氨基酮戊酸

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氨基酮戊酸副作用;別名:Levulan;氨基酮戊酸適應(yīng)癥:治療面部或頭皮的非過度角化的光化性角化病。治療此病，除局部使用本品之外，還要結(jié)合使用藍(lán)色光光效應(yīng)療法照明器(BLU-U)。;氨基酮戊酸藥理學(xué)作用:由甘氨酸和琥珀酰輔酶A形成氨基酮戊酸是血紅紊合成途徑的第一步，最后一步是結(jié)合鐵進(jìn)入原卟啉IX以形成血紅素，這是在亞鐵鰲合酶的作用下完成的。正常情況下，本品的合成是通過氨基酮戊酸酶的反饋抑制嚴(yán)密控制的，推測(cè)中，是由細(xì)胞內(nèi)血紅素濃縮而成。因此，當(dāng)局部使用鹽酸氨基酮戊酸時(shí)就可向細(xì)胞提供氨基酮戊酸。由于亞鐵螯合酶將原卟啉IX轉(zhuǎn)變成血紅素的能力有限，于是，原卟啉IX就聚集起來。當(dāng)暴露在適宜波長(zhǎng)和能量的光下，上述聚集的原卟啉IX就會(huì)產(chǎn)生光效學(xué)反應(yīng)，細(xì)胞毒的進(jìn)程依賴于同時(shí)存在的光和氧。通過原卟啉IX的光吸收產(chǎn)生分子的興奮狀態(tài)和細(xì)胞毒單線氧原子的下代，這種氧原子進(jìn)一步對(duì)過氧化物和羥基起反應(yīng)。這種組織局部應(yīng)用本品增加了外源性氨基乙酰丙酸的濃度，抑制了原卟啉IX轉(zhuǎn)換成亞鐵血紅素，使原卟啉IX堆積。當(dāng)暴露于波長(zhǎng)和能量適當(dāng)?shù)墓饩€時(shí)，累積的原卟啉IX產(chǎn)生光動(dòng)力學(xué)反應(yīng).這是一種需要光線和氧氣同時(shí)存在的細(xì)胞毒作用。原卟啉IX所致的光吸收可激活分子。產(chǎn)生細(xì)胞毒性單電子鍵氧原于，后者再經(jīng)進(jìn)一步反應(yīng)形成過氧化物和氫氧根基團(tuán)。鹽酸氨基乙酰丙酸局部應(yīng)用和光照射作用引起的特異性組織反應(yīng)，是光化性角化病的光動(dòng)力療法的基礎(chǔ)。

分類名稱

一級(jí)分類：皮膚科用藥二級(jí)分類：其他三級(jí)分類：

藥品英文名

Aminolevulinic acid

藥品別名

Levulan

藥物劑型

局部使用溶液為20%，塑料容器中包括2個(gè)安瓿，一支含有1.5ml賦形劑，另一支裝有本品354mg。

藥理作用

由甘氨酸和琥珀酰輔酶A形成氨基酮戊酸是血紅紊合成途徑的第一步，最后一步是結(jié)合鐵進(jìn)入原卟啉IX以形成血紅素，這是在亞鐵鰲合酶的作用下完成的。正常情況下，本品的合成是通過氨基酮戊酸酶的反饋抑制嚴(yán)密控制的，推測(cè)中，是由細(xì)胞內(nèi)血紅素濃縮而成。因此，當(dāng)局部使用鹽酸氨基酮戊酸時(shí)就可向細(xì)胞提供氨基酮戊酸。由于亞鐵螯合酶將原卟啉IX轉(zhuǎn)變成血紅素的能力有限，于是，原卟啉IX就聚集起來。當(dāng)暴露在適宜波長(zhǎng)和能量的光下，上述聚集的原卟啉IX就會(huì)產(chǎn)生光效學(xué)反應(yīng)，細(xì)胞毒的進(jìn)程依賴于同時(shí)存在的光和氧。通過原卟啉IX的光吸收產(chǎn)生分子的興奮狀態(tài)和細(xì)胞毒單線氧原子的下代，這種氧原子進(jìn)一步對(duì)過氧化物和羥基起反應(yīng)。這種組織局部應(yīng)用本品增加了外源性氨基乙酰丙酸的濃度，抑制了原卟啉IX轉(zhuǎn)換成亞鐵血紅素，使原卟啉IX堆積。當(dāng)暴露于波長(zhǎng)和能量適當(dāng)?shù)墓饩€時(shí)，累積的原卟啉IX產(chǎn)生光動(dòng)力學(xué)反應(yīng).這是一種需要光線和氧氣同時(shí)存在的細(xì)胞毒作用。原卟啉IX所致的光吸收可激活分子。產(chǎn)生細(xì)胞毒性單電子鍵氧原于，后者再經(jīng)進(jìn)一步反應(yīng)形成過氧化物和氫氧根基團(tuán)。鹽酸氨基乙酰丙酸局部應(yīng)用和光照射作用引起的特異性組織反應(yīng)，是光化性角化病的光動(dòng)力療法的基礎(chǔ)。

