【藥品名稱】
通用名:多潘立酮混懸液
曾用名:
商品名:
英文名:Domperidone Suspension, Motilium Suspension
漢語拼音:Duopɑnlitonɡ Hunxuɑnye
本品主要成份為:多潘立酮。其化學名稱為:5-氯-1[1-[3-(2-氧-1-苯并咪唑啉基)丙基]-4-哌啶基]-2-苯并咪唑啉酮。
結構式:
分子式:C22H24ClN5O2
分子量:425.9
【性狀】
【藥理毒理】
1.藥理
本品為外周性多巴胺受體拮抗劑,可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復正常,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協調幽門的收縮,同時也能增強食管的蠕動和食管下括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差,對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用,因此無錐體外系的不良反應。多潘立酮可以拮抗位于第四腦室底部的化學感受器觸發(fā)區(qū)的多巴胺受體,起到一定的止吐作用。另外,多潘立酮的促胃腸動力作用也對抑制嘔吐活動有一定作用。
2.毒理
在亞急性毒理中發(fā)現,大劑量應用時,組織學檢查觀察到藥物對乳腺、生殖器官及垂體有一定的影響。
【藥代動力學】
口服后迅速吸收,血藥濃度達峰時間(tmax)為15~30分鐘。除中樞神經系統(tǒng)外,在體內其他部位均有廣泛的分布,特別是在胃和小腸的含量較高。由于存在肝臟的“首過效應”和腸壁代謝,口服的生物利用度(F)低,僅為13%~17%。多潘立酮在血漿中與血漿蛋白緊密結合,經肝臟代謝形成無活性的代謝產物,主要以代謝產物的形式從糞便和尿液排泄,少部分可通過乳汁分泌?诜24小時約30%由尿排出,4天內約60%由糞便排泄,消除不同半衰期(t1/2?)為7小時。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn腎功能不全時,半衰期延長。
【適應癥】
1.由胃排空延緩、胃食管反流、慢性胃炎、食管炎引起的消化不良癥狀,包括:惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹,以及由反流引起的口腔和胃燒灼感。
2.各種原因引起的惡心嘔吐,如:功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及多巴胺受體激動藥左旋多巴、溴隱亭等治療等。
【用法用量】
成人:口服,一次 10~20ml,一日3次,餐前服。
兒童:口服,按體重一次200~400?g/kg ,每8小時1次。
【不良反應】
多潘立酮是一種比較安全的藥物,不易通過血-腦脊液屏障,一般不會產生中樞副作用。常規(guī)劑量應用時,不良反應的發(fā)生率不到7%,主要包括口干、頭痛、偏頭痛、高泌乳素血癥,隨血漿催乳素水平升高,可能有溢乳、男性乳房女性化及乳痛等癥狀。部分病人可能出現一過性腹部痙攣或皮疹。有鎮(zhèn)靜作用,可引起倦怠、嗜睡、頭暈等。輕度不良反應通?梢阅褪埽^續(xù)服藥癥狀有時自然消失,不良反應較重時需停藥,停藥后癥狀迅速消失。
【禁忌】
禁用于嗜鉻細胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、胃腸出血等疾病。
【注意事項】
1.抗膽堿藥不應與本品同時服用,前者可能會減弱本品的作用。醫(yī)學/全在線gydjdsj.org.cn
2.1歲以下小兒慎用,多潘立酮無中樞不良反應是由于它不易通過血-腦脊液屏障,1歲以下小兒由于其代謝和血-腦脊液屏障功能發(fā)育尚不完全,應用時不能完全排除發(fā)生中樞不良反應的可能性,故須密切監(jiān)護。
3.心臟病患者(心律失常),或低鉀血癥以及接受化療的腫瘤患者應用時須注意,有可能加重心律失常。
4.不要與單胺氧化酶抑制劑同時應用。
5.帕金森患者止吐僅在其他較安全止吐措施失敗時使用,療程最長為12周。
6.藥經肝臟、腎臟代謝,嚴重肝腎功能不全者應避免長期使用
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦用藥應權衡利弊,謹慎使用。
【兒童用藥】
1歲以下小兒慎用。兒童用藥的指征僅限于控制化療相關的惡心、嘔吐。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1.本品可增加對乙酰氨基酚、氨芐西林、左旋多巴、四環(huán)素等的吸收率。
2.地高辛的吸收可因合用本品而減少。
3.同時服用可能會導致錐體外系反應的藥物時應注意本品可能會加強其中樞神經系統(tǒng)的抑制作用。
4.抗膽堿藥及阿片類止痛藥會拮抗本品對胃腸道的作用。
5.本品能增加血催乳素濃度,干擾降低催乳素水平藥物的作用。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
1ml:1mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業(yè)】
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