硫酸阿托品片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：硫酸阿托品片
曾用名：
商品名：
英文名：Atropine Sulfate Tablets
漢語拼音：Liusuɑn Atuopin Piɑn
本品主要成份為：阿托品。其化學(xué)名稱為：? -（羥甲基)苯乙-8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3, 2,1]-3-辛酯硫酸鹽一水合物。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：(C17H23NO3)2?H2SO4?H2O
分子量：694.84

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品為典型的M膽堿受體阻滯劑。除一般的抗M膽堿作用解除胃腸平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、擴(kuò)大瞳孔、升高眼壓、視力調(diào)節(jié)麻痹、心率加快、支氣管擴(kuò)張等外，大劑量時(shí)能作用于血管平滑肌，擴(kuò)張血管、解除痙攣性收縮，改善微循環(huán)。此外，阿托品能興奮或抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有一定的劑量依賴性。對(duì)心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強(qiáng)而持久。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品易從胃腸道及其他粘膜吸收。也可從眼或少量從皮膚吸收�？诜�1小時(shí)后即達(dá)峰效應(yīng)，t1/2為3.7～4.3小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為14%～22%，分布容積為1.7L/kg，可迅速分布于全身組織，可透過血腦屏障，也能通過胎盤。一次劑量的一半經(jīng)肝代謝，其余半數(shù)以原形經(jīng)腎排出。在包括乳汁在內(nèi)的各種分泌物中都有微量出現(xiàn)。

【適應(yīng)癥】
1．各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn對(duì)膽絞痛、腎絞痛的療效較差。
2．迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯、房室阻滯等緩慢型心失常，也可用于繼發(fā)于竇房結(jié)功能低下而出現(xiàn)的室性異位節(jié)。
3．解救有機(jī)磷酸酯類中毒。

【用法用量】
口服：0.3～0.6mg，3次/d，極量每次1mg，3mg/d；皮下、肌肉或靜脈注射；每次0.5～1mg，極量每次2mg。

【不良反應(yīng)】
不同劑量所致的不良反應(yīng)大致如下：0.5mg，輕微心率減慢，略有口干及少汗；
1mg，口干、心率加速、瞳孔輕度擴(kuò)大；
2mg，心悸、顯著口干、瞳孔擴(kuò)大，有時(shí)出現(xiàn)視物模糊；
5mg，上述癥狀加重，并有語言不清、煩躁不安、皮膚干燥發(fā)熱、小便困難、腸蠕動(dòng)減少；
10mg以上，上述癥狀更重，脈狀更重，脈速而弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺、驚厥等；嚴(yán)重中毒時(shí)可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。最低致死劑量成人約為80～130mg，兒童為10mg。發(fā)燒、速脈、腹瀉和老年人慎用。

【禁忌】
青光眼及前列腺肥大者、高熱者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．對(duì)其他顛茄生物堿不耐受者，對(duì)本品也不耐受。
2．孕婦靜脈注射阿托品可使胎兒心動(dòng)過速。
3．本品可分泌入乳汁，并有抑制泌乳作用。
4．嬰幼兒對(duì)本品的毒性反應(yīng)極有敏感，特別是痙攣性麻痹與腦損傷的小兒，反應(yīng)更強(qiáng)，環(huán)境溫度較高時(shí)，因閉汗有體溫急驟升高的危險(xiǎn)，應(yīng)用時(shí)要嚴(yán)密觀察。
5．老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣副作用，如排尿困難、便秘、口干（特別是男性)，也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼，一經(jīng)發(fā)現(xiàn)，應(yīng)即停藥。本品對(duì)老年人尤易致汗液分泌減少，影響散熱，故夏天慎用。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
6．下列情況應(yīng)慎用：①腦損害，尤其是兒童；②心臟病，特別是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等；③反流性食管炎、食管與胃的運(yùn)動(dòng)減弱、下食管擴(kuò)約肌松弛，可使胃排空延遲，從而促成胃潴留，并增加胃-食管的反流；④青光眼患者禁用，20歲以上患者存在潛隱性青光眼時(shí)，有誘發(fā)的危險(xiǎn)；⑤潰瘍性結(jié)腸炎，用量大時(shí)腸能動(dòng)度降低，可導(dǎo)致麻痹性腸梗阻，并可誘發(fā)加重中毒性巨結(jié)腸癥；⑥前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱張力減低)及尿路阻塞性疾病，可導(dǎo)致完全性尿潴留。
7．對(duì)診斷的干擾：酚磺酞試驗(yàn)時(shí)可減少酚磺酞的排出量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有關(guān)本品對(duì)孕婦的安全性尚不明確，孕婦使用需考慮用藥的利弊。本品可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】
口服：每次0.01～0.02mg/kg，每日三次。

【老年患者用藥】
老年患者尤其年齡在60歲以上者慎用本品。

【藥物相互作用】
1．與尿堿化藥包括含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制藥、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等伍用時(shí)，阿托品排泄延遲，作用時(shí)間和（或)毒性增加。
2．與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、其他抗膽堿藥、撲米酮、普魯卡因胺、三環(huán)類抗抑郁藥伍用，阿托品的毒副反應(yīng)可加劇。
3．與單胺氧化酶抑制劑（包括呋喃唑酮、丙卡巴肼等)伍用時(shí)，可加強(qiáng)抗M膽堿作用的副作用。
4．與甲氧氯普胺并用時(shí)，后者的促進(jìn)腸胃運(yùn)動(dòng)作用可被拮抗。