抑制導(dǎo)致血壓下降、呼吸停止。

　　輕度有機磷中毒以M樣癥狀為主；中度中毒則同時出現(xiàn)M樣及N樣癥狀；嚴重中毒時，除M、N樣癥狀外，還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。死亡原因主要由于呼吸中樞麻痹，而呼吸道阻塞引起窒息，呼吸肌麻痹，肺水腫等均能促進死亡。

　　由于有機磷類可通過呼吸道、皮膚等進入機體，長期接觸有機磷類的人群，會出現(xiàn)慢性中毒現(xiàn)象，臨床主要表現(xiàn)為頭痛、頭暈、失眠、乏力等神經(jīng)衰弱癥 狀，偶有肌束震顫、瞳孔縮小、多發(fā)性神經(jīng)炎等。中毒者都發(fā)現(xiàn)血中膽堿酯酶活力顯著持久下降，但下降程度與臨床中毒癥狀并不平行。目前尚缺乏有效的治療措 施。

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