【藥品名稱】
通用名：氯化琥珀膽堿注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Suxamethonium Chloride Injection
漢語拼音名：Luhuɑ Hupodɑnjiɑn Zhusheye
本品主要成份：氯化琥珀膽堿。其化學(xué)名稱：二氯化2，2-[(1,4-二氧-1,4-亞丁基)雙(氧)]雙[N,N,N-三甲基乙胺]二水合物。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C14H30Cl2N2O4?2H2O
分子量：397.34
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明黏稠液體。
【藥理毒理】
本品與煙堿樣受體結(jié)合后，產(chǎn)生穩(wěn)定的除極作用，引起骨骼肌松弛。本品進入體內(nèi)能迅速被血中假性膽堿酯酶水解，其中間代謝物琥珀酰單膽堿肌松作用很弱。本品靜注后先引起短暫的肌束震顫，從眉際和上眼瞼等小肌開始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90秒起效，維持十分鐘左右。重復(fù)靜注或持續(xù)滴注可使作用延長。肌松作用60～90秒起效，維持10分鐘左右。
大劑量，可致心率減慢，也可出現(xiàn)如節(jié)性心律和期前收縮等心律失常，組胺釋放出現(xiàn)支氣管痙攣或過敏性休克。劑量超過1g，易發(fā)生脫敏感阻滯，使肌張力恢復(fù)延遲。
本品可引起腦血管擴張，顱內(nèi)壓升高，眼眶平滑肌收縮，眼內(nèi)壓暫時升高，術(shù)后肌肉痛，肌球蛋白尿等；長時間去極化可導(dǎo)致肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，血鉀升高。此外本品可誘發(fā)惡性高熱。
【藥代動力學(xué)】
本品靜脈注射后，即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶（假性膽堿酯酶)水解，先分解成琥珀酰單膽堿，再緩緩分解為琥珀酸和膽堿，成為無肌松作用的代謝物，只有10%～15%的藥量到達(dá)作用部位.約2%以原形，其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2～4分鐘。
【適應(yīng)癥】
去極化型骨骼肌松弛藥。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn可用于全身麻醉時氣管插管和術(shù)中維持肌松。
【用法用量】
本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用：
1．氣管插管時，1～1.5mg/kg，最高2mg/kg；小兒1～2mg/kg，用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每ml含10mg，靜脈或深部肌內(nèi)注射，肌內(nèi)注射一次不可超過150mg。
2．維持肌松：一次150～300mg溶于500ml 5%～10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴注。
【不良反應(yīng)】
1．高血鉀癥 本品引起肌纖維去極化時使細(xì)胞內(nèi)K+迅速流至細(xì)胞外。正常人血鉀上升0.2～0.5mmol/L；嚴(yán)重燒傷、軟組織損傷、腹腔內(nèi)感染、破傷風(fēng)、截癱及偏癱等，在本品作用下引起異常的大量K+外流致高血鉀癥，產(chǎn)生嚴(yán)重室性心律失常甚至心搏停止。
2．心臟作用 本品的擬乙酰膽堿作用可引起心動過緩、結(jié)性心律失常和心搏驟停，尤其是重復(fù)大劑量給藥最易發(fā)生。
3．眼內(nèi)壓升高 本品對眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。
4．胃內(nèi)壓升高 最高可達(dá)40cmH2O，并可引起飽胃病人胃內(nèi)容反流誤吸。
5．惡性高熱 多見于本品與氟烷合用的病人；也多發(fā)生于小兒。
6．術(shù)后肌痛 給藥后臥床休息者肌痛輕而少，1～2天內(nèi)即起床活動者肌痛劇而多。
7．可能導(dǎo)致肌張力增強 以胸大肌最為明顯，其次是腹肌，嚴(yán)重時波及肱二頭肌和股四頭肌等。這時不僅機體總的氧耗量加大，足以引起胃內(nèi)壓甚至顱內(nèi)壓升高。
【禁忌】
（1)腦出血、青光眼、視網(wǎng)膜剝離、白內(nèi)障摘除術(shù)、低血漿膽堿酯酶、嚴(yán)重創(chuàng)傷大面積燒傷、上運動神經(jīng)元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用。
（2)使用抗膽堿酯酶藥者慎用。
【注意事項】
（1)不具備控制或輔助呼吸條件時，嚴(yán)禁使用。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn
（2)忌在病人清醒下給藥。
（3)嚴(yán)重肝功能不全、營養(yǎng)不良、晚期癌癥、嚴(yán)重貧血、年老體弱、嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂等患者慎用。
（4)接觸有機農(nóng)藥患者，已證明無血漿膽堿酯酶減少或抑制者，方能使用至足量。
（5)為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動，可預(yù)先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥（維庫溴銨0.5mg)。
（6)預(yù)先給予阿托品可防止本品對心臟的作用。
（7)出現(xiàn)長時間呼吸停止，必須用人工呼吸，亦可輸血，注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥，但不可用新斯的明。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦慎用。
【藥物相互作用】
（1)本品在堿性溶液中分解，故不宜與硫噴妥鈉混合注射。
（2)下列藥物可降低假性膽堿酯酶活性，而增強本品的作用。①抗膽堿酯酶藥。②環(huán)磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗腫瘤藥。③普魯卡因等局麻藥。④單胺氧化酶抑制藥、雌激素等。
（3)與下列藥物合用也須謹(jǐn)慎，如：吩噻嗪類、普魯卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去極化型肌松作用，能增強本品作用。
【藥物過量】
大劑量使用后可出現(xiàn)快速耐受性或雙相阻滯。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【規(guī)格】
（1)1ml：50mg （2)2ml：100mg
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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