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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 皮膚科用藥 > 正文:格帕沙星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

格帕沙星

格帕沙星副作用;別名:格雷沙星、OPC-17116;格帕沙星適應(yīng)癥:用于治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌或卡他摩拉菌所致的急性支氣管炎、慢性支氣管炎、上呼吸道感染,肺炎衣原體引起的社區(qū)獲得性肺炎,淋球菌或衣原體所致的無并發(fā)癥淋病、非特異性尿道炎(子宮頸炎)、尿道炎,也用于尿道、生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚和軟組織感染。;格帕沙星藥理學(xué)作用:格帕沙星的抗菌作用是抑制細(xì)菌細(xì)胞的合成。細(xì)菌攝入藥物后,DNA螺旋酶受到抑制,導(dǎo)致mRNA和蛋白質(zhì)的合成不能控制,使細(xì)胞不再分裂,從而起到殺菌作用。格帕沙星對絕大多數(shù)革蘭陰性菌和很多革蘭陽性菌及厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、脊髓灰質(zhì)炎病毒等都具有較強(qiáng)的抗菌活性。本品的最大特點(diǎn)是對耐藥菌株尤其是肺炎鏈球菌具有活性,比同類產(chǎn)品強(qiáng)8~128倍。在體內(nèi),格帕沙星對小鼠感染病原菌均有良好的保護(hù)作用,對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、淋球菌及不動桿菌的抗菌活性顯著。對銅綠假單胞菌的抗菌活性比諾氟沙星、氧氟沙星分別強(qiáng)6.3倍、3.2倍。與前3代喹諾酮藥物相比,格帕沙星在結(jié)構(gòu)上進(jìn)行修飾,其抗菌活性、抗菌范圍、藥動學(xué)性質(zhì)和血漿半衰期都明顯改變,其結(jié)構(gòu)和作用特點(diǎn)如下。1.不良反應(yīng)發(fā)生率較低。2.抗菌譜更廣:格帕沙星既保留了前3代藥物抗革蘭陰性菌的高活性,又明顯增強(qiáng)了抗革蘭陽性菌的活性,并對軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均顯示出較強(qiáng)的作用。對耐藥菌株尤其是肺炎鏈球菌有較強(qiáng)的活性,在對抗厭氧菌感染上顯示良好的療效。3.體內(nèi)分布好:對組織的穿透力較強(qiáng),格帕沙星可向炎性滲出液、痰液、膽汁、前列腺液、皮膚與軟組織、耳、鼻、喉、女性生殖器官等組織轉(zhuǎn)運(yùn),以肺、腎的藥物濃度最高,且可持續(xù)6h,顯著優(yōu)于環(huán)丙沙星,其在膽汁的高血藥濃度是其他喹諾酮類藥物不能比擬的,提示本品可用于膽道感染。同時(shí)本品在炎性滲出液的濃度遠(yuǎn)大于0.5μg/ml,可持續(xù)12h。4.藥動學(xué)性質(zhì)更趨良好:與前3代同類藥物相比,格帕沙星藥動學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)在其吸收快、體內(nèi)分布廣、血漿半衰期明顯延長,可達(dá)15~16h,可以每天1次給藥。因此服用更方便,更適合老年人。5.格帕沙星毒副反應(yīng)發(fā)生率較低:沒有某些抗生素出現(xiàn)過的嚴(yán)重過敏反應(yīng),特別是幾乎沒有光敏反應(yīng)(需指出的是,所有喹諾酮類藥的光分解產(chǎn)物都表現(xiàn)出10倍以上的細(xì)胞毒性),因此服用更可靠、更安全。
 分類名稱
一級分類:皮膚科用藥 二級分類:抗生素類藥物 三級分類:喹諾酮類藥物 
 藥品英文名
Grepafloxacin
 藥品別名
格雷沙星、OPC-17116
 藥物劑型
片劑:200mg。
 藥理作用
