☆ ☆考點(diǎn)3：辛伐他�。ㄊ娼抵�)
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服吸收60%～85%，首關(guān)消除高于80%，5%以活性形式入血循環(huán)，tmax為1.2～2.4h，60%經(jīng)膽汁和糞便排出，13%由尿排出。t1/2為1.9h.
【藥理作用】 是洛伐他汀的甲基衍化物，是無活性的內(nèi)酯。辛伐他汀調(diào)血脂作用與洛伐他汀相似，但較洛伐他汀強(qiáng)1倍。升高HDL和apo AⅠ的 作用強(qiáng)于阿伐他汀。臨床試驗(yàn)證明，長(zhǎng)期應(yīng)用辛伐他汀在有效調(diào)血脂的同時(shí)，顯著延緩AS病變進(jìn)展和病情惡化，減少心臟事件和不穩(wěn)定心絞痛的發(fā)生。
【臨床應(yīng)用】 用于治療高膽固醇血癥、冠心病。
【不良反應(yīng)】 輕微而且為一時(shí)性�？梢�腹痛、便秘、胃腸脹氣，極少見疲乏無力，頭痛。
【禁忌證】 活動(dòng)性肝炎或無法解釋的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高者禁用；孕婦和哺乳期婦女禁用。
☆☆☆☆考點(diǎn)4：考來烯胺（消膽胺)
考來烯胺是苯乙烯型強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂，其氯化物呈白色或淡黃色球狀顆�；蚍勰Ｂ饶芘c其他陰離子交換，1.6g消膽胺能結(jié)合膽鹽100mg.
【藥理作用】 在腸道通過離子交換與膽汁酸結(jié)合后發(fā)生下列作用：①被結(jié)合的膽汁酸失去活性，減少食物中脂類（包括Ch)的吸收；②阻滯膽汁酸在 腸道的重吸收；③由于大量膽汁酸丟失，肝內(nèi)Ch經(jīng)7-α羥化酶的作用轉(zhuǎn)化為膽汁酸；④由于肝細(xì)胞中Ch減少，導(dǎo)致肝細(xì)胞表面LDL受體增加和活性增強(qiáng)；⑤ 大量含Ch的LDL經(jīng)受體進(jìn)入肝細(xì)胞，使血漿TC和LDL水平降低；⑥此過程中的HMG-CoA還原酶可有繼發(fā)活性增加，但不能補(bǔ)償Ch的減少，若與他汀 類聯(lián)合應(yīng)用，有協(xié)同作用。
考來烯胺能降低TC和LDL-C，其強(qiáng)度與劑量有關(guān)，在一般劑量下能分別降低20%～25%和25%～45%，apo B也相應(yīng)降低，HDL幾無改變。對(duì)TG和VLDL的影響輕微而不恒定，用藥初期可能有所升高，然后逐漸恢復(fù)。
【臨床應(yīng)用】 適用于Ⅱa及Ⅱb型高脂蛋白血癥、家族性雜合子高脂蛋白血癥，多在用藥后4～7日見效，2周內(nèi)呈最大效應(yīng)。對(duì)純合子家族性高膽固醇血癥無效。對(duì)Ⅱb型高脂蛋白血癥者，應(yīng)與降TG和VLDL的藥物配合應(yīng)用。
【不良反應(yīng)】 由于本藥的劑量較大，又有特殊的臭味和一定的刺激性，少數(shù)人用后可能有便秘、腹脹、噯氣和食欲減退等，大部在2周后可逐漸消失；若便秘過久，應(yīng)該停藥。還有可能出現(xiàn)短時(shí)的氨基轉(zhuǎn)移酶升高、高氯酸血癥或脂肪痢等。
考來烯胺在腸腔內(nèi)與他汀類、氯噻嗪、保泰松、苯巴比妥、洋地黃毒苷、甲狀腺素、口服抗凝藥、脂溶性維生素（A、D、E、K)、葉酸、鐵劑及某些抗生素等結(jié)合，影響這些藥物的吸收，應(yīng)盡量避免伍用，必要時(shí)可在服此藥1h前或4h后服上述藥物。
☆ 考點(diǎn)5：考來替泊（降膽寧)
考來替泊為二乙基五胺環(huán)氧氯丙烷的聚合物，是弱堿性陰離子交換樹脂，呈淡黃色，無臭無味，有親水性，含水分約50%，但是不溶于水。其藥理作用、 臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)與考來烯胺基本相同。對(duì)高膽固醇血癥，一般可使TC下降26%，LDL-C下降43%，TG下降22%，HDL-C升高37%， LDL/HDL比值降低57%.適用于Ⅱa型高脂蛋白血癥。