藥動(dòng)學(xué)

適應(yīng)證

治療面部或頭皮的非過度角化的光化性角化病。治療此病，除局部使用本品之外，還要結(jié)合使用藍(lán)色光光效應(yīng)療法照明器(BLU-U)。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn

禁忌證

對(duì)波長(zhǎng)為400～450nm光敏感、卟啉癥或?qū)Ρ酒愤^敏者禁用。哺乳者慎用。

注意事項(xiàng)

1.用本品治療后，局部對(duì)光特別敏感，要保持病灶干燥和避光。病人接觸陽光或戶內(nèi)光線之前，要戴不透光線的寬邊遮陽帽，或者類似的頭部防曬物或穿防光照的防護(hù)服，以保護(hù)病灶不被光線照射。遮光劑不能阻止可見光線引起的光敏感反應(yīng)。2.本品不能由病人自己使用、應(yīng)由具備資格的專業(yè)人員給藥。3.治療后，病灶周圍皮膚可能會(huì)發(fā)生不同程度的發(fā)紅、腫脹和皮膚剝落。這些變化是暫時(shí)的4周后會(huì)完全消失。4.如果正在或打算同時(shí)接受其他藥物治療，病人要告訴醫(yī)生。女性病人已經(jīng)或計(jì)劃懷孕，或者正在哺乳，也要告訴醫(yī)生。5.在臨床實(shí)驗(yàn)中，隨訪時(shí)間都未超過12個(gè)月。因此，目前尚不清楚12個(gè)月以后的復(fù)發(fā)率和進(jìn)一步的療效如何。

不良反應(yīng)

接受本品治療者都會(huì)發(fā)生一過性局部刺痛和(或)灼痛、瘙癢、紅斑和水腫。至少50%的患者發(fā)生一個(gè)或多個(gè)病灶嚴(yán)重刺痛和(或)灼痛；約3%的病人因刺痛和(或)灼痛而中斷藍(lán)光治療；接受短期治療者，紅斑和水腫的發(fā)生率分別為99%和35%。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn

用法用量

1.本品的配制：本品制劑的涂藥器為塑料制品，裝有藥液的玻璃安瓿置于其中，通過壓迫涂藥器的厚紙板袖，就可以將安瓿折破。將涂藥器帽向上，手指加壓，將涂藥器推到適當(dāng)?shù)奈恢�。在玻璃安瓿弄破以后，要輕輕搖動(dòng)涂藥器至少3分鐘，讓藥物完全溶解。2.用法：溶液一旦配好，要立即使用，因?yàn)榛罨蟮漠a(chǎn)品性質(zhì)不穩(wěn)定，藥液應(yīng)在2小時(shí)內(nèi)用完，并將涂藥器丟棄。下次用藥時(shí).用新的涂藥器配制。涂藥前，要將治療病灶清潔并使其干燥。將藥液用濕的涂藥器頂端的斜口輕輕地直接涂到病灶上。用足夠的藥液浸濕病灶表面，但不要讓藥液流淌到其他部位。等藥物干后.再以同樣方法涂藥1次。3.劑量：本品治療光化性角化病包括兩個(gè)步驟：先用本品處理病灶(如上所述)，14～18小時(shí)后用BLU-U照射進(jìn)行藍(lán)光光動(dòng)力治療，時(shí)間1000秒(16分40秒)，劑量10J/cm2。在行藍(lán)光照射治療時(shí)，病人和醫(yī)生都要戴上防藍(lán)光的防護(hù)眼鏡。一般每個(gè)病灶治療1次。8周后未痊愈者，可行第2次治療。

藥物相應(yīng)作用

1.尚未進(jìn)行正式的藥物相互作用研究。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn2.已知光致敏藥物，如灰黃霉素、噻嘛類利屎劑、磺酰脲類、吩噻嗪類、磺胺類和四環(huán)素類可能會(huì)增加本品的光敏反應(yīng)。

專家點(diǎn)評(píng)

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