| 公開(公告)號 | CN1642916A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(專利)號 | CN03805842.1 |
| 申請日期 | 2003.03.10 |
| 專利名稱 | 制備N1-(2"-吡啶基)-1,2-丙烷二胺氨基磺酸的方法以及它在合成生物活性哌嗪中的用途 |
| 主分類號 | C07D213/76 |
| 分類號 | C07D213/76;C07D213/74;C07D213/75;C07D405/12;A61K31/44;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.12 US 60/363,457 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·W·-Y·陳;G·B·費(fèi)格爾森;J·澤爾迪斯;I·吉爾科夫斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/007228 2003.3.10 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;劉冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備N1-(2′-吡啶基)-1，2-烷烴二胺氨基磺酸式II的方法，包括將化合物式I和NH2R’反應(yīng)：其中R選自C1-C3烷基，R′是H，C1-C6烷基，C3-C7環(huán)烷基，C2-C7�；�，C5-C10芳基C6-C11芳�；�，(C3-C7)環(huán)烷基(C1-C6)烷基，二-(C3-C7)環(huán)烷基-(C1-C6)烷基，(C5-C10)芳基(C1-C6)烷基，和二-(C5-C10)芳基-(C1-C6)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備N1-(2′-吡啶基)-1，2-烷烴二胺氨基磺酸式(II)的方法，包括將化合物式(I)和NH2R’反應(yīng)，其中R和R’的定義見說明書。本發(fā)明還涉及化合物式(II)及其旋光異構(gòu)體，化合物式(II)是制備手性哌嗪衍生物的中間體，后者對于5-HT1A受體有活性。 |
| 國際公布 | WO2003/078396 英 2003.9.25 |
