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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：其他抗腫瘤藥物 三級分類： | |
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| 注射用奈達(dá)鉑：10mg，50mg。貯法：遮光、密閉、陰涼處保存。 | |
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| 本藥為順鉑類似物，以與順鉑相同的方式與脫氧核糖核酸(DNA)結(jié)合，抑制DNA復(fù)制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。其作用機(jī)制為：當(dāng)其進(jìn)入細(xì)胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結(jié)合，形成離子型物質(zhì)(活性物質(zhì)或水合物)，而斷裂的甘醇酸脂配基被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合，且結(jié)合的堿基位點(diǎn)與順鉑相同。本藥與卡鉑的優(yōu)劣比較及適應(yīng)證的差異，尚缺乏充分研究。 | |
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| 腫瘤患者靜脈滴注本藥80mg/m2、100mg/m2、120mg/m2，1h后的血藥濃度峰值(鉑)分別為5～6μg/ml、6～7μg/ml、6～8μg/ml。滴注100mg/m2時的曲線下面積(AUC)為30(μg·h)/ml，滴注120mg/m2時24h后的血藥濃度低于0.5μg/ml。本藥在血漿內(nèi)主要以游離形式存在，表觀分布容積約為8L/m2(鉑)，分布半衰期為0.1～1h。動物試驗(yàn)表明，本藥在腎臟及膀胱分布較多，組織濃度高于血漿濃度。本藥主要經(jīng)腎排泄，腎清除率為26ml/min(鉑)，總體清除率為50ml/min(鉑)，24h腎排泄率為40%～69%，消除半衰期為2～13h，平均9h。 | |
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| 1.有明顯骨髓抑制患者。2.嚴(yán)重肝、腎功能不全患者。3.對本藥及其他鉑制劑過敏者。4.對右旋糖酐過敏者。5.孕婦、可能妊娠的患者。 | |
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| 1.慎用：(1)聽力損害患者。(2)骨髓功能不全患者。(3)肝、腎功能不全患者。(4)感染患者。(5)水痘患者。(6)老年患者。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn(7)胃腸道疾病患者(病情可能惡化)。(8)神經(jīng)系統(tǒng)疾病或有既往史，尤其是外周神經(jīng)病變或癲癇患者。2.藥物對老人的影響：老年患者用藥時應(yīng)注意觀察骨髓抑制的出現(xiàn)。3.藥物對妊娠的影響：動物試驗(yàn)表明，本藥有致畸和引起胎兒死亡的作用，故孕婦、可能妊娠的患者禁用。4.藥物對哺乳的影響：因類似藥物順鉑可經(jīng)乳汁分泌，故哺乳期婦女用藥時應(yīng)停止哺乳。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)聽力檢查。(2)定期檢查血液。(3)定期檢查肝、腎功能。6.本藥與其他抗腫瘤藥呈配伍禁忌，也不宜用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液(如電解質(zhì)補(bǔ)液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)配制。7.本藥只作靜脈滴注，滴注時應(yīng)避免漏于血管外，且滴注時間應(yīng)在1h以上。8.骨髓功能低下及應(yīng)用過順鉑者，首劑適當(dāng)減量。9.長期用藥時，不良反應(yīng)有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應(yīng)。10.注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。11.用藥時須確保充分的尿量以減少尿中藥物對腎小管的毒性損傷，必要時可適當(dāng)輸液。飲水困難或伴有惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹瀉等的患者應(yīng)特別注意。12.育齡患者應(yīng)考慮本藥對性腺的影響。13.若出現(xiàn)過敏性休克癥狀，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?4.若出現(xiàn)骨髓抑制，應(yīng)延長給藥間隔、減量或停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?5.若出現(xiàn)耳神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)，應(yīng)停藥并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼Ｖ笆褂眠^其他鉑類制劑、聽力低下、腎功能低下的患者應(yīng)特別注意。16.若出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎，應(yīng)停藥并給予腎上腺皮質(zhì)激素等藥物進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?7.若出現(xiàn)SIADH癥狀，應(yīng)停藥并采取限制水分?jǐn)z取等適當(dāng)?shù)姆椒ㄌ幚�。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn18.若出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲缺乏等消化道不良反應(yīng)應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?/td> | |
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| 1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：(1)過敏性休克(發(fā)生率0.1%～5%)，癥狀為潮紅、呼吸困難、畏寒、血壓下降等。(2)骨髓抑制，表現(xiàn)為紅細(xì)胞減少、貧血、白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、出血傾向(發(fā)生率0.1%～5%)。(3)腎功能異常(發(fā)生率0.1%～5%)，表現(xiàn)為血尿素氮升高、血肌酸酐升高、肌酐清除率下降、β2球蛋白升高、血尿、蛋白尿、少尿、代償性酸中毒及尿酸升高等。(4)耳神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為聽覺障礙、聽力低下、耳鳴。(5)間質(zhì)性肺炎，表現(xiàn)為發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常。(6)抗利尿激素分泌失調(diào)綜合征(SIADH)，表現(xiàn)為低鈉血癥、低滲透壓血癥、尿鈉增加、高滲尿、意識障礙等。2.其他不良反應(yīng)：(1)心血管系統(tǒng)：可見心電圖異常(心動過速、ST波低下)、心肌受損、靜脈炎，發(fā)生率均為0.1%～5%。(2)神經(jīng)系統(tǒng)：可見頭痛、疲乏、痙攣及手足發(fā)冷等末梢神經(jīng)功能障礙，發(fā)生率均為0.1%～5%。(3)代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可見鈉、鉀、氯等電解質(zhì)異常及水腫，發(fā)生率均為0.1%～5%。(4)泌尿生殖系統(tǒng)：可見尿痛、排尿困難，發(fā)生率均為0.1%～5%。(5)肝臟：可見丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高(發(fā)生率12.3%)、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高(發(fā)生率11.9%)；此外，發(fā)生率為0.1%～5%的有：膽紅素升高、堿性磷酸酶(AL-P)升高、低密度脂蛋白(LDH)升高、血清總蛋白降低、血清白蛋白降低。(6)胃腸道：可見嘔吐(發(fā)生率74.9%)、食欲缺乏(發(fā)生率59.5%)、惡心(發(fā)生率＞5%)、腹瀉(發(fā)生率＞5%)；此外，發(fā)生率為0.1%～5%的有：腸梗阻、腹痛、便秘、口腔炎等。(7)血液：可見一過性白細(xì)胞增多，發(fā)生率0.1%～5%。(8)皮膚：可見脫發(fā)、潮紅、發(fā)紅、皰疹、濕疹，發(fā)生率均為0.1%～5%。(9)其他：還可見發(fā)熱，發(fā)生率0.1%～5%。 | |
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| 1.成人 (1)靜脈滴注：1次80～100mg/m2，每4～5周1次。用生理鹽水稀釋至500ml后滴注，滴注完后再靜脈滴注1000ml以上輸液。(2)腎功能不全時劑量：腎功能不全患者首劑適當(dāng)減量。2.老年人劑量 老年患者首劑宜為80mg/m2。 | |
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| 1.與其他抗惡性腫瘤藥物(氮芥類、代謝拮抗類、生物堿、抗生素等)合用可能加重骨髓抑制。2.與氨基糖苷類抗生素及鹽酸萬古霉素合用時，可能加重對腎功能和聽力的損害。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn3.其他相互作用：與放射治療并用可能加重骨髓抑制。 | |
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