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| 一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類：平喘藥物 三級分類：茶堿類藥 | |
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| Theophylline Sodium Glycinate | |
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| 片劑：(1)330mg(內(nèi)含無水茶堿165mg)；(2)300mg。膠囊：138mg(無水茶堿)。栓劑：800mg。氣霧劑：5%～10%。注射劑：400mg。 | |
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| 本藥為平喘藥，是水溶性茶堿衍生物，作用與氨茶堿相同。它可以松弛支氣管、腸道及膽道等多種平滑肌，抑制過敏介質(zhì)釋放，對支氣管黏膜的充血、水腫也有緩解作用；增加心排血量，擴(kuò)張腎臟入球和出球小動(dòng)脈，增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量，抑制遠(yuǎn)端腎小管重吸收鈉和氯離子，減少腎小管對鈉和水的重吸收，具有利尿作用；增加離體骨骼肌的收縮力；在慢性阻塞性肺疾病時(shí)，改善膈肌收縮力，減輕呼吸肌的疲勞。此外，本藥還具有舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管的作用。 | |
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| 口服吸收后分解為茶堿。成人口服本藥330mg，2h左右茶堿血藥濃度達(dá)峰值(15.62±0.64)μg/ml，5～6h后主要經(jīng)肝臟代謝，余經(jīng)尿排出。 | |
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| 1.適用于支氣管哮喘、哮喘型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等可緩解喘息癥狀，與β受體激動(dòng)藥合用可提高療效。2.也可用于心源性哮喘。3.還可用于膽絞痛。 | |
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| 1.慎用：(1)新生兒。(2)55歲以上老年患者。(3)低氧血癥患者。(4)高血壓患者。(5)有消化性潰瘍病史的患者。2.藥物對兒童的影響：(1)新生兒血漿清除率可降低，致血藥濃度增加。(2)12歲以下兒童服用本藥的安全性、有效性尚不確定。3.藥物對老人的影響：老年人因血漿清除率降低，導(dǎo)致藥物潛在毒性增加。4.藥物對妊娠的影響：本藥能透過胎盤屏障，應(yīng)慎用。5.藥物對哺乳的影響：本藥能分泌入乳汁，應(yīng)慎用。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最佳的療效同時(shí)防止血藥濃度過高。(2)因茶堿制劑可致心律失常或使原有的心律失常惡化，故應(yīng)對患者心率或節(jié)律的任何改變進(jìn)行監(jiān)測和研究。7.本藥宜飯后服、與氫氧化鋁同服或用腸衣片，均可減輕其局部刺激作用。8.與其他茶堿緩釋制劑一樣，本藥不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。9.貯法：遮光，密封保存。 | |
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| 茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20μg/ml時(shí)，特別是在治療開始。早期多見的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等；當(dāng)血清濃度超過20μg/ml時(shí)，可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常；當(dāng)血清濃度超過40μg/ml時(shí)，可出現(xiàn)發(fā)熱、脫水、驚厥等反應(yīng)，嚴(yán)重的甚至可有呼吸、心跳停止而致死。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn | |
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| 1.成人常規(guī)劑量：口服給藥：一次138mg(按無水茶堿計(jì))，一日3次，飯后服。直腸給藥：一次800mg，一日2次。噴霧吸入：5%～10%的溶液，一次2ml，每4小時(shí)1次。靜脈注射：一次400mg，緩慢注入，如能耐受，可逐漸增至一次800mg，一日3～4次。腎功能不全時(shí)劑量：在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時(shí)間。肝功能不全時(shí)劑量：同腎功能不全時(shí)劑量。其他疾病時(shí)劑量：使用某些藥物的患者及茶堿清除率降低者，用法用量同腎功能不全時(shí)劑量。2.兒童常規(guī)劑量：口服給藥：飯后服，具體如下：1～6歲：一次60～120mg，一日3次。6～12歲：一次120～180mg，一日3次。 | |
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| 1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本藥合用，可增加本藥血藥濃度和毒性。2.西咪替丁可降低本藥肝臟清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和毒性。3.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加后者作用和毒性。4.與美西律合用，可降低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。5.某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素，氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星及克林霉素、林可霉素、四環(huán)素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物合用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量。6.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。7.與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加，影響鋰鹽的作用。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn | |
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