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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 其他用藥 > 正文:戊乙奎醚的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

戊乙奎醚

戊乙奎醚副作用;別名:長(zhǎng)托寧、Penehyclidine Hydrochloride;戊乙奎醚適應(yīng)癥:用于有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒急救治療和中毒后期或膽堿酯酶老化后維持阿托品化。;戊乙奎醚藥理學(xué)作用:本品系新型選擇性抗膽堿藥,能透過(guò)血-腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)。它能阻斷乙酰膽堿對(duì)腦內(nèi)毒蕈堿受體(M受體)和煙堿受體(N受體)的激動(dòng)作用,能較好地拮抗有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒引起的中樞中毒癥狀,如驚厥、中樞呼吸循環(huán)衰竭和煩躁不安等。同時(shí),在外周也有較強(qiáng)的阻斷乙酰膽堿對(duì)M受體的激動(dòng)作用,能較好地拮抗有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒引起的毒堿樣中毒癥狀,如支氣管平滑肌痙攣和分泌物增多、出汗、流涎、縮瞳及胃腸道平滑肌痙攣或收縮等。還能增加呼吸頻率和呼吸流量,但由于本品對(duì)M2受體無(wú)明顯作用,故對(duì)心率無(wú)明顯影響;對(duì)外周N受體無(wú)明顯拮抗作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:其他用藥 二級(jí)分類:解毒藥 三級(jí)分類:有機(jī)磷中毒解毒藥 
 藥品英文名
Penehyclidine
 藥品別名
長(zhǎng)托寧、Penehyclidine Hydrochloride
 藥物劑型
注射劑:1mg/1ml。
 藥理作用
本品系新型選擇性抗膽堿藥,能透過(guò)血-腦屏障進(jìn)入腦內(nèi)。它能阻斷乙酰膽堿對(duì)腦內(nèi)毒蕈堿受體(M受體)和煙堿受體(N受體)的激動(dòng)作用,能較好地拮抗有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒引起的中樞中毒癥狀,如驚厥、中樞呼吸循環(huán)衰竭和煩躁不安等。同時(shí),在外周也有較強(qiáng)的阻斷乙酰膽堿對(duì)M受體的激動(dòng)作用,能較好地拮抗有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒引起的毒堿樣中毒癥狀,如支氣管平滑肌痙攣和分泌物增多、出汗、流涎、縮瞳及胃腸道平滑肌痙攣或收縮等。還能增加呼吸頻率和呼吸流量,但由于本品對(duì)M2受體無(wú)明顯作用,故對(duì)心率無(wú)明顯影響;對(duì)外周N受體無(wú)明顯拮抗作用。
 藥動(dòng)學(xué)
健康成人肌內(nèi)注射1mg鹽酸戊乙奎醚后,2min可在血中檢測(cè)出戊乙奎醚,約0.56h血藥濃度達(dá)峰值,峰濃度約為13.20μg/L,消除半衰期約為10.35h。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品分布到全身各組織,以頜下腺、肺、脾、腸較多。本品主要由尿和糞便排出,24h總排泄為給藥量的94.17%。
 適應(yīng)證
用于有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒急救治療和中毒后期或膽堿酯酶老化后維持阿托品化。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
 禁忌證
青光眼患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.兒童對(duì)本類藥物較敏感,應(yīng)慎用;伴有高熱的患兒更應(yīng)慎用。2.本品對(duì)心臟(M2受體)無(wú)明顯作用,故對(duì)心率無(wú)明顯影響。3.當(dāng)用本品治療有機(jī)磷毒物(農(nóng)藥)中毒時(shí),不能以心跳加快來(lái)判斷是否“阿托品化”,而應(yīng)以口干和出汗消失或皮膚干燥等癥狀判斷“阿托品化”。4.心跳不低于正常值時(shí),一般不需配伍使用阿托品。5.本品消除半衰期較長(zhǎng),孕婦及哺乳期婦女每次用藥間隔時(shí)間不宜過(guò)短,劑量不宜過(guò)大。6.本品對(duì)前列腺肥大的老年患者可加重排尿困難,用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。7.密封保存。
 不良反應(yīng)
用量適當(dāng)時(shí)常常伴有口干、面紅和皮膚干燥等。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn如用量過(guò)大,可出現(xiàn)頭暈、尿潴留、譫妄和體溫升高等。一般不需特殊處理,停藥后可自行緩解。
 用法用量
肌注,根據(jù)中毒程度選用首次用量。輕度中毒,1~2mg,必要時(shí)配伍使用氯解磷定500~750mg。中度中毒,2~4mg,同時(shí)配伍使用氯解磷定750~1500mg。重度中毒,4~6mg,同時(shí)配伍使用氯解磷定1500~2500mg。首次用藥45min后,如僅有惡心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈堿樣癥狀時(shí)只應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚1~2mg;僅有肌顫、肌無(wú)力等煙堿樣癥狀或ChE活力低于50%時(shí)只應(yīng)用氯解磷定1000mg,無(wú)氯解磷定時(shí)可用解磷定代替。如上述癥狀均有時(shí),重復(fù)應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1~2次。中毒后期或ChE老化后可用鹽酸戊乙奎醚1~2mg維持阿托品化,每次間隔8~12h。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
 藥物相應(yīng)作用
本品與其他抗膽堿藥(阿托品、東莨菪堿和山莨菪堿等)配伍使用時(shí)有協(xié)同作用,應(yīng)酌情減量。
 專家點(diǎn)評(píng)
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