格帕沙星的抗菌作用是抑制細(xì)菌細(xì)胞的合成。細(xì)菌攝入藥物后,DNA螺旋酶受到抑制,導(dǎo)致mRNA和蛋白質(zhì)的合成不能控制,使細(xì)胞不再分裂,從而起到殺菌作用。格帕沙星對絕大多數(shù)革蘭陰性菌和很多革蘭陽性菌及厭氧菌、支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、脊髓灰質(zhì)炎病毒等都具有較強(qiáng)的抗菌活性。本品的最大特點(diǎn)是對耐藥菌株尤其是肺炎鏈球菌具有活性,比同類產(chǎn)品強(qiáng)8~128倍。在體內(nèi),格帕沙星對小鼠感染病原菌均有良好的保護(hù)作用,對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、淋球菌及不動桿菌的抗菌活性顯著。對銅綠假單胞菌的抗菌活性比諾氟沙星、氧氟沙星分別強(qiáng)6.3倍、3.2倍。與前3代喹諾酮藥物相比,格帕沙星在結(jié)構(gòu)上進(jìn)行修飾,其抗菌活性、抗菌范圍、藥動學(xué)性質(zhì)和血漿半衰期都明顯改變,其結(jié)構(gòu)和作用特點(diǎn)如下。1.不良反應(yīng)發(fā)生率較低。2.抗菌譜更廣:格帕沙星既保留了前3代藥物抗革蘭陰性菌的高活性,又明顯增強(qiáng)了抗革蘭陽性菌的活性,并對軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均顯示出較強(qiáng)的作用。對耐藥菌株尤其是肺炎鏈球菌有較強(qiáng)的活性,在對抗厭氧菌感染上顯示良好的療效。3.體內(nèi)分布好:對組織的穿透力較強(qiáng),格帕沙星可向炎性滲出液、痰液、膽汁、前列腺液、皮膚與軟組織、耳、鼻、喉、女性生殖器官等組織轉(zhuǎn)運(yùn),以肺、腎的藥物濃度最高,且可持續(xù)6h,顯著優(yōu)于環(huán)丙沙星,其在膽汁的高血藥濃度是其他喹諾酮類藥物不能比擬的,提示本品可用于膽道感染。同時(shí)本品在炎性滲出液的濃度遠(yuǎn)大于0.5μg/ml,可持續(xù)12h。4.藥動學(xué)性質(zhì)更趨良好:與前3代同類藥物相比,格帕沙星藥動學(xué)特點(diǎn)表現(xiàn)在其吸收快、體內(nèi)分布廣、血漿半衰期明顯延長,可達(dá)15~16h,可以每天1次給藥。因此服用更方便,更適合老年人。5.格帕沙星毒副反應(yīng)發(fā)生率較低:沒有某些抗生素出現(xiàn)過的嚴(yán)重過敏反應(yīng),特別是幾乎沒有光敏反應(yīng)(需指出的是,所有喹諾酮類藥的光分解產(chǎn)物都表現(xiàn)出10倍以上的細(xì)胞毒性),因此服用更可靠、更安全。
 藥動學(xué)
口服后在小腸上部吸收,且吸收很快,并能很快達(dá)到血漿藥物峰濃度,其生物利用度高達(dá)77%。在體內(nèi)分布廣泛,對組織的穿透力強(qiáng),大量進(jìn)入組織中。單劑量口服100mg、200mg、400mg后,血漿濃度達(dá)峰時(shí)間為2~5h,在炎性液體中血漿濃度達(dá)峰時(shí)間為4~5h,血漿峰濃度分別為0.7μg/ml、1.0μg/ml、1.5~5.2μg/ml,平均為1.1μg/ml。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn與空腹相比較,與食物同服或餐后給藥使血漿濃度達(dá)峰時(shí)間延長1.5h,但血漿半衰期和藥-時(shí)曲線下面積幾無改變,血漿半衰期為10.3~15h。本品主要在肝代謝,主要是CYP1A2代謝,經(jīng)膽汁、尿液和糞便排泄,在空腹后72h,原回收率為10%,糞便回收率為32%。
 適應(yīng)證
用于治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌或卡他摩拉菌所致的急性支氣管炎、慢性支氣管炎、上呼吸道感染,肺炎衣原體引起的社區(qū)獲得性肺炎,淋球菌或衣原體所致的無并發(fā)癥淋病、非特異性尿道炎(子宮頸炎)、尿道炎,也用于尿道、生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚和軟組織感染。
 禁忌證
1.對本品過敏者禁用。2.產(chǎn)婦和哺乳期婦女禁用。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:16歲以下兒童慎用。2.老年人和嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用或減量。
 不良反應(yīng)
