鎮(zhèn)靜催眠藥
一、苯二氮卓類
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收迅速完全，作用快而短，血漿蛋白結(jié)合率高。代謝產(chǎn)物仍具藥理活性
【作用與用途】
1.抗焦慮：地西泮在小于鎮(zhèn)靜的劑量即可產(chǎn)生明顯的抗焦慮作用,是治療焦慮癥的首選藥。
2.鎮(zhèn)靜催眠 特點(diǎn): ①不易產(chǎn)生停藥后多、惡夢(mèng)的反跳現(xiàn)象;②毒性小,安全范圍大;③對(duì)肝藥酶無(wú)誘導(dǎo)作用;④依賴性、戒斷癥狀較輕象
3.抗驚厥、抗癲癇作用強(qiáng), 用于各種驚厥和癲癇。地西泮靜注是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。
4.中樞性肌松：用于中樞病變的肌強(qiáng)直，不影響正常活動(dòng)
【作用機(jī)制】
地西泮與苯二氮卓(BZ)受體結(jié)合時(shí)，通過(guò)促進(jìn)r-氨基丁酸(GABA)與GABA受體結(jié)合，使Cl-通道開(kāi)放頻率增加，加強(qiáng)GABA抑制作用。
【不良反應(yīng)】
1.常見(jiàn)副作用嗜睡、乏力等
2.大劑量偶見(jiàn)共濟(jì)失調(diào);中毒可見(jiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、肌無(wú)力，甚至昏迷和呼吸抑制.
3.長(zhǎng)期服用有耐受性、成癮性，但成癮性輕且發(fā)生率較低
5.孕婦(可能致畸胎)、哺乳婦禁用。飲酒或共用其他中樞抑制藥能增強(qiáng)其作用和毒性。
二、巴比妥類
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1.口服，肌注均易吸收。
2.進(jìn)入腦組織的速度與其脂溶性高低有關(guān)：長(zhǎng)效類脂溶性低;麻醉類質(zhì)溶性高。故靜注硫噴妥鈉立即產(chǎn)生麻醉作用，但進(jìn)入腦內(nèi)的藥物很快再分布到脂肪組織，麻醉作用短暫。
3.尿液pH對(duì)巴比妥類排泄影響較大
【作用】 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用。隨劑量增加，依次出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇、麻醉、麻痹甚至死亡。
1.鎮(zhèn)靜催眠：易產(chǎn)生耐受性和依賴性，臨床已少用.
2.抗驚厥、抗癲癇：苯巴比妥有較強(qiáng)作用
3.麻醉：硫噴妥鈉用于靜脈麻醉及誘導(dǎo)麻醉.
【不良反應(yīng)】
1.后遺效應(yīng)(宿醉)：服藥后次晨有頭暈，困倦等癥狀.
2..耐受性：原因是誘導(dǎo)肝藥酶，加速自身代謝.
3.依賴性：長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，停藥后出現(xiàn)戒斷癥狀.
4.嚴(yán)重肺功能不全者禁用，肝功能不全者慎用
【中毒解救】 表現(xiàn)昏迷、呼吸抑制、血壓下降、休克等。深度呼吸抑制為急性中毒直接死因。
中毒處理：洗胃;給氧、人工呼吸;給升壓藥及中樞興奮藥;堿化尿液促進(jìn)藥物排泄
三、其他鎮(zhèn)靜催眠藥
水合氯醛：作用快，催眠作用強(qiáng)而可靠，無(wú)后遺效應(yīng)，對(duì)胃腸道有刺激作用
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