1.常見的不良反應(yīng)為惡心、味覺失常、腹瀉、頭暈、頭痛、皮疹。2.偶見Q-T間期延長。少見過敏反應(yīng),AST、ALT升高。在1363例口服本品的患者中,42例出現(xiàn)各種不良反應(yīng),反應(yīng)率為3.1%,其中消化系統(tǒng)癥狀有14例,神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有13例,變態(tài)反應(yīng)有6例,其他癥狀有9例,生化檢查異常(嗜酸粒細(xì)胞增多,AST、ALT升高)有65例,分別占受試者總數(shù)的1.03%、0.95%、0.44%、0.66%和4.8%。鑒于部分患者服用后出現(xiàn)嚴(yán)重的心血管問題,有7例可能因心律失常而死亡,死因不排除與本品有關(guān)。1999年10月,葛蘭素-威康公司緊急宣布,立即由全球市場上撤消其口服制劑。
 用法用量
口服:每次200~400mg,每天1次,連續(xù)5~7天。對急性、慢性支氣管炎,每次400~600mg,每天1次,連續(xù)10天。用于單純性淋病,單劑量400mg頓服,用于非淋球菌性尿道炎,每次400mg,每天1次,連續(xù)7天。老年患者不需要調(diào)整劑量。
 藥物相應(yīng)作用
本品可降低茶堿的清除率。4h內(nèi)服用含有鐵、、鋁、鈣、鎂的藥物可降低本品的吸收。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
 專家點(diǎn)評
本品口服吸收很快,很快達(dá)到血漿藥物峰濃度,在體內(nèi)分布廣泛,對組織穿透力強(qiáng)。本品的最大特點(diǎn)是對耐藥菌株尤其是腸炎鏈球菌具有活性,比同類產(chǎn)品強(qiáng)8~128倍。國外報(bào)道,日本以139所醫(yī)院的1156名患者為對象,研究了口服本品100~300mg、每天1~2次、療程3~14天對各種感染的有效性和安全性。結(jié)果,淺表性感染100mg組(32例)有效率為84.2%,200mg組(142例)有效率為90.1%,300mg組(231例)有效率為92.1%。耳鼻喉科感染200mg組(128例)有效率為85.2%。呼吸系統(tǒng)感染100mg組(6例)為66.7%,200mg組(157例)有效率為88.5%,300mg組(382例)有效率為87.4%。泌尿系統(tǒng)感染(300例)有效率為74.7%。肝膽感染(39例)有效率為94.7%。日本進(jìn)行的一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中,對251例肺炎患者應(yīng)用本品或氧氟沙星口服,格帕沙星組每次300mg,每天1次,連續(xù)14天;氧氟沙星組每次200mg,每天3次,連續(xù)14天。結(jié)果在225例可評價(jià)的患者中,112例口服本品患者治愈108例,治愈率為96.4%;113例口服氧氟沙星患者治愈105例,治愈率為92.9%。兩組的細(xì)菌學(xué)清除率分別為96.4%和97%。在日本進(jìn)行的另一項(xiàng)多中心、隨機(jī)、雙的臨床試驗(yàn)中,對244例婦產(chǎn)科感染患者應(yīng)用本品或氧氟沙星,格帕沙星組口服每次300mg,每天1次,連續(xù)7天;氧氟沙星組每次200mg,每天3次,連續(xù)7天。結(jié)果在201例可評介的患者中,100例口服本品患者治愈98例,治愈率為98%;101例口服氧氟沙星患者治愈94例,治愈率為93.1%。兩組的細(xì)菌學(xué)清除率分別為90%和95%。另一報(bào)道,應(yīng)用本品或克拉霉素治療社區(qū)獲得性肺炎330例,治療組163例口服本品每次600mg,每天1次,連續(xù)10天;對照組167例口服克拉霉素,每次500mg,每天2次,連續(xù)10天。結(jié)果兩組的有效率分別為90%和89%,細(xì)菌學(xué)清除率為100%和88%,不良反應(yīng)發(fā)生率為2%和3%。本品尚可用于泌尿、生殖系統(tǒng)的感染。國外報(bào)道,對351例無并發(fā)癥男性淋病患者進(jìn)行隨機(jī)、開放的臨床試驗(yàn)中,兩組患者應(yīng)用本品或頭孢克肟,分別單劑量口服400mg。結(jié)果在299例可評價(jià)的患者中,149例口服本品患者治愈147例,治愈率為99%;150例口服頭孢克肟的患者治愈145例,治愈率為97%,療效相似。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn其中,47例對青霉素耐藥的患者,兩組的細(xì)菌學(xué)清除率均為100%;62例對四環(huán)素耐藥的患者,兩組的細(xì)菌學(xué)清除率均為97%。
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